Колистин: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Колистина представлена в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора для ингаляций. Он имеет белый или почти белый цвет и обладает гигроскопичными свойствами. Препарат упакован во флаконы из прозрачного стекла, которые закрыты резиновой пробкой и закатаны алюминиевым колпачком с контролем первого вскрытия. В картонной упаковке находится один флакон вместе с одной ампулой растворителя. Для стационаров предусмотрена упаковка в виде коробок с решетками или перегородками, содержащих 60 или 100 флаконов с соответствующим количеством ампул растворителя.

Каждый флакон содержит активное вещество: колистиметат натрия в количестве 1 миллиона единиц действия (80 мг).

Растворитель представлен в виде 0,9% раствора натрия хлорида, который находится в ампуле объемом 3 мл, выполненной из бесцветного стекла типа I. На ампуле могут быть указаны технологическая метка, точка разлома и двойное кольцо на головке.

Врачи отмечают, что колистин, антибиотик, используемый для лечения инфекций, вызванных многими граммотрицательными бактериями, становится все более актуальным в условиях растущей устойчивости к другим антибиотикам. Однако, несмотря на его эффективность, специалисты подчеркивают необходимость осторожного применения колистина. Он может вызывать серьезные побочные эффекты, включая нефротоксичность и нейротоксичность, что требует тщательного мониторинга состояния пациентов. Врачи рекомендуют использовать колистин только в тех случаях, когда другие антибиотики неэффективны, и подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту. Таким образом, колистин остается важным инструментом в арсенале врачей, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

Проблема Колистина

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Колистиметат натрия представляет собой циклический полипептидный антибиотик, который синтезируется бактерией Bacillus polymyxa, подвидом colistinus. Он является производным метансульфоновой кислоты колистина.

Этот препарат демонстрирует бактерицидные свойства по отношению к грамотрицательным бактериям. Его механизм действия основан на способности нарушать поляризацию мембранных структур, что приводит к изменению их структуры и нарушению функций как цитоплазматической, так и наружной мембраны.

При оценке чувствительности к колистиметату с использованием таблицы антибиотикочувствительности следует проявлять осторожность, особенно при ингаляционном применении препарата.

К колистиметату натрия обычно проявляют чувствительность следующие микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и Escherichia coli.

Некоторые микроорганизмы могут развивать приобретенную устойчивость к этому препарату, включая Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter spp. и Achromobacter xylosoxidans.

Анаэробные бактерии, грамотрицательные кокки и грамположительные бактерии, такие как Staphylococcus aureus, а также Proteus mirabilis, Burkholderia cepacia и Serratia marcescens, обычно устойчивы к действию колистиметата натрия.

При наличии тяжелых инфекционных процессов и неэффективности противомикробной терапии важно учитывать местные географические особенности распространения резистентности. Также необходимо проводить микробиологическое выявление патогенного микроорганизма и тестирование его на чувствительность к колистину.

Полная перекрестная устойчивость наблюдается между колистиметатом натрия и полимиксином B, в то время как с другими антибиотиками такое явление не фиксируется.

Колистин, антибиотик, который используется для лечения инфекций, вызванных многими граммотрицательными бактериями, вызывает множество обсуждений среди медицинских специалистов и пациентов. Многие врачи отмечают его эффективность в борьбе с устойчивыми штаммами, однако существует и ряд опасений. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как повреждение почек, что заставляет их настороженно относиться к этому препарату. В то же время, фармацевты подчеркивают важность правильного использования Колистина, чтобы избежать развития резистентности. В социальных сетях можно встретить разные мнения: одни хвалят его за быстрое действие, другие предостерегают от возможных осложнений. В целом, Колистин остается важным инструментом в арсенале борьбы с инфекциями, но его применение требует осторожности и внимательного подхода.

Колистин инструкция

Фармакокинетика

После ингаляции колистиметата натрия степень его абсорбции значительно колеблется в зависимости от индивидуальных характеристик пациента. Зафиксированные уровни максимальных концентраций этого препарата в сыворотке крови после ингаляции дозы 2 млн ЕД варьируются от значений ниже предела определения до 0,53 мг/л. Сравнение этих данных с показателями после парентерального введения колистиметата натрия позволяет сделать вывод о его незначительной всасываемости. Этот вывод подтверждается также тем, что среднее значение общей почечной экскреции после ингаляции в дозе 2 млн ЕД составляет около 4%.

Через 1–4 часа после ингаляции дозы 1–2 млн ЕД колистиметата натрия его концентрация в мокроте колеблется в пределах 16–180 мг/л. В легких задерживается приблизительно 15% от введенной дозы.

Препарат практически не проникает в ткани и жидкости организма, включая спинномозговую жидкость, даже при наличии воспалительных процессов в мозговых оболочках. В то же время, концентрация в моче превышает сывороточную в 20–40 раз.

