Мапротилин: особенности и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета (в картонной упаковке содержится 3 ячейковые контурные упаковки по 10 таблеток и инструкция по применению Мапротилина).

Состав одной таблетки:

• активное вещество: мапротилина гидрохлорид – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: желатин, безводный коллоидный диоксид кремния, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, Опадрай II (поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, диоксид титана E171).

Мапротилин, антидепрессант, который относится к группе тетрациклических соединений, вызывает интерес у специалистов в области психиатрии. Врачи отмечают его эффективность в лечении депрессивных состояний, особенно у пациентов с сопутствующими тревожными расстройствами. Мапротилин способствует улучшению настроения и снижению тревожности, что делает его полезным в комплексной терапии. Однако, как и любой другой препарат, он имеет свои побочные эффекты, включая возможность увеличения веса и нарушения сна. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, учитывая его историю болезни и возможные противопоказания. В целом, мапротилин может быть полезным инструментом в арсенале психиатра, но его назначение должно быть тщательно обосновано.

Мапротилин (людиомил)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мапротилин представляет собой тетрациклический антидепрессант, который функционирует как неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и обладает терапевтическими свойствами, характерными для трициклических антидепрессантов.

Действие этого препарата основано на его способности значительно ингибировать обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, в то время как влияние на обратный захват серотонина является минимальным.

Мапротилин проявляет слабое или умеренное сродство к центральным альфа1-адренорецепторам и значительно ингибирует гистаминовые Н1-рецепторы. Также он оказывает умеренное антихолинергическое воздействие.

При длительном использовании препарата его действие может изменяться под влиянием функционального состояния нейроэндокринной системы (включая мелатонин, гормон роста, эндорфинергическую систему) и/или системы нейромедиаторов (таких как серотонин, норадреналин и гамма-аминомасляная кислота).

Мапротилин — это антидепрессант, который вызывает множество обсуждений среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в борьбе с депрессией и тревожными расстройствами. Они подчеркивают, что препарат помогает улучшить общее самочувствие и вернуть радость к жизни. Однако, как и любой медикамент, мапротилин имеет свои побочные эффекты. Некоторые пациенты сообщают о сухости во рту, сонливости или увеличении веса. Важно отметить, что реакция на препарат может быть индивидуальной, и то, что подходит одному, может не подойти другому. Врачи рекомендуют начинать лечение с низкой дозы и постепенно увеличивать её, чтобы минимизировать негативные последствия. В целом, отзывы о мапротилине варьируются, и многие пациенты подчеркивают важность консультации с врачом перед началом терапии.

Мапротилин ч.2 противопоказания

Фармакокинетика

После однократного приема мапротилина гидрохлорида он полностью усваивается в желудочно-кишечном тракте. Средняя абсолютная биодоступность составляет 66–70%.

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после приема 50 мг достигается через 8 часов и колеблется в пределах 48–150 нмоль/л. При длительном применении в суточной дозе 150 мг равновесная концентрация устанавливается на второй неделе и составляет 320–1270 нмоль/л, независимо от того, принимается ли вся доза за один раз или делится на три приема. Уровни равновесной концентрации имеют линейную зависимость от дозы препарата, однако у отдельных пациентов они могут значительно отличаться.

Коэффициент распределения мапротилина между плазмой и кровью составляет 1,7. Средний кажущийся объем распределения находится в диапазоне 23–27 л/кг. Примерно 88–90% препарата связывается с белками плазмы.

Мапротилин подвергается активному метаболизму, и в неизмененном виде выводится лишь 2–4% с мочой. Основным метаболитом является десметиловое производное, обладающее фармакологической активностью. Другие метаболиты образуются в результате метоксилирования и/или гидроксилирования и выводятся в виде конъюгатов с мочой.

Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 43–45 часов. Средний общий клиренс равен 510–570 мл/мин.

