Оланзапин: применение и особенности использования

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Оланзапина:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, окрашенные в желтый или желтовато-зеленый цвет (для дозировок 2,5 и 7,5 мг) или белые и почти белые (для дозировок 5 и 10 мг) снаружи, а на срезе имеют светло-желтый оттенок (упаковка по 7, 10, 14, 20 или 30 таблеток в блистере, в картонной коробке может содержаться 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистеров; также доступны упаковки по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 или 100 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка);
• таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета (упаковка по 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 4 (для дозировок 2,5/5/10 мг) или 8 (для дозировки 7,5 мг) контурных ячейковых упаковок; упаковка по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1–5 упаковок).

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой 2,5/5/7,5/10 мг:

• активное вещество: оланзапин – 2,5/5/7,5/10 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол-4000, диоксид титана, краситель (для дозировок 2,5 и 7,5 мг).

Состав одной таблетки 2,5/5/7,5/10 мг:

• активное вещество: оланзапин 2,5/5/7,5/10;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кросповидон, стеарат магния.

Врачи отмечают, что олназапин является эффективным антипсихотическим препаратом, используемым для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Он помогает снизить симптомы, такие как галлюцинации и мания, улучшая общее состояние пациентов. Однако специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому случаю, так как реакция на препарат может варьироваться. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как увеличение веса и сонливость, что требует внимательного мониторинга. Врачи рекомендуют сочетать лечение олназапином с психотерапией для достижения наилучших результатов. В целом, при правильном использовании и контроле, олназапин может значительно улучшить качество жизни пациентов.

Оланзапин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин представляет собой антипсихотическое средство, обладающее антиманиакальными и стабилизирующими настроение свойствами. Это вещество воздействует на несколько рецепторных систем, что обеспечивает ему широкий фармакологический спектр действия. Оланзапин проявляет тропность к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. В ходе исследований было установлено, что он обладает антагонистическими свойствами по отношению к серотониновым, допаминовым и м-холинорецепторам. При этом его активность и сродство к 5-НТ2-серотониновым рецепторам значительно выше, чем к D2-допаминовым рецепторам.

Как показали результаты позитронно-эмиссионной томографии у здоровых людей после однократного приема 10 мг Оланзапина, так и однофотонной эмиссионной компьютерной томографии у пациентов с шизофренией, ответивших на лечение, связь с стриарными D2-рецепторами была низкой по сравнению с 5-НТ2А-рецепторами.

Оланзапин избирательно снижает активность мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, при этом его влияние на стриарные нейронные пути, отвечающие за моторные функции, минимально. Применение Оланзапина в дозах, не вызывающих каталепсии, приводит к снижению условного избегания в тестах на антипсихотическую активность.

Препарат демонстрирует статистически значимое уменьшение выраженности как продуктивной, так и негативной симптоматики у пациентов с шизофренией.

Исследования продемонстрировали значительное улучшение состояния пациентов с шизофренией, шизоаффективными расстройствами и сопутствующими депрессивными симптомами при терапии Оланзапином (-6,0), по сравнению с галоперидолом (-3,1).

При маниакальных или смешанных эпизодах у пациентов с биполярным расстройством Оланзапин, применяемый в течение трех недель, более эффективно снижал маниакальные проявления по сравнению с плацебо и вальпроатом натрия. Эффективность Оланзапина в отношении доли пациентов, достигших ремиссии от депрессии и мании, за 6 и 12 недель сопоставима с галоперидолом. Оланзапин (10 мг) в сочетании с литийными препаратами или вальпроевой кислотой за две недели терапии снижал выраженность маниакальных симптомов более значительно, чем монотерапия теми же средствами на протяжении шести недель.

Исследования по профилактике рецидивов у пациентов с маниакальными эпизодами, ранее достигших ремиссии при лечении Оланзапином, показали его превосходство по сравнению с плацебо в достижении первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства. Также была установлена эффективность препарата в предотвращении депрессивных и маниакальных эпизодов.

Кроме того, при профилактике рецидивов у пациентов с маниакальными эпизодами, достигших ремиссии, Оланзапин в монотерапии не уступает литийным препаратам по эффективности в достижении первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства.

