Небиволол-Тева: описание и применение препарата

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде таблеток: они имеют двояковыпуклую круглую форму, почти белый или белый цвет с крестообразной риской на одной стороне. Упаковка включает 7 таблеток в блистере, а в картонной коробке может быть 2 или 4 блистера; также доступны варианты с 10 таблетками в блистере и 3 блистерами в упаковке, а также инструкция по применению Небиволола-Тева.

Состав одной таблетки включает:

• активное вещество: небиволола гидрохлорид – 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг небиволола;
• вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гипромеллоза-Е15, кроскармеллоза натрия.

Врачи отмечают, что Небиволол-Тева является эффективным средством для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Этот бета-блокатор отличается высокой селективностью, что позволяет минимизировать побочные эффекты, часто наблюдаемые при использовании других препаратов этой группы. Специалисты подчеркивают, что Небиволол-Тева способствует не только снижению артериального давления, но и улучшению функции сердца, что особенно важно для пациентов с сердечной недостаточностью.

Кроме того, врачи отмечают, что препарат хорошо переносится большинством пациентов, что делает его подходящим выбором для длительной терапии. Однако они также предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, учитывая возможные противопоказания и сопутствующие заболевания. В целом, Небиволол-Тева зарекомендовал себя как надежное средство, способствующее улучшению качества жизни пациентов с сердечно-сосудистыми проблемами.

Небиволол Тева

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол-Тева – это кардиоселективный β1-адреноблокатор, который обладает свойствами вазодилататора.

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола). Благодаря D-небивололу данный препарат является высокоселективным и конкурентным блокатором β1-адренорецепторов, а L-небиволол придаёт ему мягкие сосудорасширяющие свойства, благодаря модуляции высвобождения оксида азота (NO) из клеток эндотелия сосудов.

Активный компонент демонстрирует гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Он способствует снижению артериального давления (АД) как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке или стрессе. Небиволол избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, что делает их недоступными для катехоламинов. Антигипертензивный эффект также связан со снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), при этом не наблюдается прямой зависимости с изменением уровня ренина в плазме.

Устойчивый гипотензивный эффект наблюдается через 7–14 дней (иногда до 28 дней) после начала регулярного применения Небиволола-Тева, а стабильное действие фиксируется спустя 30 дней. Этот эффект сохраняется на протяжении длительного курса лечения.

Применение препарата приводит к улучшению показателей гемодинамики как в системе, так и внутри сердца. Он снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) как в покое, так и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление в левом желудочке и ослабляет общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Небиволол-Тева способствует улучшению диастолической функции сердца, снижая давление наполнения, увеличивает фракцию выброса и уменьшает массу миокарда. Уменьшая потребность сердечной мышцы в кислороде, препарат снижает частоту и тяжесть приступов стенокардии, а также улучшает переносимость физической активности. Антиаритмическое действие небиволола связано с подавлением патологического автоматизма сердца (включая аномальные очаги) и замедлением атриовентрикулярной проводимости (AV-проводимости).

Небиволол-Тева, как и многие другие препараты, вызывает разнообразные отзывы среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении общего состояния при сердечно-сосудистых заболеваниях. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, подчеркивая, что препарат хорошо переносится и вызывает минимальные побочные эффекты. Однако есть и те, кто сталкивается с индивидуальной непереносимостью или незначительными побочными реакциями, такими как головная боль или усталость. Врачи, в свою очередь, отмечают, что Небиволол-Тева может быть особенно полезен для людей с сопутствующими заболеваниями, такими как диабет, благодаря его свойству улучшать сосудистую функцию. В целом, мнения о препарате варьируются, но большинство пользователей согласны, что он может стать важной частью комплексной терапии.

НЕБИВОЛОЛ (НЕБИЛЕТ)

Фармакокинетика

После приема таблеток Небиволол-Тева через рот активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и этот процесс не зависит от приема пищи. Биодоступность препарата может колебаться от 12% при быстром метаболизме (эффект первого прохождения через печень) до 96% при медленном метаболизме.

Оба энантиомера в крови в основном связываются с альбумином. Связывание L-небиволола с белками плазмы составляет 97,9%, а D-небиволола – 98,1%.

Метаболизм активного вещества происходит через ациклическое и ароматическое гидроксилирование, а также частично через N-дезалкилирование. Скорость метаболической трансформации небиволола, связанная с ароматическим гидроксилированием, определяется генетически и зависит от изофермента CYP2D6. При интенсивном метаболизме максимальная концентрация (Cmax) небиволола в плазме крови в среднем достигает 1,48 нг/мл и фиксируется через 1 час после приема дозы Небиволола-Тева 5 мг. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) составляет 7,76 нг×ч/мл. У пациентов с эссенциальной гипертензией значения Cmax после однократного приема 5 мг составили 7,3 и 13,1 нг/мл для D- и L-небиволола соответственно, и были зарегистрированы через 2,5 и 2,6 часа. Показатели AUC24 составили 65 и 109 нг×ч/мл соответственно.

