Аденурик: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют продолговатую форму и могут быть от бледно-желтого до желтого цвета. На одной из сторон таблеток имеется тиснение «80» или «120», что указывает на дозировку. В одной упаковке содержится 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке или блистере, а в картонной коробке может быть 2, 4 или 6 упаковок с инструкцией по применению Аденурика.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• активное вещество: фебуксостат – 80 или 120 мг;
• вспомогательные компоненты: гипролоза, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза (Avicel РН101 и Avicel PH102), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния;
• пленочная оболочка: Опадрай II желтый 85F42129 [макрогол 3350, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (Е171), краситель оксид железа желтый (Е172)].

Врачи отмечают, что Аденурик является эффективным средством для контроля уровня мочевой кислоты у пациентов с подагрой и другими заболеваниями, связанными с гиперурикемией. Многие специалисты подчеркивают его важность в профилактике обострений подагры, что позволяет пациентам значительно улучшить качество жизни. Однако, как и любое лекарственное средство, Аденурик требует внимательного подхода к назначению и мониторингу. Врачи рекомендуют регулярные обследования для оценки функции почек и возможных побочных эффектов. Некоторые специалисты также акцентируют внимание на необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, учитывая его общее состояние здоровья и сопутствующие заболевания.

АДЕНУРИК. (ОТВЕТЫ НА ВОПРОСЫ)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мочевая кислота является конечным продуктом обмена пуринов в человеческом организме, формирующимся в результате цепочки реакций: гипоксантин → ксантин → мочевая кислота.

Фебуксостат, активный компонент препарата Аденурик, представляет собой производное 2-арилтиазола и является мощным селективным ингибитором ксантиноксидазы, не относящимся к пуринам (константа ингибирования этого фермента in vitro составляет менее 1 нМ). Ксантиноксидаза участвует в двух ключевых этапах пуринового обмена: она окисляет гипоксантин до ксантина, а затем ксантин превращает в мочевую кислоту.

Снижение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови происходит благодаря селективному подавлению как окисленной, так и восстановленной форм ксантиноксидазы под воздействием фебуксостата. При терапевтических дозах это активное вещество не оказывает угнетающего влияния на такие ферменты, как ОФРТ (оротатфосфорибозилтрансфераза), ПНФ (пуриннуклеозидфосфорилаза), ГГФРТ (гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза), гуаниндезаминаза и оротидинмонофосфатдекарбоксилаза, которые также участвуют в обмене пиримидинов и пуринов.

Аденурик — это препарат, который активно используется для лечения подагры и снижения уровня мочевой кислоты в организме. Многие пациенты отмечают его эффективность, особенно в снижении частоты приступов подагры. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как быстро препарат помогает справиться с болевыми ощущениями и улучшает общее состояние. Однако не все так однозначно: некоторые отмечают побочные эффекты, такие как тошнота или головная боль. Важно, что многие врачи рекомендуют Аденурик как часть комплексной терапии, подчеркивая необходимость индивидуального подхода к каждому пациенту. В целом, мнения о препарате варьируются, но большинство пользователей согласны, что он действительно помогает в борьбе с подагрой.

Песня про Аденурик

Профиль безопасности и клиническая эффективность фебуксостата при терапии подагры

Безопасность и эффективность фебуксостата были подтверждены в рамках трех ключевых клинических испытаний III фазы (FACT, APEX и CONFIRMS), в которых участвовали 4101 пациент с подагрой и гиперурикемией. Результаты этих исследований показали, что Аденурик обеспечивает более значительное снижение уровня мочевой кислоты и поддержание ее концентрации в сыворотке по сравнению с аллопуринолом.

В исследовании APEX, продолжавшемся 28 недель, приняли участие 1072 пациента. Участники получали фебуксостат один раз в день в дозах 80, 120 или 240 мг, а также аллопуринол в дозах 300 мг (при исходном уровне креатинина плазмы ≤ 1,5 мг/дл) и 100 мг (при уровне креатинина > 1,5 мг/дл и ≤ 2,0 мг/дл). В результате применения фебуксостата в дозах 120 мг и 80 мг на протяжении 28 недель, 65% и 48% пациентов соответственно достигли уровня мочевой кислоты в сыворотке менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л), тогда как при использовании аллопуринола этот показатель составил лишь 22%.

