Кетофрил: полезные свойства и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кетофрила:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: имеют круглую двояковыпуклую форму, белого или почти белого цвета (в упаковке из картона содержится 1 или 2 блистера по 10 таблеток);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, с оттенком от бледно-желтого до бесцветного (в картонной упаковке может быть 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, каждая из которых содержит 5 ампул по 1 мл).

В каждой упаковке также прилагается инструкция по применению Кетофрила.

Состав одной таблетки:

• Активное вещество: кеторолак трометамол (кеторолак трометамин) – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты (ядро): коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), безводная лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния;
• Оболочка: коллоидный диоксид кремния, макрогол, диоксид титана, гипромеллоза, тальк.

Состав одного миллилитра раствора:

• Активное вещество: кеторолак трометамол (кеторолак трометамин) – 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Врачи отмечают, что Кетофрил, как средство для контроля веса и улучшения обмена веществ, вызывает неоднозначные мнения в медицинском сообществе. Некоторые специалисты подчеркивают его эффективность в снижении аппетита и ускорении метаболизма, что может способствовать снижению массы тела. Однако другие врачи предостерегают от длительного использования данного препарата без консультации с врачом, так как это может привести к нежелательным побочным эффектам. Важно учитывать индивидуальные особенности организма и наличие сопутствующих заболеваний. Врачи рекомендуют сочетать прием Кетофрила с правильным питанием и физической активностью для достижения наилучших результатов.

Кетофрил инструкция по применению лекарственного препарата

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолак трометамин, активный компонент Кетофрила, обладает мощным анальгезирующим эффектом, а также проявляет умеренные жаропонижающие и противовоспалительные свойства.

Его действие основано на неселективном подавлении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназа 1 и 2), в основном в периферических тканях. Это приводит к снижению биосинтеза простагландинов, которые играют ключевую роль в терморегуляции, восприятии боли и воспалительных процессах. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [−]S и [+]R энантиомеров, при этом анальгезирующий эффект обусловлен именно [−]S формой.

Кеторолак не воздействует на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости и не обладает седативным или анксиолитическим действием.

По уровню анальгезирующего эффекта Кетофрил значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства, его действие сопоставимо с морфином.

После перорального приема и внутримышечного введения обезболивающий эффект проявляется через 30 и 60 минут соответственно, а максимальная эффективность достигается в интервале 60–120 минут.

Кетофрил стал настоящим открытием для многих, кто стремится к снижению веса и улучшению общего состояния здоровья. Пользователи отмечают, что благодаря этому продукту им удалось значительно сократить аппетит и избавиться от постоянного чувства голода. Многие делятся положительными результатами, утверждая, что Кетофрил помогает поддерживать уровень энергии на высоком уровне, что особенно важно для активных людей.

Некоторые отмечают, что вкус и текстура продукта приятно удивляют, что делает его отличной альтернативой традиционным закускам. Однако есть и те, кто не ощутил ожидаемого эффекта, что подчеркивает индивидуальность каждого организма. В целом, отзывы о Кетофриле разнообразны, но большинство пользователей согласны, что он стал полезным дополнением к их рациону.

Кетофрил и рейтинг аптек (г.Тверь)!

Фармакокинетика

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

При пероральном употреблении кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигает 0,7–1,1 мкг/мл, а время, необходимое для достижения этого уровня после приема 10 мг кеторолака натощак, составляет 40 минут. Если препарат принимается одновременно с пищей, богатой жирами, Сmах в крови снижается, а время его достижения увеличивается до 60 минут.

Кеторолак связывается с белками плазмы крови на 99%. При наличии гипоальбуминемии наблюдается рост уровня свободного вещества в крови.

Биологическая доступность кеторолака колеблется от 80 до 100%. При пероральном применении 4 раза в день (что превышает субтерапевтическую дозу) время достижения равновесной концентрации (Css) составляет 24 часа. После приема 10 мг препарата уровень Css варьируется от 0,39 до 0,79 мкг/мл.

Кеторолак проникает в грудное молоко: максимальная концентрация (Сmах) в молоке при однократном приеме матерью 10 мг достигается через 2 часа и составляет 7,3 нг/мл. После повторного приема кеторолака (при использовании Кетофрила 4 раза в день) Сmах через 2 часа составляет 7,9 нг/мл.

