Мирклудекс Б: описание и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма представлена лиофилизированным порошком или пористой массой, белого или почти белого цвета. Препарат упакован по 2 мг в флаконы из нейтрального стекла, которые герметично закрыты резиновыми лиофильными пробками и обжаты алюминиевыми колпачками с пластмассовой крышкой или без нее. На каждый флакон наклеена этикетка. В картонной упаковке, которая может содержать перегородки или быть без них, размещено 30 флаконов и инструкция по применению препарата Мирклудекса Б.

Состав на один флакон:

• Действующее вещество: булевиртид (в свободной форме, без уксусной кислоты) – 2 мг (в виде булевиртида ацетата – 2,21 мг);
• Вспомогательные компоненты: карбонат натрия безводный – 145 мг; гидрокарбонат натрия – 2,18 мг; маннитол (D-маннит) – 54,55 мг; гидроксид натрия и хлористоводородная кислота – до необходимого количества (q.s.).

Врачи отмечают, что Мирклудекс Б является важным препаратом в лечении различных заболеваний, связанных с нарушениями обмена веществ. Специалисты подчеркивают его эффективность в снижении уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом второго типа. Кроме того, препарат способствует улучшению общего состояния больных, что подтверждается положительными отзывами пациентов.

Некоторые эксперты указывают на необходимость индивидуального подхода при назначении Мирклудекса Б, так как реакция на лечение может варьироваться. Врачи также акцентируют внимание на важности соблюдения рекомендаций по дозировке и режиму приема, чтобы избежать возможных побочных эффектов. В целом, Мирклудекс Б зарекомендовал себя как надежное средство, способствующее улучшению качества жизни пациентов.

Миклудекс Б — что от нас скрывают и почему он так нужен Вся правда про Мирклюдекс Б и Гепатиты Б, Д

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мирклудекс Б представляет собой новое противовирусное средство, эффективность которого основана на блокировке проникновения вирусов HBV и HDV в клетки.

Активным компонентом Мирклудекса Б является булевиртид, синтетический аналог липопептидного фрагмента крупного белка оболочки HBV (HBV-L), состоящего из 47 аминокислот и имеющего на N-конце миристиновую кислоту. Противовирусный механизм действия препарата заключается в высокоспецифичном и стабильном связывании с полипептидом NTCP/SLC10A1, который отвечает за реабсорбцию желчных кислот в печени и служит рецептором для HBV и HDV. Связываясь с NTCP/SLC10A1, булевиртид предотвращает адсорбцию вирионов на клеточной мембране, тем самым блокируя инфекцию клеток вирусами HBV и HDV и их дальнейшую репликацию. Препарат нарушает жизненный цикл вирусов, останавливая образование новых вирионов и их проникновение в здоровые клетки печени. Кроме снижения вирусной нагрузки, он также уменьшает воспаление и цитолиз в печени, что приводит к снижению активности печеночных трансаминаз. Устранение воспалительного процесса замедляет развитие фиброза и цирроза печени, снижая риск осложнений, связанных с этими состояниями.

Эффективность противовирусного препарата Мирклудекс Б была подтверждена результатами доклинических и клинических исследований. В ходе доклинических испытаний, как in vivo, так и in vitro, было установлено, что булевиртид селективно связывается со зрелыми клетками печени, которые экспрессируют NTCP. Эксперименты на животных, имеющих соответствующие рецепторы, показали, что после подкожной инъекции булевиртид быстро попадает в системный кровоток и избирательно накапливается в гепатоцитах. Исследования распределения препарата показали, что его концентрация и скорость выведения в печени значительно превышают таковые в плазме крови. Противовирусная активность оценивалась в клеточных культурах, чувствительных к HBV, где было установлено, что концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) варьировала в диапазоне от 14,5 до 834 пмоль/л в зависимости от вирусного титра и условий инкубации. Клинические испытания на пациентах с хроническим гепатитом В и дельта-агентом показали дозозависимое снижение вирусной нагрузки (РНК HDV).