В рамках двойного слепого рандомизированного исследования FACT, продолжавшегося 52 недели, участвовали 760 пациентов. Прием фебуксостата один раз в день в дозах 120 мг и 80 мг обеспечил, что 62% и 53% участников соответственно имели уровень мочевой кислоты в сыворотке менее 6 мг/дл на протяжении последних трех месяцев, в то время как при использовании аллопуринола в дозе 300 мг этот показатель составил 21%. Фебуксостат способствовал быстрому и устойчивому снижению уровня мочевой кислоты в плазме, причем уровень ниже 6 мг/дл фиксировался уже на второй неделе лечения (в исследовании FACT) и сохранялся на протяжении всего курса терапии.

В рандомизированном контролируемом исследовании CONFIRMS, которое длилось 26 недель, участвовали 2269 пациентов, из которых более 65% имели легкие или умеренные нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) 30–89 мл/мин. Применение фебуксостата один раз в день в дозах 80 мг и 40 мг привело к тому, что 67% и 45% пациентов соответственно на последнем визите к врачу имели уровень мочевой кислоты менее 6 мг/дл, в то время как для аллопуринола в дозах 300 мг и 200 мг этот показатель составил 42%.

В открытом многоцентровом расширенном исследовании безопасности EXCEL, в котором сравнивался фебуксостат с аллопуринолом, участвовали 1086 человек, прошедших исследования FACT или APEX. Целевой уровень мочевой кислоты в сыворотке (менее 6,0 мг/дл), достигнутый на фоне предшествующего приема фебуксостата, оставался стабильным: у 91% и 93% пациентов, изначально получавших фебуксостат в дозах 80 мг и 120 мг соответственно, уровень мочевой кислоты оставался ниже 6 мг/дл на 36-м месяце лечения. В ходе трехлетнего наблюдения было отмечено снижение частоты приступов подагры на 16–24 и 30–36 месяцах, при этом более 96% пациентов не нуждались в терапии приступов подагры. Полное исчезновение первично пальпируемых тофусов наблюдалось у 46% и 38% пациентов, получавших препарат ежедневно в дозах 80 мг и 120 мг соответственно, к последнему визиту.

В пятилетнем открытом многоцентровом расширенном исследовании безопасности FOCUS (фаза II) участвовали 116 пациентов, которые изначально принимали фебуксостат в дозе 80 мг один раз в день в течение 4 недель. Для поддержания уровня мочевой кислоты в сыворотке ниже 6 мг/дл у 62% пациентов не потребовалось изменения дозы, в то время как для достижения целевого уровня у 38% пациентов была необходима коррекция дозы. На последнем визите более 80% пациентов имели уровень мочевой кислоты в сыворотке ниже 6 мг/дл для каждой исследуемой дозы фебуксостата.

В ходе проспективного анализа исследования CONFIRMS была выявлена значительно большая эффективность фебуксостата в снижении уровня мочевой кислоты в сыворотке ниже 6 мг/дл по сравнению с аллопуринолом, применяемым в дозах 300 мг и 200 мг у пациентов с подагрой и легкой/умеренной почечной недостаточностью.

Профиль безопасности и клиническая эффективность фебуксостата при терапии синдрома распада опухоли (СРО)

В рандомизированном двойном слепом исследовании III фазы (FLORENCE) была проведена оценка безопасности и эффективности фебуксостата для профилактики и лечения синдрома лизиса опухоли (СРО). Результаты показали, что фебуксостат обеспечивает более быстрое и значительное снижение уровня мочевой кислоты в сыворотке по сравнению с аллопуринолом, при этом не оказывая негативного воздействия на функции почек. В исследовании участвовали 346 пациентов с гемобластозами, которые проходили цитостатическую терапию и имели средний или высокий риск развития СРО. Эффективность Аденурика в поддержании уровня мочевой кислоты в сыворотке и его влияние на функцию почек оценивались при применении 120 мг препарата один раз в сутки или аллопуринола в дозе от 200 до 600 мг в сутки. Участники исследования либо получали аллопуринол, либо не имели возможности лечения расбуриказой.

