Метализе: особенности и преимущества использования

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде лиофилизата, который используется для приготовления раствора для внутривенного введения. Он имеет белый или светло-желтый цвет и практически не обладает запахом. Упаковка включает стеклянные флаконы без цвета, помещенные в картонную коробку, в которой находится один флакон с растворителем (вода для инъекций в пластиковом шприце), одноразовая игла, адаптер и инструкция по применению Метализе.

В каждом флаконе содержится:

• активное вещество: тенектеплаза – 30, 40 или 50 мг, что соответствует 6000, 8000 или 10 000 единицам действия соответственно; в 1 мл готового раствора содержится 5 мг или 1000 единиц действия;
• вспомогательные вещества: аргинин, 85% фосфорная кислота (кислотность раствора 7,3), полисорбат 20.

Врачи отмечают, что метализе, как новое направление в медицине, вызывает интерес благодаря своим потенциальным преимуществам. Специалисты подчеркивают, что данный метод может значительно улучшить диагностику и лечение различных заболеваний. Однако, несмотря на многообещающие результаты, врачи призывают к осторожности. Они указывают на необходимость проведения дополнительных исследований для оценки долгосрочных эффектов и безопасности метализе. Врачи также акцентируют внимание на важности индивидуального подхода к каждому пациенту, так как универсальные решения могут не всегда быть эффективными. В целом, мнение медицинского сообщества о метализе остается положительным, но с настороженностью и ожиданием дальнейших научных данных.

Все о ТЭЛА тромбоэмболия легочной артерии

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метализе представляет собой фибринолитический препарат, основным активным компонентом которого является тенектеплаза. Это рекомбинантный активатор плазминогена, который специфически воздействует на фибрин и является модифицированным производным естественного тканевого активатора плазминогена, измененным в трех ключевых участках.

Механизм действия тенектеплазы основан на её способности связываться с фибриновым компонентом тромба. Это позволяет ей избирательно ускорять превращение плазминогена, находящегося в тромбе, в плазмин, который, в свою очередь, разрушает фибриновую структуру тромба. В отличие от естественного тканевого активатора плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и большей устойчивостью к воздействию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

Эффективность активации плазминогена подтверждается дозозависимым увеличением потребления α2-антиплазмина (ингибитора плазмина в жидкой фазе) после внутривенного введения тенектеплазы, что приводит к повышению уровня системного плазмина. Сравнительные исследования показали, что применение максимальной дозы тенектеплазы (10 000 ЕД) приводит к снижению уровня фибриногена и плазминогена менее чем на 15% и 25% соответственно, в то время как при использовании альтеплазы эти показатели уменьшаются примерно на 50%. Антитела к тенектеплазе не были обнаружены через 30 дней после начала лечения. Ангиографические данные свидетельствуют о том, что реканализация артерии, заблокированной тромбом, который стал причиной острого инфаркта миокарда, достигается при однократном внутривенном введении тенектеплазы, причем этот эффект зависит от дозы.

Использование данного препарата снижает уровень смертности от инфаркта миокарда на 6,2% в течение 30 дней. При этом частота кровотечений (за исключением внутричерепных) составляет 26,4%, что ниже, чем при применении альтеплазы. Снижение риска кровотечений связано с более высокой специфичностью препарата к фибрину и индивидуальным подбором режима терапии с учетом веса пациентов. Это значительно уменьшает потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы по сравнению с альтеплазой. Частота внутричерепных кровоизлияний в группе тенектеплазы составила 0,93%, в то время как в группе альтеплазы – 0,94%. Применение тенектеплазы показало преимущества по сравнению с альтеплазой в случаях, когда лечение начиналось более чем через 6 часов после появления симптомов инфаркта миокарда. Показатели 30-дневной смертности в группе тенектеплазы составили 4,3%, тогда как в группе альтеплазы – 9,6%. Частота инсульта составила 0,4% в группе тенектеплазы и 3,3% в группе альтеплазы, а частота внутричерепных кровоизлияний – 0% и 1,7% соответственно.

Метализе — это тема, которая вызывает множество обсуждений и мнений среди людей. Многие отмечают, что это явление стало настоящим культурным феноменом, объединяющим поклонников тяжелой музыки и яркого визуального искусства. Фанаты подчеркивают, что Метализе не только привносит уникальный стиль в музыкальную индустрию, но и создает атмосферу единства и поддержки среди слушателей.