После однократного приема препарата его выведение из организма происходит в течение 21 дня: ⅔ выводится с мочой (в виде конъюгатов и в неизмененном виде), а ⅓ – с калом.

Фармакокинетика в особых случаях:

• Пожилой возраст (старше 60 лет): равновесная концентрация препарата в крови и период полувыведения увеличиваются, поэтому дозу мапротилина рекомендуется уменьшать вдвое.
• Функция почек: у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 24–37 мл/мин и нормальной функцией печени наблюдаются незначительные изменения в почечной экскреции и Т1/2. Также снижается выведение метаболитов почками, однако это компенсируется увеличением экскреции с желчью.

Показания к применению

Мапротилин используется для терапии депрессивных состояний.

MAPROTILINE- Generic Name, Drug class, Brande Name ,Precautions , How to use, Side Effects

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• заболевания, которые проявляются судорожным синдромом или понижением порога судорожной готовности (например, различные повреждения головного мозга, алкоголизм);
• острое алкогольное отравление, а также интоксикация психотропными или снотворными средствами;
• маниакальные состояния, острые бредовые расстройства;
• затрудненный отток мочи (например, при патологиях предстательной железы);
• серьезные, не поддающиеся лечению нарушения кровообращения;
• выраженные расстройства функции почек или печени;
• паралитическая кишечная непроходимость;
• пилоростеноз;
• закрытоугольная глаукома;
• нарушения проводимости сердца (блокады), острый инфаркт миокарда;
• одновременное использование антиаритмических средств (например, хинидина, пропафенона);
• совместное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам;
• аллергия на любой компонент препарата.

Относительные противопоказания (таблетки Мапротилин могут быть назначены после оценки соотношения пользы и риска):

• совместное применение препаратов, снижающих порог судорожной активности (например, фенотиазины);
• сердечно-сосудистые заболевания (аритмия, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе);
• повышенное внутриглазное давление;
• беременность;
• пожилой возраст.

Мапротилин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мапротилин необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая.

Рекомендуемые схемы дозирования:

• Для умеренной и средней степени депрессии (особенно у амбулаторных пациентов): по 25 мг 1–3 раза в день или по 25–75 мг однократно в сутки, в зависимости от клинической картины и реакции на терапию;
• Для тяжелой депрессии (особенно у стационарных пациентов): по 25 мг трижды в день или по 75 мг один раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до максимальной – 150 мг (в один или несколько приемов);
• Для других депрессивных расстройств: по 10 мг трижды в день или по 25 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно повышать до 25 мг трижды в день или 75 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза Мапротилина составляет 150 мг.

Коррекция дозировки рекомендуется для пожилых пациентов. Лечение следует начинать с дозы 10 мг трижды в день или 25 мг один раз в сутки. Затем, при необходимости, дозу можно постепенно увеличивать до 25 мг трижды в день или 75 мг один раз в сутки.

В процессе терапии врач может корректировать дозу Мапротилина в зависимости от состояния пациента и его индивидуальной реакции на препарат. Например, может быть предложено уменьшить дневную дозу и увеличить вечернюю или назначить общую суточную дозу в один прием.

После значительного улучшения состояния можно попробовать снизить дозу. Однако, если симптомы снова ухудшаются, следует вернуть дозу к исходному уровню.

Цель лечения заключается в достижении максимального терапевтического эффекта при использовании минимально возможной дозы. Это особенно важно для пожилых пациентов, так как у них часто наблюдается нестабильность вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на Мапротилин.

Седативный эффект может проявляться уже в первые дни лечения. Тем не менее, для достижения ожидаемого антидепрессивного результата потребуется 1–3 недели.

Не рекомендуется резко снижать дозу или полностью прекращать прием Мапротилина. Необходимо постепенно уменьшать дозу до полного прекращения приема.