В ходе исследования было установлено, что среднее значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) за 8 дней было значительно ниже при применении Аденурика по сравнению с аллопуринолом. Через 24 часа после начала лечения фебуксостатом и на всех последующих измерениях наблюдалось достоверно более низкое среднее содержание мочевой кислоты в сыворотке, чем в группе, получавшей аллопуринол. При этом не было выявлено статистически значимых различий в уровне креатинина в плазме между группами, принимающими фебуксостат и аллопуринол. Также не зафиксировано значительных различий в частоте развития СРО между двумя препаратами ни по клиническим, ни по лабораторным критериям.

Подагра. Сравнение аллопуринола и фебуксостата (часть 6 из 7)

Фармакокинетика

В исследовании популяционной фармакокинетики и фармакодинамики Аденурика были собраны данные от 211 пациентов, страдающих от гиперурикемии и подагры, которые принимали препарат один раз в день в дозах от 40 до 240 мг. Полученные фармакокинетические параметры фебуксостата оказались сопоставимыми с таковыми у здоровых добровольцев, что позволяет считать результаты этих исследований актуальными для пациентов с подагрой.

После перорального приема фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от введенной дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте. При многократном применении дозы Аденурика 80 мг или однократном приеме 120 мг вместе с жирной пищей максимальная концентрация (Cmax) в плазме снижалась на 49% и 38% соответственно, а площадь под кривой (AUC) уменьшалась на 18% и 16%. Однако эти изменения не влияли на снижение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном применении фебуксостата в дозе 80 мг) и клиническую эффективность препарата. Таким образом, Аденурик можно принимать независимо от времени приема пищи.

Cmax после перорального приема достигается через 1–1,5 часа и составляет 2,8–3,2 мкг/мл при однократном приеме 80 мг и 5–5,3 мкг/мл при 120 мг. Абсолютная биодоступность активного вещества в форме таблеток не была установлена. При курсовом приеме препарата в дозах от 10 до 240 мг один раз в день кумуляция не наблюдалась.

При однократном и многократном приеме Аденурика здоровыми добровольцами с увеличением дозы от 10 до 120 мг Cmax и AUC увеличивались линейно, в то время как при дозах от 120 до 300 мг наблюдалось более значительное увеличение AUC по сравнению с дозой.

Объем распределения (Vd) в равновесном состоянии после применения фебуксостата в дозах от 10 до 300 мг может колебаться от 29 до 75 литров. Препарат связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на уровне 99,2%. При этом степень связывания не изменяется при увеличении дозы с 80 до 120 мг. Связь активных метаболитов с белками плазмы составляет 82–91%.

Метаболизм фебуксостата происходит через конъюгацию с участием уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы (УДФГТ) и окисление под действием ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). Выявлено четыре активных гидроксильных метаболита фебуксостата, три из которых обнаруживаются в плазме человека. Исследования in vitro на микросомах печени показали, что окисленные метаболиты формируются в основном под воздействием изоферментов CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 или CYP1A1, в то время как глюкуронид фебуксостата образуется преимущественно благодаря изоферментам UGT1A9, UGT1A8 и UGT1A1.

Действующее вещество и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почки. После приема 80 мг меченого радиоизотопом 14С фебуксостата примерно 49% выводится почками: 30% в виде ацилглюкуронида, в неизмененном виде – около 3%, в форме окисленных метаболитов и их конъюгатов – 13%, и других метаболитов – 3%. Около 45% фебуксостата выводится через кишечник: 1% в виде ацилглюкуронида, 12% в неизмененном виде, 25% в форме окисленных метаболитов и их конъюгатов, и 7% других метаболитов. Кажущийся период полувыведения (Т1/2) фебуксостата составляет 5–8 часов.

При курсовом применении фебуксостата его AUC и Cmax у женщин были на 12% и 24% выше, чем у мужчин соответственно. Однако, после коррекции по весу тела, показатели AUC и Cmax оказались схожими для обеих групп, что позволяет не вносить изменения в дозировку препарата в зависимости от пола.