Некоторые критики, однако, выражают сомнения, считая, что Метализе может быть слишком узким направлением, не способным привлечь более широкую аудиторию. Тем не менее, большинство согласны с тем, что это движение вдохновляет молодежь, побуждая их выражать свои чувства и мысли через творчество. В социальных сетях активно обсуждаются концерты и фестивали, где Метализе становится центральной темой, а фанаты делятся своими впечатлениями и эмоциями. В целом, Метализе продолжает оставаться важной частью музыкальной культуры, вызывая интерес и страсть у многих.

Tenecteplase efficacy compared to alteplase? #pharmfax #medicine #foamed #emrx #meded

Фармакокинетика

Выведение тенектеплазы из кровотока осуществляется через связывание с рецепторами в печени и образование небольших пептидов в результате ее деградации.

При остром инфаркте миокарда после однократного внутривенного введения Метализе наблюдается двухфазный процесс выведения антигена тенектеплазы из плазмы. При применении препарата в терапевтических дозах размер введенной дозы не оказывает влияния на характер выведения тенектеплазы.

Начальная фаза полувыведения (T½) составляет приблизительно 0,5 часа, что в пять раз превышает T½ естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T½ тенектеплазы может варьироваться от 0,7 до 3,6 часа.

Плазменный клиренс составляет от 70 до 168 мл/мин.

У пациентов с избыточным весом наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы. У женщин показатели клиренса плазмы, как правило, ниже, чем у мужчин.

С возрастом пациента клиренс плазмы уменьшается.

При нарушениях функции почек не ожидается изменений в фармакокинетике тенектеплазы, так как препарат выводится с желчью.

Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику Метализе не было установлено.

Показания к применению

Метализе используется для проведения тромболитической терапии при остром инфаркте миокарда.

Tenecteplase

Противопоказания

• геморрагический инсульт или инсульт неясной этиологии в анамнезе;
• транзиторная ишемическая атака или ишемический инсульт, произошедшие в последние шесть месяцев;
• новообразование с высокой вероятностью кровотечения;
• геморрагический диатез;
• одновременное использование пероральных антикоагулянтов (Международное нормализованное отношение более 1,3);
• заболевания, сопровождающиеся обильными кровотечениями, в течение последних шести месяцев;
• период обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• наличие в анамнезе заболеваний центральной нервной системы, таких как аневризма, новообразования или хирургические вмешательства на головном и спинном мозге;
• тяжелая форма неконтролируемой артериальной гипертензии;
• значительные травмы, обширные хирургические операции, биопсия паренхиматозного органа за последние два месяца, недавние черепно-мозговые травмы (включая травмы, сочетавшиеся с острым инфарктом миокарда);
• травматичная или длительная (более 2 минут) сердечно-легочная реанимация в течение последних двух недель;
• тяжелые нарушения функции печени, включая цирроз, печеночную недостаточность, портальную гипертензию (в том числе с варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит;
• аневризма артерии, наличие артериального или венозного порока развития сосудов;
• подострый бактериальный эндокардит и/или острый перикардит;
• острый панкреатит;
• подтвержденная гиперчувствительность к гентамицину (в связи с остаточными следами от процесса производства);
• индивидуальная непереносимость тенектеплазы и вспомогательных веществ препарата.

Метализе следует назначать с осторожностью пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, систолическим артериальным давлением (АД) выше 160 мм рт. ст., а также тем, кто перенес кровотечение из желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей в течение последних 10 дней, кому была сделана внутримышечная инъекция в последние 2 дня, кто старше 75 лет или имеет вес менее 60 кг, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска кровотечения.

При остром инфаркте миокарда у беременных или кормящих женщин назначение препарата возможно, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка.

Метализе, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор вводится внутривенно в течение 5–10 секунд.

Раствор следует готовить непосредственно перед введением препарата, соблюдая следующие рекомендации:

1. Перед открытием флакона необходимо убедиться в его целостности и в достаточном объеме для приготовления раствора с учетом веса пациента.
2. Для растворения лиофилизата в флакон следует добавить весь объем воды для инъекций из прилагаемого шприца. Для этого, сняв защитную крышку с флакона и убрав колпачок с шприца, навинтите шприц на адаптер флакона и аккуратно проколите пробку в центре. Затем, избегая образования пены, медленно добавьте воду для инъекций во флакон и осторожно вращайте его до полного растворения порошка.
3. Не вынимая шприц, оцените полученный раствор. Он должен быть прозрачным, бесцветным или иметь бледно-желтый оттенок. Не используйте мутный раствор или раствор с видимыми частицами.
4. Перед введением переверните флакон так, чтобы шприц оказался внизу, и заберите необходимый объем раствора, учитывая вес пациента.
5. После отсоединения шприца от адаптера флакона немедленно выполните инъекцию препарата. Не используйте катетер, через который ранее вводили декстрозу, для введения Метализе.
6. Остатки неиспользованного раствора подлежат утилизации.
7. Препарат также можно разводить с помощью прилагаемой иглы.