Гидрокси- и аминопроизводные, образующиеся в процессе биотрансформации, конъюгируются с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов: 38% – почками и 48% – через кишечник.

У пациентов с быстрым метаболизмом период полувыведения (Т1/2) гидроксиметаболитов составляет 24 часа, а для энантиомеров небиволола – 10 часов. У пациентов с медленным метаболизмом этот показатель для гидроксиметаболитов равен 48 часам, а Т1/2 энантиомеров небиволола колеблется от 30 до 50 часов.

Экскреция неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от принятой перорально дозы.

Фармакокинетические характеристики небиволола не зависят от пола и возраста пациентов.

Показания к применению

• эссенциальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в рамках комплексного лечения);
• ишемическая болезнь сердца (ИБС) – профилактика приступов стенокардии при физической нагрузке.

НЕБИВОЛОЛ МНЕНИЕ КАРДИОЛОГА

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• кардиогенный шок;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• AV-блокада II и III степени (без наличия искусственного водителя ритма);
• синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду без кардиостимулятора);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
• брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин до начала лечения);
• выраженные нарушения периферического кровообращения (например, синдром Рейно, перемежающая хромота);
• серьезные нарушения функции печени;
• феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• депрессивные состояния;
• миастения;
• совместное применение с флоктафенином и сультопридом;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Небиволол-Тева следует использовать с осторожностью):

• стенокардия Принцметала;
• AV-блокада I степени;
• выраженные функциональные нарушения почек при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин;
• нарушения периферического кровообращения (симптомы могут усугубиться);
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) из-за риска усиления бронхоспазма;
• дисфункция печени средней степени тяжести;
• гипертиреоз;
• сахарный диабет;
• псориаз (повышенный риск обострения заболевания);
• проведение десенсибилизирующей терапии;
• возраст старше 75 лет.

Небиволол-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Небиволол-Тева следует принимать внутрь, один раз в день, вне зависимости от еды. Рекомендуется делать это в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды.

Эссенциальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца

Средняя дневная доза препарата, когда он применяется как монотерапия или в сочетании с другими средствами для снижения артериального давления, составляет от 2,5 до 5 мг (половина или одна таблетка). Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 10 мг (две таблетки).

При прекращении приема Небиволола-Тева рекомендуется постепенно снижать дозу в течение 10–14 дней.

Хроническая сердечная недостаточность

Терапию хронической сердечной недостаточности (ХСН) начинают только при условии, что состояние пациента стабильно в течение последних шести недель. Дозу препарата следует увеличивать постепенно, пока не будет достигнута индивидуально оптимальная поддерживающая доза. Пациенты, которые уже получают лечение дигоксином, диуретиками, антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), должны продолжать принимать установленные дозы этих препаратов в течение двух недель перед началом терапии небивололом.

В начале лечения небивололом-Тева титрование дозы должно проводиться по следующей схеме с интервалами в 14 дней, учитывая переносимость дозы (при однократном приеме в сутки): начальная доза 1,25 мг (¼ таблетки) может быть увеличена до 2,5–5 мг (½–1 таблетки), а затем до 10 мг (2 таблетки). Максимально допустимая доза составляет 10 мг один раз в сутки.

После первой дозы и каждого последующего повышения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача не менее двух часов, чтобы убедиться в стабильности его клинического состояния. В процессе корректировки дозы небиволола-Тева необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и возможные симптомы ухудшения состояния при ХСН. Если наблюдается усиление симптомов сердечной недостаточности или непереносимость антигипертензивного препарата в процессе титрования, рекомендуется снизить дозу. При возникновении тяжелой артериальной гипотензии, острого отека легких, симптоматической брадикардии, кардиогенного шока или AV-блокады следует немедленно прекратить прием таблеток.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – кардиалгия, отеки конечностей, перемежающаяся хромота или ухудшение сопутствующей перемежающейся хромоты, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, ухудшение хронической сердечной недостаточности, брадикардия, замедление проводимости AV, значительное снижение артериального давления, AV-блокада;
• Пищеварительная система: часто – сухость слизистой оболочки рта, тошнота, запор/диарея; нечасто – метеоризм, рвота, диспепсия;
• Нервная система: часто – слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии; нечасто – сонливость/бессонница, снижение концентрации, кошмарные сны, депрессия; крайне редко – обмороки, галлюцинации;
• Дыхательная система: часто – одышка; нечасто – ринит, бронхоспазм;
• Органы чувств: нечасто – ухудшение зрения; редко – сухость глаз;
• Аллергические реакции: нечасто – эритематозная сыпь, зуд кожи; крайне редко – ангионевротический отек;
• Кожные покровы: крайне редко – гипергидроз, фотодерматоз, обострение псориаза;
• Репродуктивная система: нечасто – эректильная дисфункция.