Показания к применению

• хроническая гиперурикемия, возникающая в условиях, способствующих образованию кристаллов уратов, включая наличие тофусов и/или подагрический артрит, а также информацию из анамнеза (лечение);
• гиперурикемия у взрослых, проходящих цитостатическую терапию при гемобластозах, с риском развития СРО от умеренного до высокого – исключительно для дозировки 120 мг (профилактика и лечение).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаток лактазы, наследственная непереносимость галактозы (Аденурик содержит лактозу);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• аллергия на любой из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (необходимо проявлять осторожность при приеме таблеток Аденурик):

• застойная сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• заболевания щитовидной железы;
• синдром Леша – Найхана (опыт применения препарата ограничен);
• наличие в анамнезе аллергических реакций;
• состояния после трансплантации органов (опыт лечения фебуксостатом ограничен);
• совместное применение с меркаптопурином или азатиоприном (из-за увеличения риска повышения уровня этих веществ в плазме и усиления их токсичности).

Аденурик, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Аденурик принимаются внутрь один раз в день, независимо от того, когда именно вы едите.

Для лечения подагры рекомендуется начинать с дозы 80 мг. Через 2–4 недели после начала терапии необходимо проверить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Если он превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л), дозу фебуксостата можно увеличить до 120 мг. Контроль уровня мочевой кислоты можно проводить через 2 недели после начала лечения, так как Аденурик быстро снижает его концентрацию. Основная цель терапии – снизить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и поддерживать его ниже 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Для предотвращения острых приступов подагры препарат следует принимать не менее полугода.

Чтобы избежать гиперурикемии во время цитостатической терапии гемобластозов с риском СРО и в процессе лечения, рекомендуется начинать прием Аденурика за 2 дня до начала применения цитостатиков. В этом случае назначают таблетки в дозировке 120 мг, которые принимаются один раз в сутки. Курс лечения должен составлять не менее одной недели.

При длительной химиотерапии возможно продление применения противоподагрического средства до 9 дней.

Побочные действия

Подагра

К наиболее распространенным побочным эффектам у пациентов с подагрой, принимающих Аденурик, относятся нарушения функции печени, обострение подагры, головные боли, диарея, тошнота, отеки и кожные высыпания. Обычно эти проявления имеют легкую или среднюю степень тяжести.

Частота нежелательных эффектов, выявленная в ходе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения за фебуксостатом, включает:

• Нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение, изменения вкусовых ощущений, снижение обоняния (гипосмия), уменьшение чувствительности к внешним раздражителям (гипостезия), гемипарез, парестезия;
• Иммунная система: редко – анафилактические реакции; реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде кожных высыпаний с инфильтративными макулопапулезными элементами, поражения кожи, эксфолиативной сыпи, отека лица, лихорадки, эозинофилии, тромбоцитопении, а также вовлечения печени и почек (включая тубулоинтерстициальный нефрит);
• Кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения, панцитопения;
• Психические расстройства: нечасто – бессонница, снижение либидо; редко – нервозность;
• Уши и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах;
• Зрение: редко – нечеткость зрения;
• Обмен веществ и питание: часто – приступы подагры (обычно возникают вскоре после начала лечения и в течение первых месяцев терапии, затем частота приступов снижается); нечасто – увеличение массы тела, снижение аппетита, гиперлипидемия, сахарный диабет; редко – повышение аппетита, снижение массы тела, анорексия;
• Эндокринная система: нечасто – повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – ощущение сердцебиения, приливы, повышение артериального давления, изменения на ЭКГ, фибрилляция предсердий;
• Печень и желчевыводящие пути: часто – нарушения функции печени*; нечасто – холелитиаз; редко – желтуха, гепатит, поражение печени*;
• Пищеварительная система: часто – тошнота, диарея**; нечасто – сухость во рту, вздутие, дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, учащенный стул, запор, боли в животе, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко – язвенный стоматит, панкреатит;
• Дыхательная система: нечасто – дискомфорт в грудной клетке, кашель, одышка, боли в груди, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит;
• Опорно-двигательный аппарат: нечасто – мышечное напряжение, слабость, боли в мышцах и суставах, спазмы, бурсит, миалгия, артралгия, артрит; редко – скованность мышц/суставов, рабдомиолиз*;
• Кожа и подкожные ткани: часто – кожные высыпания (включая различные виды сыпи, указанные ниже с меньшей частотой); нечасто – зуд, крапивница, изменения цвета кожи, петехии, дерматит, папулезные и макулопапулезные высыпания; редко – гипергидроз, алопеция, зудящая сыпь, кореподобная сыпь, эритематозная сыпь, везикулярная сыпь, пустулезная сыпь, тяжелые формы генерализованной сыпи, ангионевротический отек; токсикодермальный некролиз и синдром Стивенса – Джонсона*, проявляющийся прогрессирующими высыпаниями на коже с буллезными поражениями слизистых и кожи, а также раздражением глаз;
• Репродуктивная система: нечасто – эректильная дисфункция;
• Общие расстройства: часто – отеки; нечасто – повышенная утомляемость; редко – жажда;
• Почки и мочевыводящие пути: нечасто – поллакиурия, гематурия, протеинурия, нефролитиаз, почечная недостаточность; редко – императивные позывы на мочеиспускание, тубулоинтерстициальный нефрит*;
• Лабораторные и инструментальные исследования: нечасто – повышение активности амилазы в крови, снижение числа тромбоцитов, лимфоцитов, лейкоцитов, снижение гематокрита, уровня гемоглобина, увеличение плазменного креатинина и мочевины, повышение уровня холестерина и триглицеридов, уровня калия в крови, активности лактатдегидрогеназы; редко – удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, повышение уровня глюкозы в крови, активности щелочной фосфатазы в плазме, снижение числа эритроцитов.