Связь с белками плазмы у колистиметата натрия невысока и составляет не более 10%. Он также проникает через плаценту.

Период полувыведения препарата составляет 2–3 часа.

После внутривенного введения колистиметата натрия около 60% дозы выводится в неизмененном виде почками, при этом максимальная концентрация наблюдается через 2–4 часа после введения. Предполагается, что эти данные также относятся к части препарата, которая абсорбировалась после ингаляции. Неабсорбировавшийся колистиметат натрия, вероятно, выводится с мокротой.

С учетом низкой системной биодоступности препарата риск его накопления, в том числе у пациентов с почечной недостаточностью, оценивается как минимальный.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Колистин используется для терапии инфекций дыхательных путей, вызванных грамотрицательными бактериями, которые чувствительны к его активному компоненту, особенно Pseudomonas aeruginosa (например, при муковисцидозе).

Колистиметат натрия для внутривенного введения теперь доступен в РФ

Противопоказания

• миастения (миастения гравис);
• возраст детей до 6 лет;
• наличие аллергии на колистиметат натрия или полимиксин В.

Колистин необходимо использовать с осторожностью при наличии гиперчувствительности бронхов, кровохарканья, порфирии, нарушениях работы почек, а также при одновременном применении препаратов, обладающих потенциальной нефротоксичностью или нейротоксичностью.

Инструкция по применению Колистина: способ и дозировка

Колистин используется для ингаляций. Перед процедурой раствор готовят из порошка.

Индивидуальная доза подбирается в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности патогена.

Для детей старше 6 лет и взрослых суточная доза может составлять от 2 до 6 миллионов ЕД. Обычно назначается по 1 миллиону ЕД дважды в день с интервалом в 12 часов.

Если возбудитель проявляет устойчивость, дозу Колистина можно увеличить до 2 миллионов ЕД трижды в сутки.

При первичной инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa, санационная терапия может длиться от 3 недель до 3 месяцев.

При хронической инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa, нет ограничений по срокам применения Колистина.

Пациентам, которые проходят комбинированное лечение, Колистин следует вводить сразу после использования бронходилататора и после физиотерапевтических процедур на грудной клетке.

Для аэрозольного лечения рекомендуется использовать спреевые распылители-небулайзеры (ультразвуковые или струйные), которые, работая с соответствующим компрессором, создают частицы для вдоха размером не более 5 мкм в диаметре, что обеспечивает наиболее эффективное усвоение препарата легкими.

При использовании небулайзера и компрессора необходимо следовать инструкциям производителя. Стандартные небулайзеры создают непрерывный поток аэрозоля, поэтому частицы препарата могут испаряться в воздух. Чтобы избежать этого, врачи рекомендуют проводить процедуры в хорошо проветриваемых помещениях. Использование соответствующих фильтров или клапанов поможет минимизировать испарение лекарства.

Инструкция по применению Колистина:

1. Открыть флакон с порошком, удалив алюминиевую крышку и резиновую пробку.
2. Открыть ампулу с растворителем.
3. Перелить растворитель во флакон с порошком и аккуратно встряхнуть до полного растворения. Избегать сильного взбалтывания, чтобы не образовалось много пены.
4. Перелить раствор в небулайзер и провести ингаляцию согласно инструкции к устройству. Одна доза ингаляции составляет 3 мл раствора.
5. Промыть и продезинфицировать мундштук небулайзера в соответствии с указаниями производителя.

Ингаляцию следует проводить в вертикальном положении (сидя или стоя), в спокойной обстановке, делая глубокие вдохи через мундштук. Зажим для носа может помочь облегчить вдох препарата через рот.

Приготовленный раствор не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Среди побочных эффектов, возникающих чаще чем у 10% пациентов, можно выделить следующие проявления со стороны дыхательной системы: увеличение выделения мокроты, фарингит, усиление кашля, одышка, бронхоспазм и мукозит дыхательных путей.

Что касается других нежелательных реакций, то их частоту на основании имеющихся данных оценить не представляется возможным:

• Инфекции и инвазии: кандидоз ротовой полости; при длительном применении – рост резистентных микроорганизмов;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: неприятные вкусовые ощущения, жжение языка, тошнота;
• Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность;
• Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии;
• Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек).

Передозировка

С учетом ингаляционного метода использования Колистина, уровень поступления колистиметата натрия в общий кровоток остается минимальным, что делает риск передозировки крайне маловероятным. На сегодняшний день не зафиксировано ни одного случая такого рода.

При случайном проглатывании препарата вероятность возникновения токсических эффектов также невысока, поскольку колистиметат натрия практически не усваивается в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

Раствор из порошка рекомендуется готовить непосредственно перед проведением ингаляции.

Содержимое одного флакона предназначено для однократного использования, и оставшийся препарат необходимо утилизировать.

