Дивигель: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде 0,1% геля для наружного применения: это однородная опалесцирующая масса, упакованная в однодозовые трехслойные пакеты из ламинированного алюминия по 0,5 или 1 г. В картонной коробке содержится 28 или 91 пакет, а также инструкция по применению Дивигеля.

Состав одного пакетика геля включает:

• Действующее вещество: гемигидрат эстрадиола (в пересчете на эстрадиол) – 0,5 или 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: троламин, пропиленгликоль, карбомеры (карбопол 974 Р), этиловый спирт (96%), очищенная вода.

Врачи отмечают, что Дивигель является эффективным средством для заместительной гормональной терапии у женщин в период менопаузы. Он содержит эстроген, который помогает справиться с симптомами, такими как приливы, потливость и изменения настроения. Специалисты подчеркивают, что правильное применение препарата может значительно улучшить качество жизни пациенток. Однако важно учитывать индивидуальные особенности здоровья каждой женщины. Врачи рекомендуют предварительно пройти обследование и проконсультироваться с гинекологом, чтобы исключить противопоказания и подобрать оптимальную дозировку. Также они акцентируют внимание на необходимости регулярного мониторинга состояния пациенток во время терапии.

Дивигель – инструкция

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический 17β-эстрадиол является активным ингредиентом препарата Дивигель. Он биологически и химически аналогичен естественному эстрадиолу, который вырабатывается яичниками женщин с начала менструаций и до наступления менопаузы.

Эстрогены образуют комплекс с определенными рецепторами, которые находятся в клетках различных органов-мишеней, таких как влагалище, матка, молочные железы, мочеиспускательный канал, гипофиз, гипоталамус и печень. Это взаимодействие комплекса «рецептор – лиганд» с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными белками приводит к синтезу иРНК и белков, а также к высвобождению факторов роста и цитокинов.

Синтетический 17β-эстрадиол оказывает феминизирующее воздействие на организм. При использовании Дивигеля наблюдается стимуляция развития матки, влагалища, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, а также пигментация в области половых органов и сосков, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, а также рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Применение синтетического эстрадиола способствует нормальному отторжению эндометрия и регулярным менструальным кровотечениям. Однако при использовании в высоких дозах может привести к гиперплазии эндометрия, подавлению лактации, угнетению резорбции костной ткани и стимуляции синтеза ряда транспортных белков, таких как тироксинсвязывающий глобулин, трансферрин, транскортина и глобулин, связывающий половые гормоны, а также фибриногена.

Дополнительные эффекты 17β-эстрадиола включают:

• Прокоагулянтное действие, снижение уровня антитромбина III и увеличение синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени;
• Повышение концентрации железа, тироксина, меди и других веществ в крови;
• Антиатеросклеротическое действие, увеличение уровня триглицеридов, снижение содержания ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и холестерина, а также повышение ЛПВП (липопротеинов высокой плотности);
• Модуляция чувствительности рецепторов к прогестерону и симпатической регуляции тонуса гладкой мускулатуры, стимуляция перехода внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторная задержка воды и натрия;
• Препятствование деградации эндогенных катехоламинов и конкурентное влияние на активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы (при использовании в больших дозах).

В постменопаузальный период в организме вырабатывается лишь небольшое количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в жировой ткани и печени). Снижение уровня эстрадиола, вырабатываемого яичниками, у многих женщин может вызывать нарушения сна, нестабильность терморегуляции и вазомоторные расстройства (например, приливы), а также прогрессирующую атрофию слизистой оболочки мочеполовой системы.

Недостаток эстрогенов может привести к развитию остеопороза, особенно в области позвоночника. Большая часть эстрадиола, принимаемого внутрь, подвергается метаболизму в кишечнике (микрофлорой) и печени, что приводит к нефизиологически высоким уровням эстрона в плазме, а при длительном применении — к накоплению эстрона и сульфата эстрона. Последствия длительного накопления этих метаболитов в организме пока не изучены. Известно, что пероральное применение эстрогенов способствует увеличению биосинтеза белков (включая ренин) и, как следствие, повышению артериального давления.