Побочные действия

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто наблюдаются головные боли, миоклонус, головокружение, тремор и сонливость; часто – нарушения внимания, ухудшение памяти, дизартрия, парестезии, седативный эффект; редко – атаксия, акатизия, судороги; очень редко – проблемы с координацией движений, изменения вкусовых ощущений, дискинезия и обморочные состояния.
• Со стороны психической сферы: часто возникают ажитация, нарушения сна, тревожность, беспокойство, ночные кошмары, бессонница, маниакальные расстройства, обострение симптомов депрессии, изменения либидо; редко – делириозные расстройства, повышенная возбудимость, угнетение сознания различной степени, галлюцинации (чаще у пожилых пациентов); очень редко – деперсонализация, активация психотических симптомов.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто отмечаются ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, приливы жара; редко – аритмии; очень редко – желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, желудочковая фибрилляция, пурпура, двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия, нарушения внутрисердечной проводимости (включая изменения интервала PQ, расширение комплекса QRS, блокаду ножек пучка Гиса).
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто наблюдается сухость во рту; часто – дискомфорт в животе, тошнота, запор, рвота; редко – диарея; очень редко – стоматит, гепатит (в том числе с желтухой).
• Со стороны кожных покровов: часто возникают сыпь, аллергический дерматит, крапивница, гипергидроз, фотосенсибилизация; очень редко – зуд, алопеция, кожный васкулит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема.
• Со стороны дыхательной системы: очень редко – аллергический альвеолит (может сопровождаться эозинофилией, заложенностью носа, бронхоспазмом).
• Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто – увеличение аппетита; иногда – набор массы тела; очень редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
• Со стороны органов чувств: часто – нарушения аккомодации, затуманивание зрения; очень редко – шум в ушах.
• Со стороны системы кроветворения: очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – мышечная слабость.
• Со стороны выделительной и репродуктивной системы: часто – нарушения мочеиспускания, эректильная дисфункция; очень редко – галакторея, гипертрофия молочной железы, задержка мочи.
• Прочие: очень редко – кариес.

При резком снижении дозы или внезапной отмене Мапротилина могут возникнуть следующие симптомы: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, головная боль, тревога, повышенная возбудимость, бессонница, обострение или рецидив депрессивных состояний.

Передозировка

Симптоматика передозировки мапротилина схожа с таковой при избыточном употреблении трициклических антидепрессантов. Основные проявления связаны с неврологическими расстройствами и проблемами в работе сердечно-сосудистой системы. Данный препарат не используется в педиатрической практике, поэтому случаи его приема детьми рассматриваются как крайне опасные, угрожающие жизни, независимо от принятой дозы.

Признаки передозировки обычно начинают проявляться в течение 4 часов, достигая максимальной интенсивности через сутки. Из-за замедленного всасывания (антихолинергический эффект), гепатоэнтеральной рециркуляции и длительного периода полувыведения мапротилина, угроза для жизни пациента может сохраняться на протяжении 4–6 дней.

Симптомы передозировки мапротилина включают:

• Неврологические проявления: тревожность, сонливость, возбуждение, атаксия, мышечная ригидность, судороги, хореоатетоидные движения, усиление рефлексов, ступор, кома;
• Сердечно-сосудистые расстройства: значительное снижение артериального давления, аритмии, тахикардия, нарушения проводимости сердца, сердечная недостаточность, шок; в редких случаях – остановка сердца;
• Другие симптомы: цианоз, лихорадка, повышенное потоотделение, мидриаз, рвота, анурия или олигурия, угнетение дыхания.

Специфического антидота для мапротилина не существует. Лечение направлено на коррекцию возникающих нарушений и поддержку жизненно важных функций организма. Пациента необходимо госпитализировать и внимательно наблюдать как минимум в течение 72 часов.

В качестве первой помощи следует как можно быстрее провести промывание желудка, вызвать рвоту и дать активированный уголь. Если пациент находится в бессознательном состоянии, необходимо выполнить интубацию трахеи и провести промывание желудка.