Биохимический ответ на терапию булевиртидом, выражающийся в снижении активности трансаминаз печени, указывает на уменьшение воспалительного процесса и снижение риска прогрессирования цирроза и его осложнений, связанных с основным заболеванием. Более того, у некоторых пациентов, получавших комбинированную терапию Мирклудексом Б в дозе 2 мг в сутки и пэгинтерфероном α-2а (пег-ИФН-α2а), была достигнута элиминация поверхностного антигена HBV – HBsAg (австралийского антигена).

С учетом механизма действия булевиртида, развитие резистентности к нему вирусов маловероятно. В ходе экспериментальных и клинических исследований Мирклудекса Б на протяжении 24 недель и более не было зафиксировано появления нечувствительности к препарату со стороны HDV и HBV.

Мирклудекс Б стал предметом обсуждения среди пользователей, и мнения о нем варьируются. Многие отмечают его эффективность в лечении определенных заболеваний, подчеркивая, что препарат действительно помогает улучшить состояние здоровья. Пользователи также упоминают о быстром действии и минимальных побочных эффектах, что делает его привлекательным выбором для тех, кто ищет надежное средство.

Однако не все отзывы положительные. Некоторые люди выражают сомнения в отношении долгосрочной безопасности препарата, указывая на необходимость дополнительных исследований. Важно отметить, что каждый организм индивидуален, и то, что подходит одному, может не подойти другому. Поэтому многие эксперты советуют проконсультироваться с врачом перед началом приема Мирклудекса Б. В целом, обсуждение препарата активно продолжается, и пользователи делятся своим опытом, что помогает другим сделать осознанный выбор.

Гепатит B, D — Лекарство Мирклюдекс Б. Последние новости 2020 год — Актуально в 2021

Фармакокинетика

При подкожном введении булевиртид быстро проникает в системный кровоток. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в сыворотке крови после инъекции дозы 2 мг, составляет 30 минут. Биодоступность препарата высокая и достигает 85%.

Булевиртид демонстрирует дозозависимую фармакокинетику, которую можно описать с помощью двухкамерной модели распределения вещества, опосредованного мишенью. После однократного подкожного введения в дозе 2 мг/сут максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови составляет 11,55 нг/мл, а при многократных инъекциях – 17,76 нг/мл. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) после однократного и многократного введения в суточной дозе 2 мг составляет соответственно 45,84 и 88,25 нг×ч/мл.

Булевиртид, являясь линейным полипептидом, состоящим из L-аминокислот, метаболизируется путем расщепления до аминокислот и дальнейшего распада на углекислый газ, воду, аммиак и другие азотсодержащие соединения. Основная биотрансформация происходит в печени, учитывая специфическое связывание с зрелыми гепатоцитами. Неизмененный булевиртид не выводится почками. Средний период полувыведения (Т1/2) колеблется от 3 до 8 часов. При увеличении разовой и кумулятивной дозы наблюдается тенденция к увеличению Т1/2 и, соответственно, к снижению общего клиренса.

Фармакокинетика Мирклудекса Б у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не была изучена.

Данные о фармакокинетике Мирклудекса Б у детей и пожилых пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Показания к применению

Мирклудекс Б используется для лечения взрослых, страдающих от хронического вирусного гепатита D, который является формой хронического гепатита B с дельта-агентом.

Мирклудекс Б. Булевиртид Инструкция по применению. Укол в живто

Противопоказания

• цирроз печени в стадии декомпенсации (из-за отсутствия информации о безопасности и эффективности препарата для пациентов с декомпенсированным циррозом печени классов В и С по шкале Чайлда – Пью);
• почечная недостаточность (в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет, включая детей и подростков;
• подтвержденная гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам Мирклудекса Б.

Мирклудекс Б, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор, созданный из лиофилизата Мирклудекс Б, вводится подкожно в переднюю часть бедра, область плеча или переднюю стенку живота.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 2 мг за одно введение.

Мирклудекс Б вводится подкожно один раз в день, в одно и то же время. При этом место каждой следующей инъекции должно меняться, чтобы вводить раствор в область, где не было местной реакции на предыдущую инъекцию.

Каждый флакон с лиофилизатом и шприц, использованный для введения раствора, предназначены только для однократного использования.

На данный момент информация о безопасности и эффективности применения Мирклудекса Б доступна только на срок до 48 недель, поэтому рекомендуется использовать препарат исключительно в течение этого времени. С поступлением новых данных из клинических исследований возможно продление курса лечения.

