Элоксатин: свойства и применение препарата

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления инфузионного раствора: это прозрачный, бесцветный раствор, который поставляется в флаконах из бесцветного стекла объемом 10, 20 или 40 мл. Каждый флакон упакован в ячейковую контурную упаковку, а в картонной коробке находится одна упаковка вместе с инструкцией по применению Элоксатина.

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: оксалиплатин – 5 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Врачи отмечают, что Элоксатин представляет собой перспективный препарат в лечении различных заболеваний, связанных с нарушениями обмена веществ. Многие специалисты подчеркивают его эффективность в клинических испытаниях, где он продемонстрировал значительное улучшение состояния пациентов. Однако, как и любой другой медикамент, Элоксатин имеет свои противопоказания и побочные эффекты, что требует внимательного подхода к его назначению. Врачи рекомендуют проводить тщательное обследование перед началом терапии, чтобы минимизировать риски и повысить вероятность положительного результата. Кроме того, важно учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, что позволит достичь наилучших результатов в лечении.

Oxaliplatin (Eloxatin) — Drug Rx Information

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом Элоксатина является оксалиплатин, который представляет собой алкилирующее соединение нового класса производных платины. В этой молекуле атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном.

Этот препарат демонстрирует широкий спектр цитотоксической активности. Он проявляет эффективность как in vitro, так и in vivo на различных опухолевых моделях, которые устойчивы к цисплатину. При комбинированном использовании с фторурацилом наблюдается синергетический эффект, усиливающий цитотоксическое действие.

Исследования механизма действия подтверждают предположение о том, что биотрансформированные водные производные оксалиплатина, взаимодействуя с ДНК и образуя меж- и внутритяжевые мостики, подавляют синтез ДНК. Это приводит к развитию как цитотоксического, так и противоопухолевого эффектов.

Элоксатин — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении определенных заболеваний, таких как депрессия и тревожные расстройства. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как препарат помог им улучшить качество жизни, снизить уровень тревожности и вернуть радость к повседневным делам. Однако не обходится и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как усталость или головные боли, что заставляет их задуматься о необходимости корректировки дозировки. Важно отметить, что каждый организм индивидуален, и реакция на Элоксатин может варьироваться. Врачи рекомендуют не заниматься самолечением и обязательно консультироваться перед началом приема. В целом, Элоксатин остается популярным выбором среди тех, кто ищет помощь в борьбе с психическими расстройствами.

Элоксатин Оксалиплатин цена киев видео https://etab.com.ua/

Фармакокинетика

Оксалиплатин активно подвергается биотрансформации в организме. При введении дозы 85 мг/м² к окончанию 2-часовой инфузии в плазме крови его не обнаруживают. Около 15% введенного препарата остается в крови, в то время как 85% быстро распределяются по тканям.

Данное вещество связывается с альбумином в плазме и выводится почками в течение 48 часов.

На пятый день после введения примерно 54% всей дозы препарата можно найти в моче, менее 3% – в кале.

Установлено, что выведение оксалиплатина зависит от клиренса креатинина (КК). При КК более 80 мл/мин общий плазменный клиренс для ультрафильтрованной платины (в виде смеси всех несвязанных активных и неактивных соединений) при КК 50–80 мл/мин снижается на 34%, при КК 30–49 мл/мин – на 57%, а при КК менее 30 мл/мин – на 79%. У пациентов с нарушенной функцией почек также наблюдается снижение почечного клиренса ультрафильтрата платины в плазме, что приводит к уменьшению выведения препарата почками.

Показания к применению

• диссеминированный колоректальный рак (в сочетании с фторурацилом и кальция фолинатом);
• рак яичников (используется как препарат второй линии лечения);
• адъювантная терапия колоректального рака III стадии (по классификации Дьюка стадия C) после радикального удаления первичной опухоли (в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом).

What is Oxaliplatin used for? Main uses, recommended dosage, potential side effects

Противопоказания

• периферическая сенсорная невропатия с функциональными нарушениями, выявленная до начала первого курса лечения;
• миелосупрессия (уровень нейтрофилов < 2000/мкл и/или тромбоцитов < 100 000/мкл) до начала первого курса терапии;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• аллергия на любой компонент препарата или другие производные платины.

Элоксатин следует использовать с осторожностью при выраженных нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин).

Элоксатин, инструкция по применению: способ и дозировка

Элоксатин вводится внутривенно. Перед началом инфузии этого препарата обязательно проводится введение фторурацила.