Лечение включает современные методы интенсивной терапии с постоянным мониторингом сердечных функций, а также электролитного и газового состава крови. При наличии показаний могут быть проведены искусственная вентиляция легких, противосудорожная терапия и другие реанимационные мероприятия. Применение физостигмина не рекомендуется, так как он может вызвать асистолию, выраженную брадикардию и судороги. Гемодиализ и перитонеальный диализ в данном случае неэффективны.

Особые указания

При продолжительном использовании Мапротилина в больших дозах важно следить за электрокардиограммой и другими показателями работы сердца, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и пожилых людей. Если у пациента наблюдается предрасположенность к ортостатической гипотензии, необходимо регулярно контролировать уровень артериального давления.

Мапротилин может негативно сказываться на психических реакциях, особенно если его принимают одновременно с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (ЦНС), или при употреблении алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время прохождения лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, которые могут быть опасными и требуют высокой точности движений, сосредоточенности и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований было установлено, что мапротилина гидрохлорид не проявляет тератогенного и мутагенного воздействия, не влияет на фертильность и не вызывает повреждений у плода. Тем не менее, данных о его использовании во время беременности недостаточно. Существуют отдельные сообщения о возможных негативных последствиях у беременных женщин, принимающих мапротилин. Поэтому в период беременности применение этого препарата противопоказано, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения явно превышает потенциальные риски.

У новорожденных, чьи матери принимали мапротилин во время беременности, могут наблюдаться такие симптомы, как одышка, повышенная раздражительность, летаргия, значительное снижение артериального давления, тахикардия, гипотермия, нервное возбуждение и судороги. В связи с этим рекомендуется прекратить прием препарата как минимум за 7 недель до предполагаемой даты родов, если состояние пациентки это позволяет.

Мапротилин проникает в грудное молоко. При приеме препарата в дозе 150 мг в сутки на протяжении 5 дней концентрация активного вещества в грудном молоке превышает уровень в плазме крови в 1,3–1,5 раза. Хотя нет данных о возникновении нежелательных реакций у грудных детей, рекомендуется избегать приема мапротилина в период лактации или рассмотреть возможность отказа от грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность Мапротилина у детей младше 18 лет не были исследованы, поэтому применение этого препарата в данной возрастной категории является противопоказанным.

При нарушениях функции почек

При серьезных функциональных нарушениях почек применение антидепрессантов не рекомендуется. В случае легких и умеренных нарушений не требуется корректировать лечебный план.

При нарушениях функции печени

При серьезных функциональных нарушениях печени использование антидепрессанта не рекомендуется. В случаях легких и умеренных нарушений корректировать схему лечения не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Лечение людей пожилого возраста необходимо осуществлять с особой внимательностью. Важно корректировать режим дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Мапротилин не следует использовать одновременно с ингибиторами МАО, так как такая комбинация может привести к серьезным последствиям, включая тремор, гиперпирексию, делирий, генерализованные клонические судороги и даже летальный исход. Между приемами этих препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 14 дней.

Также не рекомендуется сочетать Мапротилин с антиаритмическими средствами, такими как хинидин и пропафенон, поскольку это может привести к усилению эффектов обоих препаратов.

Влияние Мапротилина на другие лекарства:

• усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков, таких как эфедрин, изопреналин, фенилэфрин, адреналин и норадреналин, включая их использование в назальных каплях и местных анестетиках (например, в стоматологии). В таких случаях требуется тщательный подбор доз и мониторинг, включая контроль артериального давления и сердечного ритма;
• может снижать или полностью блокировать гипотензивное действие адренергических препаратов, таких как резерпин, альфа-метилдопа, бетанидин и гуанетидин. Поэтому для лечения артериальной гипертензии лучше использовать препараты других классов, например, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры или диуретики. Также стоит помнить, что резкое прекращение приема Мапротилина может привести к значительному снижению артериального давления;
• усиливает действие на зрачок, мочевой пузырь, кишечник и центральную нервную систему (ЦНС) антихолинергических средств, таких как атропин, фенотиазины, бипериден, антигистаминные и противопаркинсонические препараты;
• может повышать уровень карбамазепина и фенитоина, усиливая их побочные эффекты;
• усиливает антикоагулянтное действие кумариновых производных, что требует тщательного контроля уровня протромбина в плазме и, при необходимости, коррекции дозы антикоагулянта;
• потенцирует гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо внимательно следить за уровнем глюкозы в крови как во время приема мапротилина, так и после его отмены;
• усиливает угнетающее действие на ЦНС, включая барбитураты и этанол.

