Нитразепам: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: имеют плоскоцилиндрическую или сферическую форму, окрашены в белый цвет с желтовато-зеленоватым оттенком, с фаской (упаковка по 10 штук в контурной ячейке, в картонной пачке по 1, 2 или 5 упаковок; также доступны в банках из полимерного материала или светозащитного стекла по 20 или 50 штук, в картонной упаковке 1 банка и инструкция по применению Нитразепама).

Активный ингредиент: нитразепам, содержание которого в одной таблетке составляет 5 мг.

Дополнительные компоненты: низкомолекулярный поливинилпирролидон (повидон), молочный сахар (лактоза), тальк, примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), картофельный крахмал, стеарат магния.

Врачи отмечают, что нитразепам, как производное бензодиазепина, используется в основном для лечения бессонницы и тревожных расстройств. Его действие направлено на угнетение центральной нервной системы, что позволяет пациентам быстрее засыпать и улучшать качество сна. Однако специалисты предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как зависимость, сонливость и ухудшение когнитивных функций. Врачи рекомендуют применять нитразепам только в краткосрочной перспективе и под строгим контролем, чтобы избежать негативных последствий. Также важно учитывать индивидуальные особенности пациента и возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. В целом, нитразепам может быть эффективным средством, но его использование должно быть обоснованным и осторожным.

Нитразепам

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитразепам представляет собой снотворное средство из группы бензодиазепинов. Этот препарат также обладает центральным миорелаксирующим, противосудорожным и анксиолитическим эффектами.

Основной механизм действия, обеспечивающий снотворный эффект, заключается в подавлении активности клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Под воздействием нитразепама увеличивается как продолжительность, так и глубина сна, при этом процесс засыпания и пробуждения происходит естественно.

Нитразепам усиливает ингибирующее действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), которая является одним из ключевых медиаторов торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе. Препарат снижает возбудимость подкорковых структур мозга, таких как лимбическая система, таламус и гипоталамус, а также тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Это приводит к уменьшению влияния эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые могут мешать процессу засыпания.

Анксиолитический эффект нитразепама связан с его воздействием на миндалевидное тело лимбической системы. Он проявляется в снижении эмоционального напряжения, а также в уменьшении страха, тревоги и беспокойства.

Седативное действие препарата обусловлено его влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Это свойство помогает уменьшить симптомы невротического характера, такие как страх и тревога.

Противосудорожный эффект нитразепама достигается за счет усиления пресинаптического торможения. Препарат подавляет распространение эпилептогенной активности, однако не устраняет возбужденное состояние в очаге.

Центральное миорелаксирующее действие связано с торможением полисинаптических спинальных афферентных путей. Также возможно прямое подавление функции мышц и двигательных нервов.

Терапевтический эффект начинает проявляться примерно через 30 минут после перорального приема, а его продолжительность составляет от 6 до 8 часов.

Нитразепам — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пользователей и медицинских специалистов. Многие отмечают его эффективность в борьбе с бессонницей и тревожными состояниями. Пациенты часто делятся положительными отзывами о быстром наступлении сна и улучшении качества отдыха. Однако не обходится и без негативных мнений. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как утренняя сонливость, головокружение и зависимость. Врачи предупреждают о необходимости осторожного применения, особенно при длительном курсе. Важно помнить, что каждый организм индивидуален, и то, что подходит одному, может не подойти другому. Поэтому перед началом лечения стоит проконсультироваться с врачом и обсудить все возможные риски и преимущества.

Снотворно-успокоительный нитразепам!

Фармакокинетика

Абсорбция нитразепама из желудочно-кишечного тракта происходит быстро и полностью. Биологическая доступность препарата варьируется от 54% до 98%, что зависит от формы выпуска. Если препарат принимается вместе с пищей, всасывание замедляется, и максимальная концентрация в плазме снижается примерно на 30%.

При однократном пероральном приеме 10 мг нитразепама среднее значение максимальной концентрации составляет от 0,08 до 0,1 мкг/мл, а время достижения этого уровня колеблется от 1 до 4 часов. Связь с белками плазмы составляет около 85–90%.