Комбинированная терапия Оланзапином с литийными препаратами или вальпроевой кислотой не продемонстрировала большей эффективности в отсрочке рецидива биполярного расстройства у пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами по сравнению с монотерапией литийными препаратами или вальпроевой кислотой.

Оланзапин — это антипсихотическое средство, которое часто используется для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Мнения людей о препарате варьируются. Некоторые пациенты отмечают его эффективность в снижении симптомов, таких как галлюцинации и мания, что позволяет им вести более стабильную жизнь. Однако другие сообщают о побочных эффектах, таких как увеличение веса, сонливость и проблемы с обменом веществ. Важно отметить, что реакция на Оланзапин может быть индивидуальной, и то, что подходит одному человеку, может не подойти другому. Многие пациенты подчеркивают важность консультации с врачом для подбора оптимальной дозы и мониторинга состояния. В целом, отзывы о препарате показывают, что он может быть полезным инструментом в лечении психических расстройств, но требует внимательного подхода и контроля.

Оланзапин

Фармакокинетика

Оланзапин демонстрирует высокую степень усвоения, которая не зависит от приема пищи. Пик концентрации активного вещества в организме достигается через 5–8 часов после приема. Связь с белками составляет 93%. В печени оланзапин подвергается метаболизму, который включает конъюгацию и окисление. Основным метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Процесс образования 2-гидроксиметила и N-дезметила осуществляется с участием ферментов CYP2D6 и CYP1A2. Главный терапевтический эффект препарата обусловлен именно оланзапином, в то время как активность его метаболитов выражена в меньшей степени. Выведение препарата происходит преимущественно (57%) через почки в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 30–38 часов у молодых пациентов и около 51,8 часа у людей старше 65 лет.

Показания к применению

• шизофреническое расстройство;
• биполярное аффективное расстройство (возможно применение оланзапина как в монотерапии, так и в сочетании с вальпроевой кислотой или литиевыми препаратами): маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени, а также рецидивы биполярного расстройства (при условии, что препарат показал свою эффективность в маниакальной фазе);
• депрессия, устойчивая к терапии (в сочетании с флуоксетином).

КОГДА ПРИМЕНЯЮТ ОЛАНЗАПИН #здоровье #лекарства #депрессия #психология #психиатрия #терапия #доктор

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• вероятность возникновения закрытоугольной глаукомы;
• психозы и расстройства поведения, связанные с деменцией;
• психозы, вызванные использованием агонистов дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона;
• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст младше 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания:

• эпилепсия;
• закрытоугольная глаукома;
• печеночная недостаточность;
• гиперплазия предстательной железы;
• паралитическая кишечная непроходимость;
• миелопролиферативные заболевания;
• миелосупрессия;
• беременность;
• гиперэозинофильный синдром.

Инструкция по применению Оланзапина: способ и дозировка

Таблетки Оланзапин принимаются внутрь, не зависимо от времени приема пищи.

Рекомендации по начальной дозировке:

• шизофрения: 10 мг один раз в день;
• маниакальный эпизод: 15 мг один раз в день (монотерапия) или 10 мг один раз в день (в рамках комбинированной терапии);
• профилактика рецидивов биполярного расстройства: 10 мг один раз в день. Если возникают маниакальные, смешанные или депрессивные симптомы, лечение продолжается (при необходимости с корректировкой дозы) в сочетании с другими препаратами, соответствующими клинической ситуации.

В дальнейшем возможно изменение дозы (в пределах 5–20 мг один раз в день). Увеличение дозы должно происходить с интервалом не менее 24 часов.

Отмену препарата следует осуществлять постепенно, снижая дозу.

Для лечения терапевтически резистентной депрессии Оланзапин применяется в комбинации с флуоксетином один раз в день, вечером. Обычно начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. В дальнейшем дозы могут быть увеличены. Регулярная оценка целесообразности продолжения терапии является необходимой.