Оксалиплатин вводится через инфузионную систему в периферические вены или через центральный венозный катетер одновременно с внутривенной инфузией кальция фолината в 5% растворе декстрозы в течение 2–6 часов. Для этого используется Y-образная система для внутривенного введения, которая подсоединяется непосредственно перед местом введения.

Важно помнить, что оксалиплатин и кальция фолинат не должны смешиваться в одной инфузионной емкости. В составе кальция фолината не должно быть трометамола в качестве вспомогательного компонента. Разводить его следует только 5% раствором декстрозы. Не рекомендуется использовать щелочные растворы, растворы натрия хлорида и хлоридсодержащие растворы для разведения.

Элоксатин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной инфузионной системе.

Если препарат случайно попадает в окружающие ткани, необходимо немедленно прекратить инфузию и начать стандартную местную симптоматическую терапию.

Во время применения оксалиплатина гипергидратация не требуется.

Повторные инфузии Элоксатина проводятся только при условии, что количество нейтрофилов превышает 1500/мкл, а тромбоцитов – 75 000/мкл.

Рекомендуемые схемы дозирования Элоксатина в зависимости от показаний:

• диссеминированный колоректальный рак: 85 мг/м² один раз в две недели в сочетании с фторурацилом и кальция фолинатом. Лечение продолжается до прогрессии заболевания или появления неприемлемой токсичности;
• рак яичников: 85 мг/м² один раз в две недели в качестве монопрепарата или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами;
• адъювантная терапия рака ободочной кишки: 85 мг/м² один раз в две недели в сочетании с фторурацилом и кальция фолинатом. Курс составляет 12 циклов (6 месяцев).

Дозы фторурацила и кальция фолината определяет врач в соответствии с их инструкциями по применению.

Дозировка Элоксатина может быть скорректирована в зависимости от переносимости терапии.

Если перед началом первого курса лечения или по окончании применения препарата выявляются гематологические нарушения (число нейтрофилов < 1500/мкл и/или тромбоцитов < 75 000/мкл), начало первого курса или назначение следующего откладывается до восстановления количества форменных элементов крови до нормальных значений (число нейтрофилов ≥ 1500/мкл и/или тромбоцитов ≥ 75 000/мкл). Перед началом терапии и перед каждым новым циклом необходимо проводить общий анализ крови с точным определением количества тромбоцитов и лейкоцитов.

При возникновении тяжелой угрожающей жизни диареи, тяжелой тромбоцитопении (число тромбоцитов < 50 000/мкл) или тяжелой нейтропении (число нейтрофилов < 1000/мкл) введение Элоксатина прекращается до восстановления состояния. При последующих введениях дозу оксалиплатина уменьшают на 25%, при необходимости также снижают дозу фторурацила.

Если возникают неврологические симптомы (например, периферическая сенсорная невропатия – парестезии, дизестезии), дозу Элоксатина корректируют или отменяют в зависимости от их выраженности и продолжительности. Если неврологические симптомы беспокоят пациента более 7 дней или парестезии без функциональных нарушений сохраняются до начала следующего цикла терапии, дозу оксалиплатина снижают на 25%. В случаях, когда парестезии с функциональными нарушениями сохраняются до начала следующего цикла, Элоксатин отменяют. После уменьшения выраженности неврологических симптомов врач решает о целесообразности возобновления лечения.

Пациентам с нормальной или умеренной почечной недостаточностью корректировка дозы Элоксатина не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек начальную дозу оксалиплатина следует снизить до 65 мг/м².

Правила приготовления и использования инфузионного раствора

При приготовлении и введении раствора необходимо избегать использования игл и любого оборудования, содержащего алюминий.

Для разведения концентрата не следует применять 0,9% раствор натрия хлорида, а также другие щелочные и хлоридсодержащие растворы.

Концентрат разводится в 250–500 мл 5% раствора декстрозы, чтобы обеспечить концентрацию не менее 0,2 мг/мл.

Инфузионный раствор рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Хранение возможно при температуре 2–8 °C, но не дольше 24 часов.

Разрешается вводить только прозрачный раствор. В случае наличия осадка его использование строго запрещено.

Не допускается вводить Элоксатин в неразбавленном виде.

Побочные действия

Классификация частоты побочных эффектов представлена по следующей шкале: очень часто – более 1 из 10, часто – от более 1 из 100 до 1 из 10, нечасто – от более 1 из 1000 до 1 из 100, редко – от более 1 из 10 000 до 1 из 1000, очень редко – менее или равно 1 из 10 000, неизвестная частота – невозможно определить по имеющимся данным.