Важно помнить, что Метализе предназначен для тромболитической терапии только острого инфаркта миокарда, поэтому лечение следует начинать в первые часы после появления симптомов.

Рекомендуемые дозы Метализе в зависимости от веса пациента:

• менее 60 кг: 6000 ЕД (30 мг тенектеплазы), объем раствора – 6 мл;
• от 60 до 70 кг: 7000 ЕД (35 мг), объем раствора – 7 мл;
• от 70 до 80 кг: 8000 ЕД (40 мг), объем раствора – 8 мл;
• от 80 до 90 кг: 9000 ЕД (45 мг), объем раствора – 9 мл;
• 90 кг и выше: 10 000 ЕД (50 мг), объем раствора – 10 мл.

Назначенную дозу вводят однократно внутривенно в течение 5–10 секунд. Максимальная доза Метализе составляет 10 000 ЕД.

Для введения препарата можно использовать ранее установленный катетер для внутривенного введения только 0,9% раствора натрия хлорида. После введения тенектеплазы катетер необходимо промыть для дальнейшего использования с другими лекарственными средствами.

Запрещается смешивание препарата во флаконе для инфузии и в общей системе для внутривенного введения с гепарином и другими медикаментами.

Метализе несовместим с раствором декстрозы!

Побочные действия

• Иммунная система: анафилактоидные реакции, проявляющиеся сыпью, крапивницей, бронхоспазмом и отеком гортани;
• Нервная система: сонливость, афазия, судороги, гемипарез, внутричерепное кровоизлияние (мозговая гематома, внутричерепная гематома, кровоизлияние в мозг, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, субарахноидальное кровотечение);
• Сердечно-сосудистая система: реперфузионные аритмии – аритмия, идиовентрикулярная тахиаритмия, асистолия, экстрасистолия, брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени, фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, остановка сердца (включая летальный исход); перикардиальное кровотечение;
• Сосудистая система: кровотечения, эмболии;
• Дыхательная система: носовое и/или легочное кровотечение;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, кровотечение из ротовой полости, кровотечение из язвы желудка, желудочное кровотечение, кровавая рвота, кровотечение из прямой кишки, мелена, кровотечение в забрюшинное пространство (забрюшинная гематома);
• Органы зрения: внутриглазное кровоизлияние;
• Мочеполовая система: урогенитальные кровотечения – кровотечения из мочевыводящих путей, гематурия;
• Дерматологические проявления: экхимозы;
• Местные реакции: наружные кровотечения из мест инъекций или из поврежденных кровеносных сосудов;
• Прочие: повышение температуры тела, снижение артериального давления, жировая эмболия, необходимость в переливании крови.

Передозировка

Симптомы: появление кровотечения.

Лечение: использование консервативных подходов, в случае длительного и обильного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Особые указания

Препарат Метализе должен назначаться только квалифицированным специалистом, обладающим опытом в области тромболитической терапии. Его использование возможно на этапе до госпитализации, при условии наличия профессионального контроля за эффективностью лечения. Рекомендуется проводить введение раствора в стационарных условиях, где имеется стандартное реанимационное оборудование и необходимые медикаменты.

Если в соответствии с актуальными стандартами лечения запланировано чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ), не следует предварительно применять Метализе в полной дозе совместно с нефракционированным гепарином (однократный болюс до 4000 ME), который вводится за 1–3 часа до первичного ЧКВ при обширном инфаркте миокарда.

На фоне применения Метализе наиболее распространенным осложнением является кровотечение. Необходимо учитывать, что одновременное использование гепарина может усугубить эти процессы. Лечение должно сопровождаться тщательным визуальным осмотром пациента на предмет появления кровотечений в местах введения катетеров, инъекций, артериальных и венозных пункций или разрезов. После введения тенектеплазы рекомендуется избегать использования жестких катетеров, ненужных манипуляций и внутримышечных инъекций.

При диагностировании внутричерепного кровоизлияния и других серьезных кровотечений применение гепарина должно быть немедленно прекращено. Если гепарин использовался в течение 4 часов до появления кровотечения, возможно назначение протамина сульфата. В случае неэффективности консервативного лечения показано трансфузионное введение криопреципитата, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов. Эти процедуры проводятся в соответствии с клиническими показаниями на основе результатов лабораторных исследований, выполняемых после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно продолжать до достижения уровня фибриногена около 1 г/л. При необходимости можно использовать антифибринолитические препараты.