Дивигель — это препарат, который активно обсуждается среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных гинекологических заболеваний. Женщины, использующие Дивигель, часто делятся положительными отзывами о том, как быстро и без побочных эффектов удалось справиться с проблемами, связанными с гормональным дисбалансом.

Некоторые отмечают, что удобная форма геля позволяет легко и точно дозировать препарат, что также является большим плюсом. Однако встречаются и негативные мнения, где пользователи сообщают о незначительных побочных эффектах, таких как легкое раздражение кожи. В целом, большинство отзывов о Дивигеле положительные, и многие женщины рекомендуют его своим знакомым, подчеркивая важность предварительной консультации с врачом перед началом применения.

👉​ Когда нужен дивигель?

Фармакокинетика

Дивигель представляет собой наружный гель на спиртовой основе. После его нанесения на кожу спирт быстро испаряется, а эстрадиол проникает в кровеносную систему через кожные покровы. Нанесение геля на площадь от 200 до 400 см² (что примерно соответствует одной или двум ладоням) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола. Однако, если гель наносится на более обширную поверхность, степень всасывания вещества значительно снижается. Эстрадиол частично задерживается в подкожных тканях, откуда он постепенно поступает в кровоток.

Используя трансдермальный метод введения, можно избежать первой стадии метаболизма в печени, что приводит к минимальным колебаниям концентрации эстрадиола в плазме крови.

При введении эстрадиола в дозах 0,5 мг, 1 мг и 1,5 мг средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме составляет 143, 247 и 582 пкмоль/л соответственно. Средние концентрации (Caverage) в интервале между дозами составляют 75, 124 и 210 пкмоль/л, а минимальные концентрации (Cmin) – 92, 101 и 152 пкмоль/л соответственно. Соотношение эстрадиол/эстрон при использовании Дивигеля остается в пределах 0,4–0,7, в то время как при пероральной терапии эстрогенами оно обычно снижается до менее 0,2.

Биологическая доступность эстрадиола при использовании в форме геля составляет 82%.

Механизм метаболизма и выведения эстрадиола при трансдермальном введении схож с таковым у натуральных эстрогенов, и он не накапливается в организме.

Показания к применению

Дивигель используется как заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для устранения симптомов дефицита эстрогена. Кроме того, этот препарат назначают для терапии климактерического синдрома, возникающего как в результате естественной менопаузы, так и после хирургического вмешательства.

Дивигель,как наносить, куда наносить.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Злокачественные опухоли, зависимые от эстрогенов, в области эндометрия, яичников и матки (подозреваемые или уже диагностированные);
• Доброкачественные образования молочных желез и половых органов (миома матки, рак тела и шейки матки, рак яичников, рак вульвы) у женщин младше 60 лет;
• Рак молочной железы (в анамнезе, подозреваемый или диагностированный);
• Вагинальные кровотечения неясной природы, предрасположенность к маточным кровотечениям;
• Гиперплазия эндометрия;
• Патологические образования гипофиза;
• Диффузные заболевания соединительной ткани (ДЗСТ);
• Воспалительные гинекологические заболевания (сальпингоофорит, вульвит, эндометрит);
• Гиперэстрогенная фаза климакса;
• Легочная эмболия, тромбоз глубоких вен, спонтанные тромбоэмболические заболевания вен (в том числе в анамнезе);
• Тромбофлебит, острый тромбофлебит (в том числе в анамнезе);
• Опухоли печени (рак печени, гемангиома);
• Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Ротора, Дубина-Джонсона);
• Холестатическая желтуха или выраженный холестатический зуд (в том числе усиление симптомов на фоне терапии стероидными препаратами или во время предыдущей беременности);
• Нарушения мозгового кровообращения (геморрагический и ишемический инсульт);
• Ангиопатия, ретинопатия, сахарный диабет;
• Серповидноклеточная анемия;
• Нарушения обмена липидов;
• Отосклероз (в том числе обострения во время беременности);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные противопоказания (Дивигель следует использовать с осторожностью): мигрень, бронхиальная астма, эпилепсия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, почечная и/или печеночная недостаточность, фиброзно-кистозная мастопатия, эндометриоз, порфирия.

Препарат Дивигель не назначается во время беременности и лактации.

У женщин старше 65 лет опыт применения данного препарата ограничен.