Передозировка

Информация о случаях передозировки Небиволола-Тева отсутствует.

Среди симптомов передозировки можно выделить цианоз, тошноту, рвоту, бронхоспазм, значительное снижение артериального давления, брадикардию (в том числе выраженную), AV-блокаду, острую сердечную недостаточность, потерю сознания, кардиогенный шок, кому и остановку сердца.

При возникновении такого состояния рекомендуется провести промывание желудка, дать активированный уголь и проверить уровень глюкозы в крови. В случае необходимости пациенту может быть оказана интенсивная терапия в стационаре. Важно обеспечить поддержку сердечно-сосудистой системы, контролировать объем циркулирующей крови (ОЦК) и диурез, а также следить за показателями работы легких и сердца.

Для нейтрализации действия β-адреноблокаторов можно использовать медленное внутривенное введение добутамина в начальной дозе 2,5 мкг/мин или изопреналина в дозе 5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят атропин внутривенно в дозе 0,5–2 мг. Если эти меры не оказывают должного эффекта, может быть установлен трансвенозный водитель ритма. При сердечной недостаточности применяются сердечные гликозиды и диуретики, а при отсутствии результата – добутамин, допамин или вазодилататоры.

В случае бронхоспазма назначаются внутривенные стимуляторы β2-адренорецепторов, а при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (антиаритмические препараты класса IA использовать нельзя).

Особые указания

В начале курса лечения рекомендуется ежедневно следить за показателями артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Небиволол-Тева можно безопасно применять для лечения хронической сердечной недостаточности в сочетании с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, дигоксином или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Данный препарат не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако может скрывать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, вызванные приемом гипогликемических средств. У больных диабетом контроль уровня глюкозы в плазме крови рекомендуется проводить раз в 4–5 месяцев.

У курильщиков действие β-адреноблокаторов может быть менее выраженным по сравнению с некурящими.

Небиволол-Тева следует назначать с осторожностью при повышенной функции щитовидной железы, так как он может скрывать признаки гипертиреоза (например, тахикардию), а резкое прекращение терапии может усугубить эти симптомы и привести к тиреотоксическому кризу.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения β-адреноблокаторами может наблюдаться снижение продукции слезной жидкости.

При необходимости проведения хирургических вмешательств следует уведомить анестезиолога о применении β-адреноблокаторов. Их прием рекомендуется прекратить не менее чем за 24 часа до начала подготовки к анестезии.

Если у пациента имеется сложный аллергологический анамнез, существует риск усиления реакции гиперчувствительности и недостаточной эффективности обычных доз эпинефрина/адреналина.

При наличии феохромоцитомы увеличивается вероятность возникновения парадоксальной артериальной гипертензии, если предварительно не была проведена эффективная блокада α-адренорецепторов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Небиволол-Тева не влияет негативно на скорость психомоторных реакций. Тем не менее, в процессе лечения возможно появление усталости, головокружения или значительного снижения артериального давления, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автомобилем и работой с другой сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам следует применять Небиволол-Тева только в исключительных случаях, когда преимущества для матери значительно превышают потенциальные риски для плода. Это связано с возможными последствиями для новорожденных, такими как артериальная гипотензия, брадикардия, гипогликемия и нарушения дыхания. Прием данного препарата необходимо остановить за 48–72 часа до родов. Если это невозможно, важно обеспечить тщательное наблюдение за новорожденным в течение 48–72 часов после родов.

Информации о выделении небиволола с грудным молоком нет, поэтому использование Небиволол-Тева в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если применение препарата становится необходимым во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Применение данного препарата противопоказано для пациентов-педиатров, не достигших 18 лет.

При нарушениях функции почек

Небиволол-Тева следует применять с особой осторожностью у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 20 мл/мин). Начальная доза для пациентов, страдающих артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца при наличии почечной недостаточности, должна составлять 2,5 мг в один прием. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки.

При лечении хронической сердечной недостаточности у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется. Однако для больных с тяжелыми нарушениями работы почек использование Небиволол-Тева не рекомендуется из-за отсутствия достаточного опыта его применения в данной группе.

При нарушениях функции печени

Если у пациента наблюдаются серьезные функциональные нарушения печени, применение препарата противопоказано. Для пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени Небиволол-Тева рекомендуется назначать в стартовой дозе 2,5 мг один раз в день.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Небивололом-Тева у пациентов старше 75 лет должна проводиться с повышенной осторожностью, так как существует ограниченный опыт применения этого препарата в данной возрастной группе. Для людей старше 65 лет рекомендуется начинать лечение ИБС и гипертензии с дозы 2,5 мг один раз в сутки, при этом максимальная доза не должна превышать 5 мг в день.