Кетофрил инструкция по применению лекарственного препарата

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Биологическая доступность кеторолака колеблется от 80 до 100%. При внутримышечном введении препарат быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) и время её достижения при внутримышечном введении зависят от дозы: для 30 мг это 1,74–3,1 мкг/мл и 15–73 минуты; для 60 мг – 3,23–5,77 мкг/мл и 30–60 минут. При внутривенной инфузии Cmax составляет: 15 мг – 1,96–2,98 мкг/мл; 30 мг – 3,69–5,61 мкг/мл.

При парентеральном введении 4 раза в день (выше субтерапевтической дозы) время достижения равновесной концентрации (Css) составляет 24 часа. Значения этого показателя для внутримышечного и внутривенного введения следующие: 15 мг – 0,65–1,13/0,79–1,39 мкг/мл; 30 мг – 1,29–2,47/1,68–2,76 мкг/мл.

Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг кеторолака составляет 0,023 л/кг/ч; у пожилых пациентов этот показатель равен 0,019 л/кг/ч; при почечной недостаточности у пациентов с уровнем креатинина в крови от 19 до 50 мг/л – 0,015 л/кг/ч. Общий клиренс при внутривенной инфузии составляет 0,03 л/кг/ч.

Обе лекарственные формы

Метаболизм в печени затрагивает 50% введенной дозы, в результате чего образуются фармакологически неактивные метаболиты, среди которых основными являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выведение препарата происходит следующим образом: 91% выводится почками, а 6% – через кишечник.

У пациентов с нормальной функцией почек средний период полувыведения (Т1/2) составляет около 5,3 часов. У пожилых людей этот показатель увеличивается, тогда как у молодых – уменьшается. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. При наличии нарушений в работе почек и уровне креатинина в крови от 19 до 50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2 колеблется от 10,3 до 10,8 часов, а при более выраженной почечной недостаточности может превышать 13,6 часов.

Объем распределения (Vd) варьируется от 0,15 до 0,33 л/кг. При почечной недостаточности этот показатель может увеличиваться в два раза, а Vd [+]R-энантиомера вещества – на 20%.

Кеторолак не выводится в процессе гемодиализа.

Показания к применению

Кетофрил применяется для облегчения болевого синдрома средней и высокой интенсивности, возникающего по различным причинам, включая послеоперационный период и онкологические заболевания.

Противопоказания

Кетофрил не предназначен для использования в качестве обезболивающего средства перед или во время хирургических вмешательств, так как это связано с повышенным риском кровотечений. Также препарат не рекомендуется для лечения хронической боли.

Абсолютные противопоказания:

• наличие в анамнезе случаев ринита, бронхообструкции или крапивницы после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (полный или частичный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты, проявляющийся риносинуситом, крапивницей, полипами носа, бронхиальной астмой);
• гиповолемия (независимо от причины);
• ангионевротический отек;
• дегидратация;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивные и язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активные желудочно-кишечные кровотечения;
• гипокоагуляция (включая гемофилию);
• активные заболевания печени, выраженная печеночная недостаточность;
• прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (уровень креатинина в плазме выше 50 мг/л);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• геморрагический диатез, геморрагический инсульт (подозреваемый или диагностированный);
• нарушения кроветворения, высокий риск возникновения или рецидива кровотечений (в том числе после операций);
• период после аортокоронарного шунтирования;
• совместное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами;
• беременность и период родов;
• лактация;
• возраст до 16 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (раствор и таблетки Кетофрил назначаются под контролем врача):

• нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме ниже 50 мг/л);
• активный гепатит;
• цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия;
• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность;
• холецистит;
• гиперлипидемия/дислипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• системная красная волчанка;
• холестаз;
• сепсис;
• полипы слизистой носоглотки и носа;
• анамнестические данные о язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта;
• наличие инфекции Хеликобактер пилори;
• тяжелые соматические заболевания;
• комбинированное лечение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин), антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон);
• длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• курение;
• частое употребление алкоголя;
• возраст старше 65 лет.

Для снижения вероятности возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется использовать минимально эффективную дозу в кратчайшие сроки.

Кетофрил, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Кетофрил принимаются перорально, в зависимости от интенсивности болевого синдрома – один раз или несколько раз.

Одна доза составляет 10 мг.

Максимально: частота применения – до 4 раз в сутки, общая суточная доза – 40 мг, продолжительность лечения – не более 5 дней.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Дозировка подбирается в зависимости от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной реакции пациента на лекарственное средство.