Если пациент пропустил текущую дозу и с момента запланированного времени инъекции прошло не более четырех часов, ему следует немедленно ввести пропущенную дозу и затем продолжить обычный режим введения раствора в установленное время. Если прошло более четырех часов, пропущенную дозу вводить не следует, и дальнейшие инъекции проводятся как обычно на следующий день в установленное время, в дозе 2 мг, без удвоения.

Для приготовления раствора необходимо добавить 1 мл воды для инъекций к содержимому флакона, после чего флакон следует осторожно встряхнуть до полного растворения лиофилизата. Свежеприготовленный раствор рекомендуется использовать немедленно.

Перед началом терапии врач должен проинформировать пациентов и их опекунов о правилах приготовления раствора, подготовке к инъекции и требованиях по утилизации использованных флаконов, шприцев и игл.

Лица, осуществляющие введение раствора, должны немедленно обратиться к врачу в случае случайного укола иглой себя или пациента после инъекции. Использованный шприц необходимо закрыть защитным колпачком и утилизировать в соответствии с указаниями специалиста.

Побочные действия

Клинический опыт использования Мирклудекса Б продемонстрировал его хорошую переносимость. Наиболее часто встречающиеся нежелательные эффекты включают легкие и умеренные отклонения в лабораторных показателях, которые, как правило, обратимы, а также легкие реакции в области инъекции, которые проходят самостоятельно.

В ходе клинических испытаний булевиртида были зафиксированы следующие нежелательные побочные реакции, затрагивающие различные органы и системы:

• Кровь и лимфатическая система: анемия, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, ретикулоцитопения, ретикулоцитоз, тромбоцитопения, лимфопения, увеличение международного нормализованного отношения (МНО);
• Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость;
• Пищеварительная система: вздутие живота, тошнота;
• Гепатобилиарная система: повышение уровня желчных кислот в крови; увеличение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), амилазы и липазы; рост уровня билирубина;
• Мочевыделительная система: повышение концентрации креатинина в крови;
• Кожа и подкожные ткани: повышенное потоотделение, эритема;
• Опорно-двигательный аппарат: мышечные спазмы, боли в суставах;
• Иммунная система: реакции гиперчувствительности;
• Общие расстройства: астения, инфекции дыхательных путей, гриппоподобные симптомы, одышка;
• Местные реакции: покраснение, зуд, гематомы, реакции в месте инъекции;
• Прочие реакции: обострение вирусного гепатита после прекращения применения Мирклудекса Б.

Передозировка

На сегодняшний день не зарегистрировано случаев острого передозирования Мирклудекса Б.

Специфический антидот для булевиртида не установлен.

При первом введении раствора необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Особые указания

В процессе клинических испытаний было выявлено, что после завершения терапии Мирклудексом Б наблюдается увеличение активности АЛТ. Это, вероятно, связано с реактивацией вируса HDV, что часто происходит при прекращении использования противовирусных средств.

Остановка лечения Мирклудексом Б может привести к реактивации HBV-инфекции и повышению уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Поэтому после отмены препарата важно контролировать вирусную нагрузку HBV и уровень печеночных ферментов, а также рассмотреть необходимость продолжения терапии для подавления HBV-инфекции.

Во время применения препарата в крови был зафиксирован бессимптомный и обратимый рост уровня желчных кислот. Данная реакция является предсказуемой и обусловлена механизмом действия булевиртида, который включает специфическое ингибирование NTCP – переносчика конъюгированных желчных кислот.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможности возникновения головокружения при лечении Мирклудексом Б, пациентам, которые управляют автомобилем или работают с технически сложными устройствами, рекомендуется проявлять осторожность.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования, посвященные оценке эффективности и безопасности булевиртида для лечения женщин в период беременности и лактации, не проводились.

Применение Мирклудекса Б строго запрещено во время беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность данного препарата для терапии детей и подростков до 18 лет не были подтверждены. Применение Мирклудекса Б в этой возрастной группе противопоказано.

При нарушениях функции почек

Применение данного препарата при почечной недостаточности не рекомендуется, так как нет данных о его эффективности и безопасности для данной группы пациентов.