Фаза распределения нитразепама в организме значительно варьируется и может составлять от 1,7 до 3,5 часов. С возрастом объем распределения увеличивается и достигает 1,3–2,6 л/кг. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, и может быть обнаружен в грудном молоке.

Метаболизм нитразепама происходит в печени, где происходит восстановление нитрогруппы и последующее ацетилирование, в результате чего образуются неактивные ацетилпроизводные.

Период полувыведения составляет от 16 до 48 часов, что зависит от возраста и массы тела пациента, а из спинномозговой жидкости он составляет 68 часов.

Основные метаболиты включают: 7-ацетамино-нитразепам, 7-амино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон. Они выводятся с мочой и калом (65–71% и 14–20% соответственно). Примерно 1–5% дозы выводится почками в неизмененном виде.

При повторном назначении наблюдается минимальное накопление препарата, так как нитразепам относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения, а после прекращения лечения выведение происходит быстро.

Показания к применению

• Проблемы со сном различного характера (затруднения при засыпании, частые ночные пробуждения и/или ранние утренние пробуждения);
• Сомнамбулизм;
• Некоторые виды эпилептических приступов, включая синдром Веста (молниеносные кивательные судороги) у маленьких детей;
• Органические поражения центральной нервной системы (нарушения мозгового кровообращения, последствия черепно-мозговых травм);
• Неврозы;
• Маниакально-депрессивный психоз;
• Психические расстройства, сопровождающиеся повышенной тревожностью и беспокойством;
• Энцефалопатия с эпилептическими симптомами;
• Абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
• Шизофрения (в рамках комплексного лечения).

Нитразепам: помог при бессоннице!

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Тяжелая форма депрессии;
• Острая недостаточность дыхания;
• Зависимость от наркотиков или алкоголя;
• Наркомания;
• Острая алкогольная интоксикация, приводящая к снижению жизненно важных функций;
• Эпилепсия височной области;
• Закрытоугольная глаукома;
• Состояние комы;
• Шоковое состояние;
• Миастения;
• Гиперкапния;
• Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
• Острые отравления лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему;
• Проблемы с глотанием у детей;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бензодиазепинам.

Относительные противопоказания:

• Дыхательная недостаточность;
• Гиперкинезы;
• Церебральные и спинальные атаксии;
• Недостаточность печени и/или почек;
• Органические заболевания головного мозга;
• Ночное апноэ (включая предполагаемое);
• Гипопротеинемия;
• Атаксия;
• Психоз;
• Склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
• Наличие лекарственной зависимости в анамнезе;
• Пожилой возраст.

Нитразепам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитразепам предназначены для перорального применения.

В качестве средства для улучшения сна при бессоннице рекомендуется принимать 1 раз в день за полчаса до сна. Рекомендуемые дозировки:

• Дети до 1 года – 1,25-2,5 мг;
• Дети в возрасте 1-5 лет – 2,5-5 мг;
• Дети от 6 до 14 лет – 5 мг;
• Подростки старше 14 лет и взрослые – 5-10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг;
• Пожилые пациенты (старше 65 лет) – 2,5-5 мг.

Рекомендованные дозы Нитразепама при использовании в качестве противосудорожного и анксиолитического средства:

• Взрослые – по 5-10 мг 2-3 раза в день;
• Пожилые пациенты – по 2,5-5 мг 2-3 раза в день;
• Дети от 6 до 14 лет – 7,5-15 мг (суточная доза) в 3 приема;
• Дети в возрасте 1-6 лет – 5-10 мг (суточная доза) в 3 приема;
• Дети до 1 года – 2,5-7,5 мг (суточная доза) в 3 приема.

Рекомендуется принимать 2/3 суточной дозы на ночь.

При расчете дозы для детей важно учитывать их массу тела. Для детей с весом до 30 кг назначают 0,3-1 мг/кг/сутки в 3 приема.

При синдроме Веста у детей в возрасте от 1 до 2 лет назначают 2,5-5 мг в сутки в 1 прием.