Раствор вводится медленно и глубоко в мышцу (или струйно внутривенно) в течение как минимум 15 секунд.

При необходимости могут быть назначены опиоидные анальгетики в сниженных дозах одновременно.

Если Кетофрил используется парентерально однократно, рекомендуемые дозы следующие: для пациентов до 65 лет – 10–30 мг; для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек – 10–15 мг.

При многократном парентеральном введении Кетофрила дозировка составляет: внутримышечно – каждые 4–6 часов, внутривенно струйно – каждые 6 часов. Начальная доза для непрерывного введения раствора с помощью инфузомата составляет 30 мг, после чего скорость инфузии устанавливается на уровне 5 мг/час.

Для пациентов до 65 лет максимальная суточная доза составляет 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек – 60 мг.

Максимальная продолжительность непрерывной внутривенной инфузии не должна превышать 24 часов.

Курс лечения при парентеральном введении не должен превышать 5 дней.

Суммарная суточная доза обеих форм препарата при переходе с парентерального на пероральное применение в день перехода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек.

Максимальная доза Кетофрила в таблетках в день перехода составляет 30 мг.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (> 3% – часто; < 3% и > 1% – нечасто; < 1% – редко):

• мочевыделительная система: редко – гемолитико-уремический синдром (включает тромбоцитопению, почечную недостаточность, гемолитическую анемию, пурпуру), острая почечная недостаточность, боли в пояснице с/без азотемии и/или гематурии, изменение объема мочи (уменьшение или увеличение), отеки почечного происхождения, нефрит, учащенное мочеиспускание;
• система пищеварения: часто (особенно у пациентов старше 65 лет с историей эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ) – диарея, гастралгия; нечасто – чувство переполненности желудка, запор, стоматит, рвота, метеоризм; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая кровотечения/перфорации – мелена, изжога, жжение или спазмы в эпигастральной области, тошнота, рвота «по типу кофейной гущи», абдоминальные боли и др.), острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления; редко – обмороки, отек легких;
• нервная система: часто – головокружение, головные боли, сонливость; редко – галлюцинации, психоз, асептический менингит (судороги, сильные головные боли, лихорадка, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (беспокойство, изменения настроения), депрессия;
• дыхательная система: редко – ринит, диспноэ или бронхоспазм, отек гортани (выражается в затруднении дыхания, одышке);
• кроветворная система: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения;
• кожные покровы: нечасто – пурпура, кожные высыпания (включая макулопапулезные); редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (может проявляться лихорадкой с/без озноба, покраснением, шелушением или уплотнением кожи, болезненностью и/или отеком небных миндалин), синдромы Лайелла и Стивенса – Джонсона;
• органы чувств: редко – шум в ушах, снижение слуха, нарушения зрения (включая нечеткость восприятия);
• система гемостаза: редко – ректальные или носовые кровотечения, кровотечения из послеоперационных ран;
• иммунная система: редко – анафилактоидные или анафилактические реакции (выражаются в виде кожного зуда, тяжести в грудной клетке, изменения цвета кожи лица, высыпаний, крапивницы, диспноэ/тахипноэ, периорбитального отека, отеков век, одышки, затрудненного дыхания, свистящего дыхания);
• другие: часто – отеки (включая лицо, голени, лодыжки, пальцы, ступни; увеличение веса); нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Передозировка

Ключевые симптомы: боли в животе, рвота, метаболический ацидоз, тошнота, нарушения работы почек, а также возможное развитие эрозивного гастрита или пептической язвы желудка.

Лечение: процедуры, направленные на удаление активного вещества, включают промывание желудка и использование адсорбентов (например, активированного угля), а также симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций организма.

Следует отметить, что кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Кетофрил теряет свое воздействие на агрегацию тромбоцитов в течение 24–48 часов.

Не рекомендуется использовать данный препарат совместно с парацетамолом более 5 дней. При наличии нарушений свертываемости крови Кетофрил следует применять только под постоянным контролем уровня тромбоцитов, особенно это касается пациентов в постоперационный период, что требует внимательного наблюдения за гемостазом.

Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны почек на фоне гиповолемии увеличивается. При необходимости Кетофрил может быть назначен в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Кетофрилом рекомендуется избегать управления транспортными средствами, так как существует повышенный риск возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как сонливость, головная боль и головокружение.