Влияние других препаратов на мапротилин:

• транквилизаторы могут повышать его уровень в плазме, снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги;
• индукторы микросомальных ферментов печени (такие как пероральные контрацептивы, барбитураты, карбамазепин и фенитоин) могут усиливать метаболизм мапротилина, что снижает его антидепрессивный эффект. В таких случаях может потребоваться корректировка дозы;
• метилфенидат и бета-адреноблокаторы с высокой биотрансформацией (например, пропранолол) могут повышать уровень мапротилина в крови и усиливать его эффекты. При использовании таких комбинаций необходимо контролировать уровень мапротилина и при необходимости корректировать дозу;
• нейролептик тиоридазин может увеличить риск серьезных аритмий;
• флуоксетин и флувоксамин могут значительно повышать уровень мапротилина в плазме, что может привести к нежелательным реакциям;
• бензодиазепины усиливают седативный эффект;
• циметидин может повышать уровень мапротилина в крови и увеличивать частоту нежелательных эффектов (таких как сухость во рту и нарушения зрения), что требует снижения дозы мапротилина.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Мапротилину, можно выделить Адепресс, Алвента, Амитриптилин, Асентра, Вальдоксан, Велаксин, Дапфикс, Золофт, Клофранил, Людиомил, Мирзатен, Паксил, Опра, Прозак, Санципам, Торин, Триттико, Уморал, Феварин, Флуоксетин, Ципралекс, Элицея, Эфевелон и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом и темном месте при температуре не выше 25 °С. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мапротилине

Пациенты в основном делятся положительными впечатлениями о Мапротилине: этот препарат способствует улучшению жизненного тонуса, помогает справиться с симптомами депрессии и обычно хорошо переносится. Упоминания о побочных эффектах встречаются редко, и чаще всего это связано с увеличением веса.

Среди недостатков отмечается длительный срок, необходимый для достижения эффекта, который может составлять до 2 месяцев.

Цена на Мапротилин в аптеках

Стоимость упаковки из 30 таблеток Мапротилина варьируется в пределах 852–1108 рублей, в зависимости от региона и аптечной сети.

Вопрос-ответ

Для чего назначают мапротилин?

Мапротилин — это антидепрессант, обладающий седативным действием. Он применяется в лечении депрессии.

Как быстро начинает действовать мапротилин?

В то время как седативный эффект, как правило, проявляется непосредственно в течение первых нескольких дней лечения, ожидаемый антидепрессивный эффект обычно наступает через 1-3 недели. Таблетки следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.

Для чего пьют таблетки Амитриптилин?

Амитриптилин — это антидепрессант. Его иногда назначают для профилактики головных болей, а также при невралгии и нарушениях сна. В течение первых нескольких месяцев терапии с применением антидепрессантов у некоторых детей и молодых взрослых может повыситься склонность к суицидальным мыслям или действиям.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема мапротилина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать правильную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия мапротилина с другими лекарственными средствами. Сообщите своему врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием в процессе лечения. Если вы заметили ухудшение самочувствия или появление новых симптомов, немедленно обратитесь к врачу для корректировки терапии.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием мапротилина самостоятельно, даже если вы почувствовали улучшение. Постепенное снижение дозы под контролем врача поможет избежать синдрома отмены и других негативных последствий.