Грудным детям и тем, кто не может проглотить таблетку целиком, можно измельчить необходимое количество препарата и растворить (суспендировать) в небольшом объеме воды.

Обычно курс лечения составляет 30-45 дней.

Все указанные дозы являются ориентировочными. В каждом конкретном случае врач определяет оптимальную дозу индивидуально, учитывая показания, общее состояние пациента, этиопатогенез и индивидуальную переносимость препарата.

Побочные действия

• Нервная система: в начале терапии (особенно у пожилых пациентов) могут наблюдаться снижение концентрации внимания, замедление психических и моторных реакций, головокружение, усталость, притупление эмоциональной реакции, сонливость, вялость, атаксия; в редких случаях – спутанность сознания, эйфория, каталепсия, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, включая движения глаз), нечеткость речи, депрессия, антероградная амнезия, дизартрия, мышечная слабость, тремор; в отдельных ситуациях – парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, тревога, страх, бессонница, агрессивные вспышки, повышенная раздражительность, галлюцинации, мышечные спазмы, склонность к самоубийству);
• Пищеварительная система: слюнотечение или сухость во рту, изменение аппетита (как снижение, так и увеличение), тошнота, рвота, диарея или запор, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения работы печени;
• Мочеполовая система: недержание или задержка мочи, изменение либидо (как повышение, так и снижение), нарушения функции почек, дисменорея;
• Органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (необычная усталость или слабость, боль в горле, высокая температура, озноб);
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления; в редких случаях – тахикардия;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; в редких случаях – снижение массы тела, булимия, нарушения зрения (двойное зрение), угнетение дыхательного центра.

При резком снижении дозы или прекращении приема Нитразепама может развиться синдром отмены, который проявляется следующими симптомами: психомоторное возбуждение, тревога, страх, повышенная раздражительность, деперсонализация, дисфория, тремор, нарушения сна, головная боль, расстройства восприятия (включая парестезии, гиперестезии, гиперакузию, светобоязнь), депрессия, галлюцинации, усиленное потоотделение, тахикардия, тошнота, рвота, спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и скелетной мускулатуры, судороги; в редких случаях – острый психоз.

У новорожденных, чьи матери принимали Нитразепам во время беременности, возможно подавление сосательного рефлекса, нарушения дыхания и угнетение центральной нервной системы.

Передозировка

Основные проявления: уменьшение рефлексов, неожиданное возбуждение, повышенная сонливость, нарушение координации движений, затрудненная речь, угнетение сознания различной степени (вплоть до коматозного состояния), ослабленная реакция на болевые стимулы, глубокий сон, выраженная мышечная слабость, нистагм (расстройства зрения), тремор, затрудненное дыхание или одышка, замедление сердечного ритма, пониженное артериальное давление, угнетение функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, коллапс.

Лечение: включает промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, а также симптоматическую терапию, направленную на поддержание дыхательных функций и артериального давления. В условиях стационара в качестве специфического антагониста применяется флумазенил. Гемодиализ в данном случае оказывается малорезультативным.

Особые указания

С осторожностью следует начинать терапию у пациентов, которые перед назначением нитразепама проходили длительное лечение другими медикаментами.

Особое внимание требуется уделить пациентам с тяжелыми депрессиями, так как они могут использовать данный препарат для осуществления суицидальных замыслов.

Без назначения врача нитразепам не рекомендуется принимать на протяжении продолжительного времени.

Во время лечения строго запрещено употребление алкоголя, а также необходимо воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих высокой концентрации и быстроты реакции.

При длительной терапии, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо контролировать уровень печеночных ферментов и анализ периферической крови.

Нитразепам имеет высокий потенциал для формирования зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается у тех, кто ранее злоупотреблял наркотическими средствами или алкоголем, а также при использовании препарата в больших дозах или на протяжении длительного времени, даже в стандартных терапевтических дозах. Поэтому назначение данного средства осуществляется врачом индивидуально, после тщательной оценки его пользы и возможных рисков зависимости.