Контроль функции почек у пожилых пациентов следует проводить каждые 4–5 месяцев.

Лекарственное взаимодействие

• сультоприд: увеличивается риск развития желудочковой аритмии, особенно в форме пируэт; такое сочетание противопоказано;
• флоктафенин: возрастает вероятность значительного снижения артериального давления или шока; комбинированное применение не рекомендуется;
• амиодарон: может повысить риск усугубления AV-блокады;
• блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), включая дилтиазем и верапамил: отмечается снижение сократительной способности сердца и замедление AV-проводимости; внутривенное введение дилтиазема или верапамила на фоне терапии β-адреноблокаторами может привести к выраженной артериальной гипотензии, AV-блокаде и остановке сердца; следует избегать такого сочетания;
• препараты для общей анестезии: может наблюдаться угнетение рефлекторной тахикардии и повышается риск артериальной гипотензии;
• ацетилсалициловая кислота: комбинированное использование возможно, если это вещество применяется как антиагрегант;
• гипотензивные препараты (моксонидин, гуанфацин, клонидин, рилменидин, метилдопа): возможно снижение сердечной функции из-за уменьшения симпатической активности (снижение сердечного выброса, уменьшение частоты сердечных сокращений, симптомы вазодилатации); отмена клонидина должна происходить не ранее чем через несколько дней после прекращения приема Небиволола-Тева;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), варфарин: клинически значимого взаимодействия не выявлено;
• нитроглицерин, гипотензивные средства, БМКК дигидропиридинового типа (фелодипин, лацидипин, нитрендипин, амлодипин, нимодипин, нифедипин, никардипин): возрастает риск выраженной артериальной гипотензии; требуется особая осторожность при сочетании Небиволола-Тева с празозином;
• антиаритмические препараты I класса, амиодарон: может усиливаться отрицательное инотропное действие и увеличиваться время проведения возбуждения по предсердиям;
• дигоксин: небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры этого препарата;
• средства, подавляющие обратный захват серотонина; препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP2D6: наблюдается замедление метаболизма небиволола;
• ранитидин, гидрохлоротиазид, фуросемид, этанол: не выявлено их влияния на фармакокинетические характеристики небиволола;
• циметидин: отмечается увеличение концентрации небиволола в плазме; данных о влиянии на фармакологические эффекты гипотензивного средства нет;
• никардипин: наблюдается небольшое увеличение концентрации активных веществ в плазме, однако это явление не имеет клинического значения;
• инсулин, пероральные гипогликемические препараты: затрудняется выявление симптомов гипогликемии, таких как тахикардия, из-за их маскировки;
• симпатомиметики: снижается фармакологическая активность небиволола;
• трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина: фиксируется усиление антигипертензивного эффекта Небиволола-Тева.

Аналоги

Среди аналогов Небиволола-Тева можно выделить такие препараты, как Бинелол, Небиволол-СЗ, Небилонг, Небилет, Небиволол, Бивотенз, Небиволол Сандоз, Небилан Ланнахер, Небиватор, Небикор Адифарм и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступных для детей местах, при температуре не превышающей 25 °C.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Небивололе-Тева

В очень редких отзывах о Небивололе-Тева, которые можно найти на медицинских ресурсах, упоминается, что данный препарат при длительном применении эффективно нормализует повышенное артериальное давление, а также демонстрирует положительные результаты в рамках комплексного лечения хронической сердечной недостаточности. Жалоб на побочные эффекты не поступало.

Цена на Небиволол-Тева в аптеках

Стоимость Небиволол-Тева 5 мг варьируется от 420 до 620 рублей за упаковку, в которой содержится 28 таблеток.

Вопрос-ответ

Что лечит Небиволол Teva?

Показания: артериальная гипертензия, ИБС; профилактика приступов стабильной стенокардии, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Кому нельзя принимать Небиволол?

Пациенты с нарушением функции печени. Данные о применении препарата Небиволол-СЗ у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение препарата Небиволол-СЗ у этих пациентов противопоказано.

Какое давление снижает Небиволол?

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Какая разница между небивололом и бисопрололом?

По сравнению с бисопрололом небиволол отличался позитивным воздействием на РАС, в большей степени увеличивал толерантность к физической нагрузке и улучшал качество жизни.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Небиволола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема Небиволола. Обратите внимание на любые изменения в самочувствии, такие как головокружение, усталость или изменения в сердечном ритме, и сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Небиволола самостоятельно. Если вам необходимо прекратить лечение, обсудите это с врачом, чтобы избежать резкого ухудшения состояния.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на взаимодействие Небиволола с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.