Примечания

• Нежелательные реакции Аденурика, зарегистрированные в ходе постмаркетингового наблюдения.

** Неинфекционная диарея и побочные эффекты со стороны печени наблюдались в исследованиях III фазы, особенно при совместном применении Аденурика с колхицином.

Синдром распада опухоли

В ходе исследования эффективности терапии и профилактики гиперурикемии у взрослых пациентов, проходящих цитостатическое лечение гемобластозов с риском развития СРО, нежелательные реакции были зафиксированы у 22 человек (6,4%). В группах, получающих фебуксостат и аллопуринол, количество пациентов с побочными эффектами составило по 11 человек в каждой. В большинстве случаев нежелательные явления имели легкую или среднюю степень тяжести. В целом, помимо сердечно-сосудистых нарушений, таких как геморрагии, синусовая тахикардия и блокада левой ножки пучка Гиса, никаких дополнительных особенностей безопасности препарата, помимо тех, что наблюдаются при подагре, не было выявлено.

Передозировка

Среди признаков передозировки Аденурика можно выделить ухудшение ранее упомянутых побочных эффектов.

В таких случаях рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

Аденурик следует начинать применять только после устранения острого приступа подагры. Начало терапии этим препаратом может спровоцировать обострение заболевания из-за высвобождения уратов из тканей и увеличения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Чтобы предотвратить обострения подагры, при отсутствии противопоказаний рекомендуется сочетать прием Аденурика с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или колхицином в течение как минимум 6 месяцев. Если во время лечения Аденуриком произойдет приступ подагры, необходимо продолжить прием препарата и одновременно начать лечение обострения. При длительном использовании Аденурика частота и тяжесть приступов уменьшаются.

У пациентов с ускоренным образованием уратов, например, при синдроме Леша – Найхана или на фоне злокачественных опухолей, в редких случаях может возникнуть риск значительного увеличения концентрации ксантинов в моче, что может привести к их отложению в мочевых путях. Однако данный эффект не наблюдался у пациентов с СРО в ходе исследования FLORENCE.

В рамках постмаркетингового наблюдения были зарегистрированы редкие случаи серьезных реакций гиперчувствительности, таких как токсикодермальный некролиз, острые анафилактические реакции и синдром Стивенса – Джонсона. Эти осложнения, как правило, возникали в течение первого месяца лечения. У некоторых пациентов в анамнезе отмечались нарушения функции почек и/или гиперчувствительность к аллопуринолу. Тяжелые реакции гиперчувствительности иногда сопровождались изменениями в анализах крови, лихорадкой и нарушениями функции печени или почек. Пациенты должны быть осведомлены о возможных симптомах реакций гиперчувствительности и находиться под наблюдением на предмет их появления. При возникновении серьезных реакций на терапию необходимо немедленно прекратить прием Аденурика, так как ранняя отмена препарата улучшает прогноз. В таких случаях повторное назначение фебуксостата противопоказано.