При коронарном тромболизисе необходимо учитывать риск развития аритмии, связанной с реперфузией. Реперфузионные аритмии могут угрожать остановкой сердца и представляют опасность для жизни, поэтому требуется немедленное применение стандартной антиаритмической терапии.

Сопутствующая терапия антагонистами гликопротеина IIb или IIIa увеличивает риск возникновения кровотечений.

При тромбозе левых отделов сердца, включая митральный стеноз или фибрилляцию предсердий, применение Метализе у пациентов повышает риск тромбоэмболических осложнений.

Нет опыта повторного применения тенектеплазы.

При возникновении симптомов анафилактоидной реакции введение Метализе следует немедленно прекратить.

Приготовленный раствор сохраняет стабильность при температуре 2–8 °C в течение 24 часов и при 30 °C в течение 8 часов. С точки зрения микробиологии, хранение готового раствора недопустимо; он должен быть введен сразу после разведения лиофилизата.

Применение при беременности и лактации

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Метализе во время беременности или кормления грудью.

Использование Метализе при остром инфаркте миокарда допустимо, если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальные риски для плода или ребенка.

При нарушениях функции печени

Применение Метализе не рекомендуется при серьезных нарушениях работы печени, включая случаи цирроза, печеночной недостаточности, портальной гипертензии (в том числе с варикозным расширением вен пищевода) и активного гепатита.

Применение в пожилом возрасте

При назначении Метализе пациентам старше 75 лет требуется проявлять особую осторожность. Важно тщательно оценить риск возникновения кровотечений и сопоставить возможные преимущества терапии с потенциальными угрозами.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий Метализе с другими препаратами, которые часто используются у пациентов с острым инфарктом миокарда, не выявлено.

Применение Метализе до, одновременно или после лекарств, влияющих на коагуляцию крови или функцию тромбоцитов, может повышать вероятность возникновения кровотечений.

Тенектеплаза не совместима с декстрозными растворами.

Аналоги

К аналогам Метализе можно отнести: Гемазу, Актилиз, Фибринолизин, Тромбовазим, Дистрептазу, Зигрис, Стрептокиназу, Целиазу, Эберкиназу, Тобарпин, Биострепту, Элаксим и другие препараты.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре не выше 30 °C в темном месте.

Срок хранения: лиофилизат – 2 года, растворитель – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метализе

Отзывы о препарате Метализ в основном положительные. Как специалисты, так и пациенты отмечают его высокую эффективность, особенно если его применить в течение первых четырех часов после начала болевого синдрома при остром инфаркте миокарда.

Цена на Метализе в аптеках

Стоимость упаковки Метализе, включающей один флакон лиофилизата (50 мг), растворитель, одноразовую иглу и адаптер, может начинаться от 77 760 рублей.

Вопрос-ответ

Как вводить метализу?

Метализе вводят в/в однократно в течение 5-10 с. Доза рассчитывается в зависимости от массы тела. Максимальная доза не должна превышать 10 тыс. ЕД (50 мг тенектеплазы).

Сколько стоит метализе?

Метализе цена от 65800 руб. Метализе купить в Москве. Инструкция по применению, аналоги, отзывы.

Что такое метализа?

Тенектеплаза (Tenecteplase) — препарат для тромболитической терапии. Фибринолитик, рекомбинантный активатор плазминогена, генетически модифицированный. Применяется при остром инфаркте миокарда, тромбоэмболии лёгочной артерии. Выпускается под торговой маркой Метализе (Metalyse).

Актилиза это?

Актилизе – тромболитик, рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена, гликопротеин, непосредственно активизирующий преобразование плазминогена в плазмин.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите историю метала. Понимание корней и эволюции жанра поможет вам лучше оценить современные группы и их творчество. Ознакомьтесь с ключевыми альбомами и исполнителями, которые оказали влияние на развитие метала.

СОВЕТ №2

Посетите живые концерты и фестивали. Ничто не сравнится с атмосферой живого выступления. Это отличный способ познакомиться с новыми группами и насладиться музыкой в компании единомышленников.

СОВЕТ №3

Не бойтесь экспериментировать с поджанрами. Метал включает в себя множество стилей, таких как дэт-метал, блэк-метал, прогрессивный метал и многие другие. Попробуйте послушать разные направления, чтобы найти то, что вам действительно нравится.

СОВЕТ №4

Общайтесь с другими фанатами. Присоединяйтесь к онлайн-сообществам или местным клубам, где вы сможете обсудить свои любимые группы, обменяться рекомендациями и узнать о новинках в мире метала.