Гранисетрон: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветная прозрачная жидкость (в упаковках по 1 или 3 мл во флаконах из бесцветного стекла, в картонной коробке по 5 или 10 флаконов);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с почти белым ядром и белой или почти белой оболочкой (в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в банках из полиэтилентерефталата/полипропилена, укупоренных навинчивающимися крышками из полипропилена/полиэтилена с контролем первого вскрытия/системой «нажать-повернуть» или натягиваемыми крышками из полиэтилена с контролем первого вскрытия, в картонной упаковке 1 банка; по 10, 30 или 50 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке по 1–5 или 10 упаковок).

В каждой упаковке также имеется инструкция по применению Гранисетрона.

Состав 1 мл концентрата:

• активное вещество: гранисетрон – 1 мг (в форме гидрохлорида гранисетрона – 1,42 мг);
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 9 мг; моногидрат лимонной кислоты – 2 мг; хлористоводородная кислота – в необходимом количестве; гидроксид натрия – в необходимом количестве; вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гранисетрон – 1 мг (в виде гидрохлорида гранисетрона – 1,12 мг);
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 75,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг; гипромеллоза – 1 мг; стеарат магния – 0,5 мг;
• оболочка: макрогол-4000 – 0,42 мг; гипромеллоза – 1,74 мг; диоксид титана – 0,84 мг.

Врачи отмечают, что гранисетрон является эффективным средством для профилактики и лечения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией и радиотерапией. Его действие основано на блокировке серотониновых рецепторов, что помогает снизить вероятность возникновения этих неприятных симптомов. Специалисты подчеркивают, что препарат хорошо переносится пациентами и имеет минимальные побочные эффекты по сравнению с другими противорвотными средствами. Однако, как и любой медикамент, гранисетрон требует индивидуального подхода в назначении, учитывая особенности здоровья каждого пациента. Врачи также рекомендуют внимательно следить за состоянием пациентов в процессе лечения, чтобы своевременно корректировать терапию при необходимости.

granisetron syrup !!! granisetron drop ka istemal #USE #medicines #viral #trading 💉💉🩺🩺💊💊💊🥀🥀🥀🥀

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гранисетрон представляет собой селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, которые находятся в триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга и на окончаниях блуждающего нерва. При этом он практически не воздействует на другие серотониновые рецепторы. Это вещество обладает ярко выраженными противорвотными свойствами. Исследования показывают, что гранисетрон имеет низкую аффинность к другим рецепторам, включая различные типы серотониновых и D2-дофаминовых рецепторов.

Гранисетрон эффективно устраняет рвоту, возникающую в результате активации парасимпатической нервной системы, что связано с высвобождением серотонина энтерохромаффинными клетками. Кроме того, он помогает при тошноте и рвоте, вызванной лучевой терапией, цитотоксической химиотерапией, а также послеоперационной тошнотой и рвотой.

На уровень альдостерона и пролактина в плазме гранисетрон не оказывает влияния.

Благодаря своему воздействию на реполяризацию миокарда, гранисетрон блокирует hERG – ген, отвечающий за специфические калиевые каналы сердца. Это отражается на показателях ЭКГ (электрокардиограммы) в виде изменений PR, QRS и особенно удлинения QT интервала.

Гранисетрон не проявляет мутагенного действия. Однако при длительном введении в высоких дозах у животных наблюдается увеличение вероятности развития гепатоцеллюлярных опухолей.

Гранисетрон — это препарат, который активно используется для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и радиотерапией. Многие пациенты отмечают его эффективность, подчеркивая, что он значительно улучшает качество жизни во время лечения. Пользователи часто делятся положительными отзывами о том, как быстро и надежно Гранисетрон помогает справиться с неприятными симптомами. Однако некоторые люди также упоминают о побочных эффектах, таких как головная боль или запоры, что вызывает у них определенные опасения. В целом, большинство пациентов рекомендуют Гранисетрон как надежное средство, но советуют предварительно обсудить его применение с врачом, чтобы избежать нежелательных реакций.

GRANISETRON INJ

Фармакокинетика

После перорального приема таблеток гранисетрон быстро и полностью всасывается, однако из-за эффекта первого прохождения через печень его абсолютная биологическая доступность снижается до 60%. Прием пищи не влияет на этот показатель.