Дивигель, инструкция по применению: способ и дозировка

Гель Дивигель предназначен для трансдермального использования и может применяться как в рамках длительной, так и циклической терапии.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 1000 мг геля (что соответствует 1 мг эстрадиола) и может быть скорректирована в зависимости от степени выраженности симптомов.

С учетом клинической ситуации после 2-3 циклов возможно индивидуальное изменение суточной дозы Дивигеля в пределах от 500 мг до 1500 мг геля (0,5-1,5 мг эстрадиола).

Гель следует наносить один раз в день, каждый раз меняя места аппликации, на предварительно очищенную кожу: на нижнюю часть передней стенки живота, поясницу, плечи, предплечья или поочередно на левую и правую ягодицы. Площадь нанесения должна составлять 1-2 ладони. После нанесения необходимо подождать 2-3 минуты, чтобы гель высох, и в течение часа не ополаскивать место аппликации. Важно избегать попадания препарата в глаза, а после использования геля сразу же вымыть руки.

Если вы пропустили процедуру, постарайтесь как можно скорее нанести гель, но не позже чем через 12 часов после запланированного времени. Если прошло более 12 часов, лучше отложить применение до следующего раза. При нерегулярном использовании Дивигеля (частых пропусках доз) могут возникнуть маточные кровотечения, напоминающие менструальные (так называемые «прорывные» кровотечения).

Гель Дивигель не следует наносить на лицо, молочные железы, область половых органов и поврежденные участки кожи.

Женщинам с неоперированной маткой во время терапии рекомендуется одновременно принимать гестагены (норэтистерон, ацетат норэтистерона, ацетат медроксипрогестерона, дигидрогестерон) в течение 10-12 дней каждого цикла (после этого должен начаться менструально подобный кровоток). При возникновении внеочередных или длительных маточных кровотечений необходимо обратиться к врачу для выяснения причины.

В постменопаузальном периоде возможно увеличение продолжительности цикла до 3 месяцев.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: мигрень, головокружение, головная боль, хорея, депрессивные состояния;
• Сердечно-сосудистая система: тромбофлебит, повышение артериального давления;
• Пищеварительная система: желудочные колики, метеоризм, тошнота, рвота, дискомфорт в области эпигастрия;
• Аллергические реакции в месте применения: сыпь, кожное раздражение, покраснение кожи, контактный дерматит;
• Репродуктивная система: метроррагия (неправильные вагинальные кровотечения) или скудные кровянистые выделения, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестерона), увеличение лейомиомы матки, карцинома эндометрия (у женщин в постменопаузе с неповрежденной маткой); при длительном использовании – склероз яичников, изменения либидо;
• Эндокринная система: нагрубание (увеличение и/или напряжение) молочных желез, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам;
• Печень и желчевыводящая система: холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь, приступы порфирии;
• Водно-солевой обмен: при длительном применении возможна задержка Na+, Ca2+ и жидкости (отеки);
• Прочие: изменение кривизны роговицы (нарушение зрения), меланодермия, хлоазма, вагинальный кандидоз.

Симптомы передозировки включают: вздутие живота, боли в области таза и молочных желез, повышенную раздражительность, тревожность, тошноту, рвоту; в некоторых случаях – метроррагия (симптомы исчезают при снижении дозы или полном прекращении приема препарата). Лечение – симптоматическое.

Передозировка

Вероятность передозировки при трансдермальном использовании препарата крайне низка.

Ключевые проявления: повышенная раздражительность, беспокойство, дискомфорт в области молочных желез, рвота, тошнота, в некоторых случаях – метроррагия.

Лечение: симптоматическое. Необходимо смыть гель с кожи. Симптоматика исчезает при уменьшении дозы или после полного прекращения применения Дивигеля.

Особые указания

Перед началом или повторным назначением Дивигеля необходимо собрать полную информацию о семейном и личном анамнезе пациентки. Также требуется провести медицинское обследование, включая осмотр грудных желез и органов малого таза, для выявления возможных противопоказаний и соблюдения мер предосторожности при использовании препарата. В ходе терапии рекомендуется регулярно проводить обследования, набор которых и частота определяются индивидуально для каждой пациентки. Исследования, такие как маммография, должны проводиться в соответствии с установленными стандартами и адаптироваться к конкретным клиническим потребностям.