Чтобы избежать синдрома отмены, лечение не следует прекращать резко; дозу необходимо снижать постепенно.

Препарат следует отменить при возникновении парадоксальных реакций, таких как галлюцинации, поверхностный сон, трудности с засыпанием, психомоторное возбуждение, усиление мышечных судорог, страх, агрессивность и суицидальные мысли.

При частом использовании препарата во время беременности существует риск развития физической зависимости (синдрома отмены) у новорожденного.

Прием нитразепама непосредственно перед родами или в процессе родов может привести к слабому сосательному рефлексу у новорожденного («синдром вялого ребенка»), снижению мышечного тонуса и артериального давления, гипотермии и угнетению дыхания.

У детей младшего возраста наблюдается повышенная продукция мокроты и слизи в дыхательных путях, поэтому необходимо принять меры для обеспечения хорошей проходимости дыхательных путей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нитразепамом пациентам рекомендуется избегать управления транспортными средствами и работы с сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Нитразепам не рекомендуется к применению в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

При проблемах с глотанием у детей лечение не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Нитразепам следует назначать пациентам с почечной недостаточностью с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Нитразепам следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Использование данного препарата у людей старшего возраста должно проходить под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени могут снижать эффективность нитразепама, в то время как пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, и циметидин, наоборот, усиливают и продлевают его действие.

Существует взаимное усиление эффектов при сочетании нитразепама с психотропными и противосудорожными препаратами, а также с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, миорелаксантами, средствами на основе лития, антигистаминами, седативными средствами, анксиолитиками, барбитуратами, клонидином и этанолом.

Совместный прием наркотических анальгетиков может усиливать чувство эйфории и способствовать развитию лекарственной зависимости.

Нитразепам может снижать эффективность леводопы и повышать токсичность зидовудина.

При одновременном использовании клозапина возможно угнетение дыхательной функции, а при применении гипотензивных средств – значительное снижение артериального давления.

Ингибиторы микросомального окисления могут удлинять период полувыведения нитразепама и увеличивать риск возникновения его токсических эффектов.

Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает действие нитразепама у детей, страдающих эпилепсией.

Пробенецид и циметидин замедляют выведение нитразепама из организма, что может привести к его накоплению и усилению седативного эффекта.

Рифампицин, напротив, способствует увеличению экскреции нитразепама.

Аналоги

К аналогам Нитразепама относятся: Нитросан, Радедорм 5 и Эуноктин.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 ºС.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитразепаме

Отзывы о Нитразепаме встречаются не так часто. Тем не менее, большинство из них подчеркивает его эффективность и хорошую переносимость. В то же время, стоит отметить, что существует риск формирования зависимости.

Цена на Нитразепам в аптеках

Ориентировочная стоимость Нитразепама (20 таблеток) составляет 37 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают нитразепам?

Нитразепам — мощный препарат из семейства бензодиазепинов. В основном применяется для лечения хронической бессонницы и тревожности.

Что сильнее феназепам или нитразепам?

По анксиолитическому действию феназепам в 2 раза превосходит диазепам и в 5 раз — клоназепам и нитразепам, сопоставим с лоразепамом, однако имеет при этом более продолжительный эффект, что является безусловным его преимуществом при поддерживающей терапии. Кроме этого, препарат опережает их по гипно-седативному.

В какой список входит нитразепам?

В Российской Федерации входит в Список III. Список психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ. Препарат отпускается по рецепту на бланке 148-1/у-88.

Сколько стоит нитразепам?

Нитразепам, таблетки 5 мг, № 10 (МЭЗ) купить в интернет-аптеке по цене от 32.45 ₽. Дежурная Аптека 245.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема нитразепама обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и определить правильную дозировку, подходящую именно вам.

СОВЕТ №2

Не превышайте рекомендованную дозу и не принимайте нитразепам дольше, чем предписано. Длительное использование может привести к зависимости и другим серьезным проблемам со здоровьем.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия нитразепама с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или побочные эффекты во время приема нитразепама, немедленно обратитесь к врачу. Это поможет своевременно скорректировать лечение и предотвратить осложнения.