Вещество распределяется по различным тканям и органам, включая эритроциты и плазму, при этом средний объем распределения (Vd) составляет 3 л/кг. Гранисетрон связывается с белками плазмы на уровне около 65%.

Средний клиренс вещества составляет примерно 27 л/ч. При внутривенном введении максимальная концентрация (Cmax) гранисетрона в сыворотке крови достигает 63,8 нг/мл. Плазменная концентрация гранисетрона не имеет четкой корреляции с выраженностью противорвотного эффекта. Клинический эффект может проявляться даже в тех случаях, когда гранисетрон в плазме не обнаруживается.

Биологическая трансформация гранисетрона происходит в основном в печени, где он подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, а затем конъюгации. Основные метаболиты включают 7-ОН-гранисетрон сульфат, 7-ОН-гранисетрон и глюкуроновые конъюгаты. Некоторые из этих метаболитов, такие как индазолин N-десметил гранисетрона и 7-ОН-гранисетрон, обладают противорвотными свойствами, однако их влияние на организм человека незначительно. Исследования показывают, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что может указывать на участие изоферментов подсемейства CYP3A. В то же время, по данным других исследований, гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4.

В неизмененном виде почками выводится в среднем 12% дозы, а в виде метаболитов – 47%. Остальные 41% вещества выводятся через кишечник в форме метаболитов.

Период полувыведения (T1/2) имеет значительную индивидуальную вариабельность и составляет 9 часов как при пероральном, так и при внутривенном введении.

При пероральном приеме фармакокинетика гранисетрона сохраняет линейный характер в диапазоне доз, превышающем рекомендованные до 2,5 раз.

У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину от показателя у больных без нарушений функции печени. Несмотря на эти изменения, коррекция дозы не требуется.

При введении гранисетрона в дозе 0,02 мг/кг у детей не наблюдается клинически значимых отличий в фармакокинетических параметрах по сравнению с показателями у взрослых.

Показания к применению

• Тошнота и рвота в процессе цитостатической химиотерапии: лечение (инфузионный раствор) и меры профилактики;
• Тошнота и рвота во время лучевой терапии: лечение и меры профилактики;
• Послеоперационная тошнота и рвота: лечение (инфузионный раствор).

How to Pronounce Granisetron — Sancuso — Sustol

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 2 лет для инфузионного раствора и до 12 лет для таблеток;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Гранисетрон следует применять под наблюдением врача):

• частичная кишечная непроходимость;
• сопутствующие заболевания сердца, особенно аритмии при синдроме удлиненного интервала QT;
• кардиотоксическая химиотерапия и/или наличие сопутствующих нарушений электролитного баланса;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• беременность.

Гранисетрон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Гранисетрон необходимо принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая схема дозирования:

• Цитостатическая химиотерапия (для профилактики): 2 раза в день по 1 мг или 1 раз в день по 2 мг, не более 7 дней после начала химиотерапии. Первую дозу следует принять за 1 час до начала лечения.
• Лучевая терапия (для лечения и профилактики): 1 раз в день по 2 мг, не дольше 7 дней после начала лучевой терапии. Первую дозу рекомендуется принимать за 1 час до начала процедуры.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор, созданный на основе концентрата Гранисетрон, предназначен для введения внутривенно.

Для приготовления раствора можно использовать следующие инфузионные жидкости: раствор Хартмана; 0,9% раствор натрия хлорида; 5% раствор декстрозы; 0,18% раствор натрия хлорида с 4% декстрозой; маннитол или лактат натрия. Применение других растворов не допускается.

Концентрат для создания инфузионного раствора следует использовать сразу после открытия флакона, повторное использование оставшегося препарата запрещено.

Приготовленный раствор необходимо вводить немедленно. Он сохраняет свою стабильность в течение 24 часов при обычном освещении и температуре 15–25 °С.

Внутривенное введение препарата возможно без предварительного разведения.