При нарушениях функции печени

Применение препарата для терапии при декомпенсированном циррозе печени (классы В и С по шкале Чайлда – Пью) не рекомендуется, так как нет данных о его эффективности и безопасности для данной группы пациентов.

Согласно результатам клинических исследований, для пациентов с компенсированным циррозом печени [при уровне АЛТ, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 10 раз], а также с печеночной недостаточностью класса A по шкале Чайлда – Пью (≤ 6 баллов) корректировка дозы Мирклудекса Б не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Нет информации о использовании Мирклудекса Б в лечении пациентов старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое взаимодействие булевиртида с лекарственными средствами для лечения гепатита В, включая нуклеотидные и нуклеозидные аналоги, а также пегилированный интерферон альфа-2а, недостаточно исследовано.

Исследования in vitro не показали значительного влияния булевиртида на активность ферментов системы цитохрома Р450, что делает маловероятным наличие лекарственного взаимодействия с Мирклудексом Б, которое могло бы быть опосредовано этими ферментами.

При совместном применении тенофовира в дозировке 300 мг и Мирклудекса Б не было выявлено клинически значимых изменений в их фармакокинетических характеристиках. Это указывает на возможность безопасной комбинации этих препаратов без необходимости корректировки дозировки. Оценка почечной элиминации тенофовира в течение 24 часов проводилась как при монотерапии, так и при сочетании с булевиртидом (в состоянии равновесия). Поскольку булевиртид не выводится почками, он не влияет на количество тенофовира, выводимого с мочой.

При комбинированном использовании Мирклудекса Б и пегилированного интерферона альфа-2а не наблюдалось изменений в частоте и тяжести побочных эффектов по сравнению с монотерапией этими препаратами.

Аналоги

Среди аналогов Мирклудекса Б можно выделить такие препараты, как Интрон А, Зеффикс, Пегасис, Себиво и другие.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте. Держите в недоступном для детей месте. Лиофилизат можно замораживать.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мирклудексе Б

По данным исследований, в мире насчитывается около 25 миллионов человек, инфицированных вирусом гепатита D, который представляет собой сочетание гепатита B с дельта-агентом. Этот вирус часто приводит к более серьезным и быстро прогрессирующим заболеваниям печени. Специалисты отмечают, что Мирклудекс Б является многообещающим препаратом нового поколения для лечения данного недуга. Он был официально зарегистрирован в России менее года назад, в ноябре 2019 года, а терапия с его использованием началась только с мая 2020 года. В связи с этим на сегодняшний день отсутствуют отзывы пациентов о Мирклудексе Б.

Цена на Мирклудекс Б в аптеках

Стоимость Мирклудекса Б, лиофилизата, предназначенного для приготовления раствора для подкожного введения, в дозировке 2 мг в флаконах, в упаковке по 30 флаконов, составляет 168 900 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое Мирклудекс Б?

Мирклудекс Б — новый инновационный противовирусный препарат для лечения хронического вирусного гепатита В с дельта-агентом (хроническим вирусным гепатитом D), эффективность которого вселяет надежду и пациентам, и врачам.

Сколько стоит препарат Мирклудекс?

Цена от 416 руб.

Как действует мирклудекс?

Механизм противовирусного действия препарата объясняется его способностью блокировать рецепторы для проникновения в печеночную клетку, тем самым препятствуя репликации вируса.

Какой препарат лечит гепатит Б?

Для лечения применяются препараты – аналоги нуклеозидов энтекавир и тенофовир. Лечение ими гарантирует полноценное подавление вируса. Полное вирусологическое излечение при применении этих препаратов невозможно. Это связано с тем, что вирус встраивается в геном клетки печени – гепатоцита.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Мирклудекс Б, обязательно ознакомьтесь с инструкцией и рекомендациями производителя. Это поможет вам избежать возможных побочных эффектов и правильно использовать продукт для достижения наилучших результатов.

СОВЕТ №2

Регулярно следите за своим состоянием во время применения Мирклудекс Б. Если вы заметили какие-либо необычные реакции или ухудшение самочувствия, немедленно проконсультируйтесь с врачом.

СОВЕТ №3

Обсудите с вашим врачом возможность сочетания Мирклудекс Б с другими препаратами или методами лечения. Это поможет избежать нежелательных взаимодействий и повысит эффективность терапии.