Пациенты, проходящие цитостатическую терапию гемобластозов с риском развития СРО от умеренной до выраженной степени, должны находиться под тщательным наблюдением кардиолога, если у них возникают клинические проявления со стороны сердца на фоне применения Аденурика.

В ходе долгосрочных открытых исследований у 5,5% пациентов, принимающих фебуксостат, было зафиксировано повышение уровня ТТГ (> 5,5 мкМЕ/мл). Поэтому пациентам с нарушениями функции щитовидной железы следует с осторожностью использовать Аденурик.

Согласно объединенным данным клинических испытаний III фазы, на фоне терапии фебуксостатом у 5% пациентов наблюдались легкие нарушения функции печени. Перед началом лечения Аденуриком необходимо оценить функцию печени, а при наличии клинических проявлений контролировать ее состояние на протяжении всего курса терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения фебуксостатом возможно появление таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, размытость зрения и парестезии. Эти состояния могут негативно сказаться на реакции и способности сосредоточиться. Учитывая возможность возникновения нежелательных эффектов, пациентам, использующим Аденурик, рекомендуется быть особенно внимательными при вождении автомобилей и управлении другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение Аденурика во время беременности не рекомендуется из-за недостатка информации о потенциальных рисках, связанных с терапией фебуксостатом в этот период. На основе ограниченного опыта применения препарата у беременных женщин не было зафиксировано его негативного воздействия на течение беременности или здоровье плода и новорожденного. Доклинические исследования на животных также не выявили ни прямых, ни косвенных негативных эффектов на беременность, роды или развитие эмбриона и плода.

Неизвестно, выделяется ли фебуксостат с материнским молоком у человека. Однако исследования на животных показали, что вещество проникает в грудное молоко и может оказывать неблагоприятное воздействие на развитие вскармливаемых детенышей. Учитывая возможные риски выделения препарата с молоком, применение Аденурика в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Аденурик не рекомендуется для использования в детской практике.

При нарушениях функции почек

При легкой или умеренной почечной недостаточности нет необходимости в индивидуальной корректировке дозы препарата. Однако для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) безопасность и эффективность применения Аденурика недостаточно исследованы, поэтому его следует использовать с повышенной осторожностью.

При нарушениях функции печени

При лечении подагры у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (класс A по шкале Чайлда – Пью, 5–6 баллов) рекомендуется назначение фебуксостата в дозе 80 мг в сутки. Для больных с умеренной степенью нарушения функции печени применение Аденурика имеет ограниченный опыт.

В ходе клинических испытаний FLORENCE не было необходимости корректировать дозу Аденурика в зависимости от состояния печени при угрозе развития СРО, так как в исследованиях не участвовали пациенты с выраженной печеночной недостаточностью.

Эффективность и безопасность применения фебуксостата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлда – Пью, 10–15 баллов) не были предметом исследования.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых людей, по сравнению с молодыми участниками, не наблюдалось значительных изменений в AUC фебуксостата и его метаболитов при многократном применении препарата. Таким образом, пожилым пациентам не требуется индивидуальная настройка дозировки Аденурика.