Рекомендуемая дозировка для взрослых при цитостатической химиотерапии (в целях профилактики):

• для пациентов с массой тела от 50 кг: 1 флакон (3 мг/3 мл) разводится в 20–50 мл инфузионного раствора, время введения составляет 5 минут; препарат следует вводить до начала химиотерапии; также возможно болюсное введение 1 флакона (3 мг/3 мл) за 30 секунд;
• для пациентов с массой тела менее 50 кг: доза составляет 0,02–0,04 мг/кг; инфузию необходимо завершить до начала химиотерапии.

Согласно клиническим исследованиям, для контроля рвоты и тошноты большинству пациентов в течение 24 часов требовалась лишь одна доза Гранисетрона.

Режим дозирования при лучевой терапии (в профилактических целях) аналогичен тому, что используется для предотвращения рвоты и тошноты при цитостатической химиотерапии.

У небольшого числа пациентов, проходящих цитостатическую химиотерапию и лучевую терапию, может возникать выраженная тошнота и стойкая рвота. В таких случаях возможно проведение двух дополнительных инфузий (по 5 минут), каждая с дозой до 3 мг, с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза составляет 9 мг.

При послеоперационной тошноте и рвоте рекомендуется однократное медленное введение 1 мг Гранисетрона (не менее 30 секунд). Имеется опыт применения препарата в дозе до 3 мг у пациентов, перенесших плановые операции под анестезией.

После устранения тошноты и рвоты в профилактических целях могут быть назначены таблетки.

Рекомендуемая дозировка для детей при цитостатической химиотерапии:

• терапия: не более 2 дополнительных инфузий (по 5 минут), разовая доза – 0,02 мг/кг, с интервалом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза – 0,06 мг/кг;
• профилактика: перед началом цитостатической терапии однократная инфузия в дозе 0,02 мг/кг в 10–30 мл инфузионного раствора на протяжении 5 минут.

Данных о применении препарата для лечения послеоперационной рвоты и тошноты у детей нет.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, возникающие при использовании Гранисетрона, в большинстве случаев имеют легкий характер и не требуют прекращения терапии.

Существуют сообщения о редких и иногда серьезных случаях повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Возможные побочные эффекты [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко]:

• иммунная система: редко – реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу;
• пищеварительная система: очень часто – запоры; часто – увеличение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), обычно без превышения нормальных значений; редко – изменения вкусовых ощущений, изжога;
• нервная система: очень часто – головные боли; нечасто – серотониновый синдром (включая изменения психического состояния, вегетативные расстройства и нарушения в мышечной и нервной системах); редко – беспокойство, тревога, головокружение;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – удлинение интервала QT; как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при применении Гранисетрона сообщалось об изменениях ЭКГ, включая случаи удлинения интервала QT (обычно незначительные и не имеющие клинического значения, без признаков проаритмогенного действия);
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожные высыпания; очень редко – отеки, включая отек лица;
• организм в целом: очень редко – гриппоподобный синдром, включая озноб и лихорадку.

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе постмаркетингового наблюдения за Гранисетрон, с неустановленной частотой:

• пищеварительная система: боли в животе, метеоризм, диарея, диспепсия;
• нервная система: сонливость, бессонница, слабость;
• сердечно-сосудистая система: боли в груди, аритмия, колебания артериального давления;
• иммунная система: бронхоспазм, гипертермия, зуд кожи.

Частота и выраженность побочных эффектов могут различаться в зависимости от формы выпуска Гранисетрона.

Передозировка

Однократное введение 38 мг Гранисетрона внутривенно не привело к возникновению серьезных побочных эффектов, за исключением незначительной головной боли.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот не установлен.

Особые указания

Пациенты, у которых наблюдаются признаки частичной непроходимости кишечника после введения Гранисетрона, должны находиться под внимательным врачебным контролем, так как данный препарат может снижать моторику желудочно-кишечного тракта.

Гранисетрон считается безопасным для использования у пожилых людей, а также у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

У пациентов, имеющих предшествующие аритмии или заболевания, связанные с нарушением сердечной проводимости, изменения на ЭКГ, возникающие при применении Гранисетрона, могут иметь клинически значимые последствия. Поэтому при назначении этого препарата пациентам с сердечными заболеваниями, у которых имеются сопутствующие электролитные нарушения или которые проходят кардиотоксическую химиотерапию, следует проявлять особую осторожность.