При заместительной гормональной терапии (ЗГТ) важно тщательно оценивать все преимущества и риски, связанные с лечением.

Необходим постоянный врачебный контроль при наличии любых из следующих заболеваний или состояний, которые ранее наблюдались или обострялись во время предыдущей гормональной терапии или беременности: эндометриоз, фибромиома матки, тромбоэмболические заболевания в анамнезе или факторы риска их развития, артериальная гипертензия, предрасположенность к образованию эстрогензависимых опухолей (наследственность по раку молочной железы первой степени), нарушения функции печени, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или без них, желчнокаменная болезнь, сильные головные боли или мигрени, эпилепсия, системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия в анамнезе, бронхиальная астма, отосклероз. Следует учитывать, что на фоне терапии эстрадиолом возможно обострение или рецидив указанных заболеваний, хотя это происходит редко.

Терапию Дивигелем необходимо немедленно прекратить, если выявлены противопоказания или наблюдаются: ухудшение функции печени, желтуха, значительное повышение артериального давления, возобновление мигренеподобных головных болей, наступление беременности.

Риск развития карциномы и гиперплазии эндометрия увеличивается при длительном применении эстрогенов. Чтобы снизить этот риск у женщин с неоперированной маткой, рекомендуется комбинировать терапию Дивигелем с приемом прогестеронов не менее 12 дней в цикле.

При появлении скудных кровянистых выделений или прорывных кровотечений после нескольких месяцев использования геля следует провести исследования для выяснения причин такого состояния, включая биопсию эндометрия для исключения малигнизации.

Женщинам, у которых из-за эндометриоза была удалена матка, особенно при наличии остаточного эндометриоза, необходимо включать прогестерон в эстрогензависимую терапию, чтобы предотвратить малигнантную или премалигнантную трансформацию очагов эндометриоза под воздействием эстрогенов.

Длительное применение ЗГТ может повышать риск развития рака молочной железы, особенно у женщин с нормальным или худощавым телосложением. У женщин с избыточным весом, у которых изначально высокая предрасположенность к раку молочной железы, ЗГТ не увеличивает этот риск дополнительно.

Риск развития рака молочной железы возрастает с увеличением продолжительности применения Дивигеля и возвращается к исходному уровню примерно через 5 лет после прекращения терапии.

Комбинированная заместительная гормональная терапия с эстрогенами и прогестагенами может вызывать аналогичный или даже более высокий риск различных заболеваний по сравнению с монотерапией эстрогенами.

У пациенток, проходивших ЗГТ, риск тромбоэмболии вен (включая тромбоз легочных вен и глубоких вен нижних конечностей) увеличивается в 2-3 раза по сравнению с женщинами, не получавшими ЗГТ. В первый год терапии вероятность возникновения тромбоэмболии выше, чем в последующие годы.

Основные факторы риска тромбоэмболических осложнений включают выраженное ожирение (индекс массы тела ≥ 30 кг/м²), наличие в анамнезе тромбоэмболии или недавних спонтанных выкидышей, а также системную красную волчанку.

При наличии в анамнезе тромбоэмболии или недавних выкидышей необходимо провести дополнительные исследования для исключения предрасположенности к тромбофлебиту. ЗГТ в таких случаях следует начинать только после полной оценки факторов риска и начала антикоагулянтной терапии. Также важно учитывать, что риск повышается при длительной иммобилизации, обширных травмах или крупных хирургических вмешательствах. ЗГТ следует прекратить за 4-6 недель до запланированных ортопедических операций на нижних конечностях или операций на органах брюшной полости. Терапию можно возобновить после полного восстановления двигательной активности, но в случае появления симптомов тромбоэмболии (диспноэ, резкая боль в груди) может потребоваться ее отмена.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, поэтому при нарушении функции почек необходим постоянный врачебный контроль, так как уровень эстрадиола и его метаболитов в крови может повышаться.

Пациенткам с сахарным диабетом в начале ЗГТ рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови, поскольку эстрогены повышают чувствительность к инсулину и усиливают его выведение.