Применение при беременности и лактации

Кетофрил не рекомендуется к применению в период беременности и лактации. Кроме того, этот препарат не следует использовать во время родов и для обезболивания в акушерской практике.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность использования Кетофрила у пациентов младше 16 лет не была исследована, поэтому его применение в этой возрастной категории не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

• Прогрессирующие заболевания почек и выраженная почечная недостаточность (уровень креатинина в плазме превышает 50 мг/л): использование препарата противопоказано;
• Нарушение функции почек (уровень креатинина в плазме ниже 50 мг/л): Кетофрил можно применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

• наличие активного заболевания печени и выраженной печеночной недостаточности: использование препарата запрещено;
• активная фаза гепатита: Кетофрил можно применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лечение Кетофрилом у людей старше 65 лет необходимо осуществлять под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

• Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты, кальциевые препараты, глюкокортикостероиды, алкоголь, кортикотропин: существует риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте.
• Парацетамол: совместное использование может привести к повышению нефротоксичности.
• Метотрексат: при одновременном применении наблюдается рост нефро- и гепатотоксичности; комбинированная терапия должна проводиться только с низкими дозами метотрексата под контролем его концентрации в плазме крови.
• Лекарственные средства, которые блокируют канальцевую секрецию: отмечается снижение клиренса кеторолака и увеличение его концентрации в плазме.
• Цефоперазон, тромболитики, непрямые антикоагулянты, гепарин, антиагреганты, пентоксифиллин, цефотетан: увеличивается вероятность возникновения кровотечений.
• Пробенецид: приводит к снижению плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, а также к увеличению его концентрации в крови и времени полувыведения.
• Метотрексат и препараты лития: совместное применение приводит к снижению клиренса и усилению токсичности этих веществ.
• Препараты с гипотензивным и диуретическим эффектом: наблюдается снижение их эффективности из-за уменьшения синтеза простагландинов в почках.
• Опиоидные анальгетики: возможно значительное снижение их дозы.
• Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: совместное использование приводит к усилению их гипогликемического действия, что требует корректировки дозы.
• Вальпроевая кислота: может нарушать агрегацию тромбоцитов.
• Верапамил и нифедипин: наблюдается увеличение их концентрации в плазме крови.
• Другие лекарственные средства с нефротоксическим эффектом (включая препараты золота): при совместном применении увеличивается риск развития нефротоксичности.

Аналоги

Среди аналогов Кетофрила можно выделить следующие препараты: Кеталгин, Доломин, Торолак, Долак, Кеторол, Кетанов, Торадол, Кетолак, Кеторолак, Кетадроп и Кетокам.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом и темном месте при температуре не выше 30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения: таблетки – 3 года; раствор для инъекций – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кетофриле

Отзывы о Кетофриле встречаются не так часто. В основном, пользователи отмечают, что он действительно выполняет свои терапевтические функции, хотя некоторые пациенты замечают, что эффект мог бы быть более выраженным. Ценовая категория препарата считается приемлемой.

Цена на Кетофрил в аптеках

Ориентировочная стоимость Кетофрила следующая:

• таблетки с пленочной оболочкой (10 мг), 20 штук в упаковке – от 82 до 105 рублей;
• раствор для инъекций (30 мг/мл, ампулы по 1 мл), 10 штук в упаковке – 101 рубль.

Вопрос-ответ

Для чего нужны таблетки кетофрил?

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Какие боли снимает кеторолак?

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Сколько раз в день можно пить кетофрил?

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг в сутки, для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг в сутки.

Сколько стоит кетофрил?

Цены на Кетофрил 10 мг, 20 шт. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в аптеках Красноярска 86.00 руб. 88.00 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом кето-диеты обязательно проконсультируйтесь с врачом или диетологом, чтобы убедиться, что этот режим питания подходит именно вам и не вызовет негативных последствий для здоровья.

СОВЕТ №2

Составьте план питания на неделю, включающий разнообразные кето-дружественные продукты. Это поможет избежать скуки в рационе и обеспечит необходимое количество питательных веществ.

СОВЕТ №3

Следите за уровнем электролитов, таких как натрий, калий и магний, так как при переходе на кето-диету может возникнуть дефицит этих минералов. Рассмотрите возможность добавления в рацион продуктов, богатых электролитами, или приема добавок.

СОВЕТ №4

Не забывайте о физической активности. Регулярные тренировки помогут поддерживать уровень энергии и улучшить общее самочувствие, особенно в начале кето-диеты, когда организм адаптируется к новому источнику энергии.