Лекарственное взаимодействие

• Цитостатики: исследования, касающиеся взаимодействия этих препаратов с фебуксостатом, не проводились, поэтому нельзя исключить возможность их взаимодействия с одновременно применяемыми цитотоксическими средствами.
• Теофиллин: не было выявлено изменений в фармакокинетических характеристиках или переносимости теофиллина при его однократном применении в дозе 400 мг совместно с фебуксостатом в суточной дозе 80 мг; такое комбинированное использование не требует особых мер предосторожности; взаимодействие теофиллина с фебуксостатом в дозе 120 мг не изучалось.
• Росиглитазон и другие субстраты изофермента CYP2C8: нет необходимости в изменении дозировки этих препаратов и Аденурика; согласно in vitro данным, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8, и при его применении в дозе 120 мг в сутки совместно с росиглитазоном в дозе 4 мг не наблюдалось изменений в фармакокинетических параметрах росиглитазона и его метаболита N-дисметил росиглитазона.
• Ингибиторы глюкуронизации, включая напроксен: при сочетании фебуксостата с напроксеном в дозе 250 мг дважды в сутки наблюдается увеличение AUC, Cmax и Т1/2 фебуксостата на 41%, 28% и 26% соответственно; препараты, подавляющие глюкуронизацию, такие как пробенецид и НПВС, теоретически могут влиять на экскрецию фебуксостата; в ходе исследований одновременное применение фебуксостата с напроксеном или другими НПВС/ингибиторами ЦОГ-2 не приводило к значительному увеличению частоты побочных эффектов; в этой комбинации нет необходимости в коррекции дозировок.
• Колхицин/гидрохлоротиазид/индометацин: при комбинированной терапии не требуется изменение дозы Аденурика.
• Варфарин: не наблюдается влияния на МНО (международное нормализованное отношение), активность фактора VII и фармакокинетику варфарина при его совместном применении с фебуксостатом в дозах 80 или 120 мг в сутки; коррекция дозы варфарина в этой комбинации не требуется.
• Мощные индукторы глюкуронизации: возможно усиление метаболизма фебуксостата и снижение его эффективности; через 1–2 недели после начала комбинированной терапии необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке; при отмене индуктора глюкуронизации может наблюдаться увеличение Cmax фебуксостата.
• Субстраты изофермента CYP2D6 (включая дезипрамин): фебуксостат, согласно in vitro данным, является слабым ингибитором изофермента CYP2D6; при приеме фебуксостата в дозе 120 мг в сутки фиксировалось увеличение AUC дезипрамина на 22%, что указывает на слабый ингибирующий эффект фебуксостата in vivo на CYP2D6; коррекция дозы субстратов этого изофермента и Аденурика не требуется.
• Антациды (содержащие магний/алюминий гидроксид): отмечено снижение абсорбции фебуксостата примерно на 1 час и уменьшение Cmax на 32%, при этом AUC препарата существенно не изменяется; прием Аденурика можно сочетать с антацидами.

Аналоги

К аналогам Аденурика можно отнести такие препараты, как Азурикс, Аллопуринол-Лугал, Аллопуринол, Пробенецид, Пуринол, Сантурил, Фебуксостат и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аденурике

На медицинских ресурсах и специализированных форумах можно встретить множество отзывов о препарате Аденурик, которые в основном подтверждают его эффективность в борьбе с гиперурикемией у взрослых. Применение этого лекарства способствует быстрому и заметному снижению уровня мочевой кислоты в крови. Среди положительных аспектов выделяется удобный режим приема – всего один раз в день. Однако рекомендуется использовать это противоподагрическое средство только по назначению врача.

К недостаткам Аденурика относят его высокую цену, наличие противопоказаний и риск возникновения побочных эффектов.

Цена на Аденурик в аптеках

Стоимость Аденурика в виде таблеток с пленочной оболочкой за упаковку, содержащую 28 штук, может варьироваться: при дозировке 80 мг цена составляет 2 500 рублей, а при дозировке 120 мг – 3 000 рублей.

Вопрос-ответ

Что лечит лекарство Аденурик?

Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозировки 120 мг). Препарат Аденурик® предназначен для применения у взрослых.

Кому нельзя принимать Аденурик?

Препарат Аденурик® содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с дефицитом лактазы, редкими наследственными заболеваниями, непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы противопоказано.

Можно ли принимать Аденурик при приступе подагры?

Применение препарата Аденурик® следует начинать только после купирования острого приступа подагры. Начало применения препарата Аденурик® может спровоцировать развитие острого приступа подагры за счет высвобождения уратов из тканевых депо и последующего повышения концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Аденурика обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку, учитывая ваше состояние здоровья и другие принимаемые препараты.

СОВЕТ №2

Следите за уровнем мочевой кислоты в крови во время лечения. Регулярные анализы помогут контролировать эффективность Аденурика и при необходимости скорректировать лечение.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на свой рацион питания. Уменьшение потребления продуктов, богатых пуринами (например, красного мяса и морепродуктов), может помочь в снижении уровня мочевой кислоты и улучшении общего состояния.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности питьевого режима. Увеличение потребления жидкости может помочь предотвратить образование камней в почках и улучшить выведение мочевой кислоты из организма.