Существуют данные о возможной перекрестной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов.

Если возникает необходимость в совместном применении Гранисетрона с другими серотонинергическими средствами, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Гранисетрона в терапии важно учитывать возможность возникновения сонливости, головокружения и общей слабости, что может повлиять на управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: из-за отсутствия данных о безопасности использования этого препарата у данной категории пациентов, Гранисетрон может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает возможные риски;
• Период лактации: использование данного лекарства противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказания (в связи с недостатком информации, позволяющей определить оптимальный режим дозирования для данной возрастной категории пациентов):

• инфузионный раствор – не рекомендуется для детей младше 2 лет;
• таблетки – не следует применять у детей младше 12 лет.

Лекарственное взаимодействие

Гранисетрон не оказывает влияния на активность изофермента CYP3A4 в системе цитохрома Р450, который отвечает за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков. При внутривенном введении дексаметазона в дозе от 8 до 20 мг перед началом химиотерапии эффективность препарата может быть повышена.

Исследования показывают, что кетоконазол способен ингибировать метаболизм Гранисетрона, воздействуя на изофермент 3А системы цитохрома Р450.

При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом клиренс Гранисетрона увеличивается примерно на 25%.

Специальные исследования, касающиеся влияния Гранисетрона на пациентов под наркозом, не проводились, однако препарат хорошо переносится в сочетании с аналогичными лекарственными средствами и наркотическими анальгетиками.

Не было выявлено взаимодействий при одновременном применении с транквилизаторами, нейролептиками, бензодиазепинами, а также с противоязвенными средствами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, такими как циметидин, и цитостатическими препаратами, вызывающими рвоту.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию средствами, способными удлинять интервал QT и/или обладающими аритмогенной активностью, изменения на ЭКГ при лечении Гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

При использовании Гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами, как и при терапии другими антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов, были зафиксированы случаи серотонинового синдрома, проявляющегося изменениями психического состояния, нарушениями в работе мышечной и нервной систем, а также вегетативной дисфункцией.

Аналоги

Среди аналогов Гранисетрона можно выделить такие препараты, как Гранисетрон Каби, Авомит, Нотирол, Китрил и Гранисетрон-ТЛ.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения: таблетки – 3 года; концентрат – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гранисетроне

Отзывы о Гранисетроне встречаются не так часто. В основном, пациенты отмечают, что препарат действительно выполняет свои терапевтические функции.

Цена на Гранисетрон в аптеках

Ориентировочная стоимость Гранисетрона (упаковка из 10 таблеток) варьируется от 2 870 до 5 050 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое гранисетрон?

Гранисетрон — это лекарственный препарат, который применяется для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении химиотерапии и лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Как правило, его принимают перед химиотерапией и лучевой терапией, вызывающих расстройство желудка.

Для чего применяется препарат гранисетрон?

Гранисетрон используется для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и лучевой терапией при онкологических заболеваниях. Гранисетрон относится к классу препаратов, называемых антагонистами 5-HT3-рецепторов. Он блокирует серотонин — вещество, вызывающее тошноту и рвоту.

Вызывает ли гранисетрон запор?

Сообщалось о случаях тяжёлых запоров у пациентов, принимающих гранисетрон. Он также может маскировать симптомы кишечной непроходимости или вздутия живота. Обратите внимание на частоту стула и обратитесь к врачу, если у вас есть запор, проблемы с газообразованием, а также боль или вздутие живота.

Какова польза таблеток Китрил?

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Китрил, показаны взрослым для профилактики и лечения острой тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией и лучевой терапией. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Китрил, показаны взрослым для профилактики отсроченной тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией и лучевой терапией.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения гранисетрона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия гранисетрона с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следуйте рекомендациям по хранению гранисетрона. Храните его в сухом, защищенном от света месте, при температуре, указанной в инструкции, чтобы сохранить эффективность препарата.

СОВЕТ №4

Записывайте свои ощущения и любые побочные эффекты во время лечения гранисетронном. Это поможет вашему врачу лучше понять, как препарат влияет на вас, и при необходимости скорректировать лечение.