При обострении хронической инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Колистин не следует использовать в качестве единственного средства.

Важно учитывать возможность появления устойчивых штаммов микроорганизмов. После прекращения или замены Колистина его эффективность может восстановиться.

У пациентов с повышенной чувствительностью препарат может спровоцировать острый бронхоспазм, поэтому первую дозу следует вводить под наблюдением медицинского специалиста, имеющего опыт в лечении муковисцидоза. Ингаляцию рекомендуется проводить после применения бронхолитика, если он включен в терапевтический план пациента. Перед и после ингаляции Колистина необходимо измерять объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1). Если у пациента, не получающего бронхолитик, наблюдаются признаки медикаментозной бронхиальной обструкции, при следующей ингаляции Колистина следует повторить измерение ОФВ1, добавив бронхолитик.

При порфирии следует учитывать, что препарат может усугубить ее клинические проявления.

При совместном применении с нефротоксичными средствами необходимо контролировать работу почек.

При наличии кровохарканья колистиметат натрия может усилить кашель, поэтому его использование возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

При одновременном применении рекомбинантной человеческой ДНазы (дорназы альфа) следует делать перерыв между ингаляциями препаратов.

Во время курса лечения рекомендуется избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Антибиотик Колистин способен оказывать влияние на скорость реакций, что может проявляться, например, в виде головокружения. Поэтому в период его применения настоятельно рекомендуется избегать управления транспортными средствами и выполнения работ, которые могут быть опасными и требуют высокой скорости психофизических реакций.

Применение при беременности и лактации

Колистиметат натрия способен проходить через плацентарный барьер. Из-за потенциального риска возникновения нейротоксических и нефротоксических эффектов у плода, применение Колистина во время беременности разрешается только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения значительно превышает все возможные риски.

Колистиметат натрия также попадает в грудное молоко. Это может привести к нарушению микрофлоры кишечника у ребенка, что, в свою очередь, может вызвать диарею и колонизацию кишечника грибами рода Blastomyces. Существует вероятность развития сенсибилизации. Если необходимо лечение в период лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Антибиотик Колистин не рекомендуется для применения у детей младше 6 лет.

При нарушениях функции почек

При ухудшении работы почек Колистин следует использовать с осторожностью и под контролем почечной функции. Важно внимательно следить за пациентом на предмет возможных побочных эффектов со стороны нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью следует использовать колистиметат натрия в сочетании с препаратами, обладающими потенциальной нефротоксичностью, такими как петлевые диуретики, цефалоспорины, циклоспорины и аминогликозиды, так как это может привести к увеличению риска нефротоксических эффектов.

При совместном применении Колистина с аминогликозидами, миорелаксантами как центрального, так и периферического действия, а также с ингаляционными анестетиками, повышается вероятность нарушения нервно-мышечной передачи.

Аналоги

Аналогом Колистина является Коломицин.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте в первоначальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Колистине

В целом, отзывы о Колистине в основном положительные. Колистиметат натрия выделяется среди немногих средств, демонстрирующих значительную эффективность в лечении муковисцидоза.

Однако в некоторых отрицательных отзывах упоминаются случаи возникновения побочных эффектов.

Цена на Колистин в аптеках

Средняя стоимость порошка Колистин для приготовления раствора для ингаляций в дозировке 80 мг (1 миллион ЕД) составляет около 1350 рублей за один флакон, который включает ампулу с растворителем (изотонический раствор NaCl).

Вопрос-ответ

Что лечит колистин?

Препарат эффективен при лечении животных и птиц с заболеваниями органов дыхания и желудочно-кишечного тракта, септицемией, эшерихиозом, сальмонеллезом, стрептококкозом, рожей, бактериальной и энзоотической пневмонией, синдромом ММА, отитом, артритом, пододерматитом и другими болезнями.

Что такое колистин?

Колистин (полимиксин Е) — циклический полипептидный антибиотик, продуцируемый Bacillus polymexa var. Colistinus, относящийся к классу полимиксинов. В клинической практике применяется в форме пролекарства — колистиметата натрия. Колистин оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Для чего применяется препарат Коликсин?

Коликсин показан взрослым и детям, включая новорожденных, для лечения серьезных инфекций, вызванных отдельными аэробными грамотрицательными возбудителями, с ограниченными возможностями лечения.

Сколько стоит колистин?

Цена от 248 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения колистином обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, учитывая ваше состояние здоровья и индивидуальные особенности.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия колистина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за состоянием почек во время лечения колистином, так как этот антибиотик может оказывать нефротоксическое действие. Регулярные анализы помогут контролировать функцию почек и своевременно выявить возможные проблемы.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием колистина без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Полный курс лечения важен для предотвращения развития устойчивости бактерий к антибиотикам.