Возможные побочные реакции при использовании оксалиплатина в сочетании с фторурацилом и кальция фолинатом:

• общие расстройства: очень часто – озноб, лихорадка, слабость (в результате иммунной реакции или инфекции, включая фебрильную нейтропению), астения;
• местные реакции: очень часто – боль, отек, покраснение и тромбоз в месте введения Элоксатина. При попадании инфузионного раствора в окружающие ткани могут возникнуть локальные боли и воспаление, иногда приводящие к осложнениям (включая некроз);
• со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, рвота (в случае тяжелых нарушений может развиться дегидратация, кишечная непроходимость, гипокалиемия, функциональные нарушения почек, метаболический ацидоз, особенно при одновременном применении фторурацила), боли в животе, тошнота, мукозит (воспаление слизистых оболочек), стоматит; часто – желудочно-кишечное кровотечение; редко – колит (включая псевдомембранозный, вызванный Clostridium difficile), панкреатит;
• со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – синдром печеночной синусоидальной обструкции (вено-окклюзионная болезнь печени) или связанные с ним патологические проявления, такие как пелиозный гепатит, перисинусоидальный фиброз, узловая регенеративная гиперплазия (могут проявляться в виде портальной гипертензии или повышения активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – носовое кровотечение; часто – повышение артериального давления, тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен;
• со стороны дыхательной системы: очень часто – кашель; часто – икота; редко – легочный фиброз, острое интерстициальное поражение легких (в отдельных случаях с летальным исходом);
• со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто – боли в спине (в редких случаях могут свидетельствовать о гемолизе; требуется тщательное обследование при появлении такой реакции); часто – артралгия;
• со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, острый канальцевый некроз;
• со стороны иммунной системы: очень часто – аллергические реакции (крапивница, ринит, конъюнктивит); часто – боли в грудной клетке, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая бронхоспазм), анафилактический шок, снижение артериального давления;
• со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция (при проведении монотерапии оксалиплатином – менее 5% случаев);
• со стороны слуха и зрения: редко – глухота, неврит зрительного нерва, сужение полей зрения, временное снижение остроты зрения, временная потеря зрения (обратима после отмены Элоксатина);
• со стороны обмена веществ: очень часто – анорексия;
• со стороны крови и лимфатической системы: очень часто – нейтропения, анемия и тромбоцитопения*; часто – фебрильная нейтропения (включая 3–4 степень); редко – аутоиммунная гемолитическая анемия и тромбоцитопения;

• со стороны нервной системы: очень часто – острые нейросенсорные проявления** (обычно проявляются в виде временной парестезии, гипестезии и дизестезии; чаще возникают в конце 2-часовой инфузии Элоксатина или в течение нескольких часов после ее завершения, самостоятельно уменьшаются в течение следующих нескольких часов или дней, часто повторяются при последующих циклах лечения; могут возникать или усиливаться при контакте с холодными предметами или низкими температурами). Острый синдром гортанно-глоточной дизестезии развивается редко и характеризуется субъективными ощущениями дисфагии, одышки или удушья, без объективных дыхательных расстройств (цианоза, гипоксии) и ларингоспазма/бронхоспазма (стридора, свистящего дыхания). Иногда наблюдаются нарушения функции черепных нервов (могут быть связаны с указанными побочными эффектами или проявляться изолированно), такие как диплопия (двоение в глазах), афония, дисфония, нарушение чувствительности языка, дизартрия, охриплость голоса, снижение остроты зрения, боли в глазах, сужение полей зрения, лицевые боли, невралгия тройничного нерва. Возможны также нарушения равновесия, координации и походки, непроизвольные мышечные сокращения, подергивания и спазмы (включая спазм жевательных мышц), миоклонус, атаксия, дискомфорт/ощущение давления/чувство сдавления/боль в глотке или грудной клетке; редко – дизартрия, симптом Лермитта, исчезновение глубоких сухожильных рефлексов, обратимая парието-окципитальная лейкоэнцефалопатия.

• Частота развития нейтропении, анемии и тромбоцитопении выше при использовании Элоксатина (в дозе 85 мг/м2 1 раз в 2 недели) в сочетании с фторурацилом и/или кальция фолинатом, чем при проведении монотерапии препаратом в дозе 130 мг/м2 каждые 3 недели [частота нейтропении – 70% (при монотерапии – 15%), анемии – 80% (при монотерапии – 60%), тромбоцитопении – 80% (при монотерапии – 40%)]. Тяжелая нейтропения (число нейтрофилов < 1000/мкл) чаще возникает при использовании Элоксатина в сочетании с фторурацилом, чем при проведении монотерапии препаратом (40% по сравнению с 15%). Тяжелая анемия (гемоглобин < 8 г/дл) и тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов < 50 000/мкл) возникают примерно с одинаковой частотой как при монотерапии препаратом, так и при использовании оксалиплатина в комбинации с фторурацилом.