Прием эстрогенов также может увеличить риск хирургически подтвержденной желчнокаменной болезни.

Иногда на фоне использования Дивигеля наблюдается резкое повышение уровня триглицеридов в крови, что может привести к развитию панкреатита.

При ЗГТ возможно увеличение общего количества циркулирующих гормонов щитовидной железы, так как эстрогены способствуют повышению уровня тиреоид-связывающего глобулина.

Применение при беременности и лактации

Дивигель не рекомендуется к использованию в период беременности и лактации. Если беременность наступила, препарат следует сразу же прекратить.

По данным большинства эпидемиологических исследований, синтетический эстрадиол не обладает тератогенным или фетотоксическим воздействием.

Применение в детском возрасте

У детей нет показаний для использования Дивигеля.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности Дивигель следует использовать только под наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

• Доброкачественные и злокачественные опухоли печени (включая наличие отягощенного анамнеза), а также острые заболевания печени (включая отягощенный анамнез) до тех пор, пока результаты печеночных проб не нормализуются: применение терапии противопоказано;
• Заболевания печени (включая аденому печени) при нормальных показателях функциональных печеночных проб: Дивигель следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У женщин старше 65 лет использование Дивигеля имеет свои ограничения.

Лекарственное взаимодействие

Эстрадиол может снижать эффективность диуретиков, средств для контроля уровня сахара в крови, антигипертензивных препаратов, антикоагулянтов и препаратов, содержащих мужские половые гормоны. В то же время он повышает действие гиполипидемических средств и может уменьшать толерантность к глюкозе, что требует корректировки дозировки гипогликемических препаратов.

Метаболизм эстрадиола может ускоряться при одновременном применении барбитуратов, транквилизаторов (анксиолитиков), наркотических анальгетиков, анестетиков, а также некоторых противоэпилептических средств, таких как карбамазепин и фенитоин. Кроме того, это может происходить под воздействием индукторов микросомальных ферментов печени и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Уровень эстрадиола в крови также может снижаться при совместном применении фенилбутазона и ряда антибиотиков, таких как рифампицин, рифабутин, ампициллин, невирапин и эфавиренз. Это связано с изменениями в кишечной микрофлоре.

Эффект эстрадиола усиливается при приеме препаратов, содержащих гормоны щитовидной железы, а также фолиевой кислоты.

Аналоги

Аналогом Дивигеля является Эстрожель.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дивигеле

О положительных отзывах о Дивигеле можно сказать, что их значительно больше, чем отрицательных. Этот препарат воспринимается как действенный и удобный в использовании. В процессе терапии, как правило, не возникает аллергических реакций и других побочных эффектов, хотя иногда пациенты сообщают о небольшом увеличении веса и легких болях в области живота. Некоторые женщины выражают недовольство по поводу липкой текстуры геля. Ценовой диапазон на препарат варьируется от доступного до довольно высокого.

Цена на Дивигель в аптеках

Ориентировочная стоимость Дивигеля (28 пакетиков по 1 г) варьируется от 585 до 877 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают дивигель?

Показания. В инструкции обозначены два показания к применению Дивигеля: симптоматическое лечение климактерического синдрома, который развился по причине возраста, вследствие хирургических вмешательств или патологических процессов; заместительное лечение при дефиците эстрогенов в организме.

Куда лучше втирать дивигель?

Перед применением Дивигеля тщательно вымыть руки, высушить. Вскрыть пакет, выдавить содержимое на руку. Наносить гель на сухую чистую кожу в области поясницы, ягодиц, низа живота, предплечий и плеч. Вместо поясничной области можно наносить на внутреннюю поверхность бедер.

Что такое лекарство Дивигель?

Фармдействие: Дивигель — эстрогенный препарат для наружного применения. Активный ингредиент, синтетический 17b-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу, вырабатываемому яичниками.

Какой гормон в дивигель?

Активное вещество препарата Дивигель — синтетический 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу, вырабатываемому в организме женщин яичниками, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Дивигеля обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку для вашего случая.

СОВЕТ №2

Следите за регулярностью применения препарата. Для достижения наилучших результатов важно соблюдать рекомендованный режим и не пропускать дозы.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Дивигеля с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.