** Лимитирующей токсичностью Элоксатина является неврологическая токсичность, проявляющаяся в виде периферической сенсорной невропатии, характеризующейся такими нарушениями, как периферическая дизестезия и/или парестезия, включая судорожные мышечные сокращения, которые часто (85–95%) провоцируются холодом. Выраженность этих симптомов обычно уменьшается между циклами терапии. С увеличением количества проведенных циклов лечения время их сохранения увеличивается. Боли и функциональные нарушения (включая затруднения при выполнении точных движений) являются последствиями сенсорных нарушений. При их возникновении, а также при увеличении их продолжительности, необходимо скорректировать режим дозирования Элоксатина. В некоторых случаях может потребоваться отмена лечения. При кумулятивной дозе (примерно 800 мг/м2) в течение нескольких циклов (например, десяти) риск возникновения функциональных нарушений составляет менее 15%. Неврологические проявления, как правило, уменьшаются после прекращения терапии.

Побочные эффекты, выявленные в ходе постмаркетингового исследования:

• со стороны крови: частота неизвестна – гемолитико-уремический синдром;
• со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться усиление проявлений побочных эффектов.

Антидот не установлен. Лечение должно быть симптоматическим. Важно внимательно следить за гематологическими показателями и состоянием пациента.

Особые указания

Элоксатин используется исключительно в специализированных онкологических учреждениях под строгим наблюдением опытного онколога, который имеет навыки работы с противоопухолевыми средствами.

Во время лечения необходимо внимательно следить за возможными токсическими эффектами. Каждую неделю и перед каждым новым введением Элоксатина следует проверять уровень форменных элементов крови, а также функции почек и печени.

При применении Элоксатина важно соблюдать стандартные меры предосторожности, характерные для цитотоксических препаратов. Если раствор попадает на слизистые оболочки или кожу, необходимо немедленно и тщательно промыть их водой. В случае экстравазации (попадания препарата в окружающие ткани) следует немедленно прекратить введение инфузионного раствора и провести местное симптоматическое лечение.

Перед каждым новым введением Элоксатина и периодически между циклами требуется проводить неврологическое обследование пациента, чтобы своевременно выявить возможные признаки нейротоксичности (например, периферическую сенсорную невропатию), особенно если одновременно применяются другие препараты с потенциальной нейротоксичностью. Врач должен предупредить пациента о том, что после завершения курса лечения могут возникнуть стойкие симптомы периферической сенсорной невропатии. Симптомы умеренных парестезий с функциональными нарушениями могут сохраняться до трех лет после завершения адъювантной терапии.

Если у пациента возникает острая гортанно-глоточная дизестезия во время 2-часовой инфузии, следующее введение Элоксатина должно быть проведено в течение 6 часов. Чтобы избежать развития аномальной чувствительности, пациентам рекомендуется избегать холода, в частности, не употреблять слишком холодные продукты и напитки, а также не допускать переохлаждения.

Элоксатин может вызывать желудочно-кишечные побочные эффекты, такие как тошнота и рвота. Для уменьшения этих симптомов можно использовать противорвотные препараты. Тяжелая диарея и/или рвота могут указывать на развитие дегидратации, паралитической кишечной непроходимости, кишечной обструкции, метаболического ацидоза, гипокалиемии или нарушений функции почек, особенно при совместном применении с фторурацилом.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно обращаться к врачу в случае появления диареи или рвоты, а также симптомов нейтропении.

Симптомы, такие как головная боль, нарушения зрения (от расплывчатости до слепоты), судороги и изменения в умственных способностях, иногда сопровождающиеся повышением артериального давления, могут свидетельствовать о обратимой парието-окципитальной лейкоэнцефалопатии. Диагноз подтверждается с помощью компьютерной или магнитно-резонансной томографии головного мозга.

При возникновении токсичности, связанной с фторурацилом, в рамках комбинированной терапии применяется стандартная коррекция дозы (в соответствии с инструкцией по применению данного препарата).

Пациенты, у которых появляются симптомы со стороны дыхательной системы (сухой кашель, хрипы, одышка, инфильтрация легких по рентгену), не имеющие другого объяснения, должны временно прекратить прием Элоксатина и пройти дополнительное обследование легких для исключения интерстициального пневмонита.

При отклонении функциональных показателей печени от нормы или развитии портальной гипертензии, которые, вероятно, не связаны с метастазами в печени, необходимо провести тщательное обследование пациента на предмет возможного поражения печеночных сосудов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения могут возникать временные проблемы со зрением, такие как ухудшение остроты или даже потеря зрения. Эти состояния могут представлять серьезную угрозу для пациентов, которые управляют автомобилями или работают в сферах с повышенной опасностью.

Применение при беременности и лактации

Применение Элоксатина строго запрещено во время беременности и грудного вскармливания.

Пациентам репродуктивного возраста, как женщинам, так и мужчинам, рекомендуется использовать эффективные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения.

Применение в детском возрасте

Элоксатин предназначен исключительно для использования взрослыми пациентами и не рекомендуется для детей.

При нарушениях функции почек

При легких и умеренных нарушениях работы почек корректировать дозу Элоксатина не требуется. В случае серьезных нарушений начальную дозу следует уменьшить до 65 мг/м2.

Информация о безопасности использования Элоксатина у пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции ограничена, поэтому назначение препарата возможно только после внимательной оценки соотношения потенциальной пользы и рисков. Лечение должно проводиться под строгим контролем функции почек.

При нарушениях функции печени

При незначительных и умеренных нарушениях функции печени корректировка дозы препарата не требуется. Перед каждой инфузией Элоксатина, а также регулярно на протяжении всего курса лечения (раз в неделю) необходимо проводить анализы для оценки функциональных показателей печени.

Данные о применении оксалиплатина при серьезных нарушениях функции печени отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старшего возраста не требуется изменять дозировку Элоксатина.

Лекарственное взаимодействие

Не было выявлено значительных изменений в фармакодинамических характеристиках оксалиплатина при совместном использовании с вальпроатом натрия, эритромицином, паклитакселом, гранисетроном и салицилатами.

Элоксатин, вводимый в дозе 85 мг/м² непосредственно перед фторурацилом, не влияет на уровень последнего в крови.

Оксалиплатин не совместим с растворами, содержащими хлориды, включая 0,9% раствор натрия хлорида и другие солевые (щелочные) растворы.

При взаимодействии с алюминием может наблюдаться снижение активности оксалиплатина и образование осадка в растворе.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Элоксатину, можно выделить следующие: Алкеран, Араноза, Астроглиф, БиКНУ, Веро-Ифосфамид, Дакарбазин Лахема, Дакарбазин Медак, Дакарбазин-Лэнс, Диспланор, Ифосфамид, Карбоплатин, Карботера, Лейкеран, Лизомустин, Ломустин Медак, Милеран, Натулан, Оксалиплатин, Оксатера, Плаксат, Платикад, Тезалом, Темодал, Тепадина, Циклоплатин, Экзорум, Эндоксан и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Элоксатине

С учетом особенностей использования Элоксатина, отзывы о данном препарате в интернете встречаются крайне редко. В тех немногих сообщениях, которые можно найти, пациенты или их близкие подчеркивают его противоопухолевую активность, но также упоминают о возникновении побочных эффектов.

Цена на Элоксатин в аптеках

Ориентировочные расценки на Элоксатин: флакон объемом 10 мл стоит от 9800 до 10 500 рублей, флакон объемом 20 мл – от 20 400 до 20 500 рублей, а флакон объемом 40 мл – от 34 000 до 38 980 рублей.

Вопрос-ответ

Элоксатин — это химиотерапия или иммунотерапия?

Оксалиплатин — это разновидность платиновой химиотерапии, состоящая из соединений тяжёлых металлов, которые ингибируют синтез РНК, ДНК и белков в клетках. Все эти вещества жизненно важны для деления и роста клеток. Предотвращая их деление, этот препарат может остановить рост раковой опухоли.

Что лечит оксалиплатин?

ОКСАЛИПЛАТИН применяется для лечения рака прямой и ободочной кишки. Его эффект обусловлен замедлением роста злокачественных клеток.

Сколько по времени капают оксалиплатин?

Оксалиплатин следует вводить в центральную венозную линию или в периферическую вену в течение 2-6 часов. В случае экстравазации введение препарата должно быть немедленно прекращено. Введение оксалиплатина не требует гипергидратации. Препарат должен применяться сразу же после приготовления раствора.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Элоксатина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, соответствующую вашему состоянию здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Элоксатина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом врачу для корректировки терапии.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Элоксатина без консультации с врачом. Резкое прекращение может привести к обострению заболевания или другим негативным последствиям. Всегда следуйте рекомендациям специалиста.