Метаболизм оланзапина может быть снижен у женщин, пожилых пациентов и некурящих. Если присутствует более одного из этих факторов, может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Побочные действия

• Кровеносная и лимфатическая системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• Иммунная система: гиперчувствительность;
• Обмен веществ и питание: увеличение массы тела, рост уровня глюкозы, холестерина, триглицеридов, глюкозурия, усиление аппетита, возникновение или обострение сахарного диабета (иногда с кетоацидозом и комой, включая случаи летального исхода), гипотермия;
• Нервная система: акатизия, головокружение, паркинсонизм, дискинезия, судороги (при наличии предрасполагающих факторов), дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия, дизартрия, амнезия, злокачественный нейролептический синдром, синдром отмены (бессонница, потливость, тремор, тревога, тошнота и рвота);
• Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: носовые кровотечения;
• Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, внезапная смерть;
• Желудочно-кишечный тракт: антихолинергические эффекты (временные и легкие), вздутие живота, панкреатит;
• Печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных трансаминаз (временное и бессимптомное), особенно в начале лечения, гепатит (включая печеночно-клеточное, холестатическое и смешанное поражение печени);
• Кожа и подкожные ткани: сыпь, алопеция, фотосенсибилизация;
• Мышечно-скелетная и соединительная ткань: артралгия, рабдомиолиз;
• Почки и мочевыводящие пути: задержка или недержание мочи, задержка начала мочеиспускания;
• Половые органы и молочные железы: снижение либидо, эректильная дисфункция, аменорея, галакторея (у женщин), увеличение груди, гинекомастия и увеличение груди у мужчин, приапизм;
• Прочие проявления: астения, усталость, лихорадка, отеки;
• Лабораторные показатели: повышение уровня пролактина в плазме, увеличение активности щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы, γ-глутамилтрансферазы, гиперурикемия, рост общего билирубина.

У пожилых пациентов с деменцией, проходящих лечение Оланзапином, в ходе клинических испытаний была зафиксирована повышенная частота цереброваскулярных нежелательных реакций и летальных исходов по сравнению с пациентами, получающими плацебо. У них часто наблюдались нарушения походки и падения. Часто отмечались повышение температуры, пневмония, эритема, вялость, недержание мочи, зрительные галлюцинации.

У пациентов с лекарственным психозом, вызванным болезнью Паркинсона (агонисты дофаминовых рецепторов), часто фиксировались галлюцинации и ухудшение паркинсонических симптомов.

Совместное применение Оланзапина с вальпроевой кислотой увеличивает риск нейтропении, а в сочетании с литием или вальпроевой кислотой может привести к тремору, повышенному аппетиту, увеличению массы тела, сухости во рту и нарушениям речи.

Передозировка

Симптомы передозировки Оланзапином могут включать тахикардию, повышенную возбудимость, агрессивное поведение, дизартрию, экстрапирамидные расстройства, снижение уровня сознания, делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхательной функции, аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмию, а также остановку дыхания и сердца. Летальный исход может наступить при дозе 450 мг, однако зафиксирован случай, когда пациент выжил после приема 2 000 мг препарата.

В качестве лечения рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Специфического антидота не существует. Провоцировать рвоту не следует. Необходима симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

Антипсихотическая терапия способствует улучшению состояния пациента в течение нескольких дней или недель. В этот период важно внимательно следить за пациентом, чтобы предотвратить возможные попытки самоубийства. Для минимизации риска передозировки рекомендуется использовать минимально эффективные дозы Оланзапина.

Если у пациента появляются признаки злокачественного нейролептического синдрома, такие как высокая температура, мышечная ригидность, изменения в психическом состоянии, нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии, увеличение уровня креатинфосфокиназы, рабдомиолиз или острая почечная недостаточность, а также необъяснимая высокая температура, необходимо немедленно прекратить прием Оланзапина.

Через 12 недель после начала терапии Оланзапином следует провести анализ на уровень глюкозы в крови, а затем повторять его ежегодно для предотвращения гипергликемии и развития сахарного диабета.

По истечении 12 недель применения препарата также рекомендуется измерить уровень липидов, а затем повторять этот анализ каждые 5 лет из-за риска негативных изменений в липидном профиле.

Пациентам с низким уровнем лейкоцитов или нейтрофилов следует проявлять осторожность при использовании Оланзапина.

Если у пациента возникают симптомы поздней дискинезии, стоит рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования, касающиеся воздействия Оланзапина на умение управлять автомобилем и другими сложными механизмами, не проводились. Тем не менее, учитывая возможные побочные эффекты этого препарата, рекомендуется проявлять осторожность при выполнении таких видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Использование Оланзапина во время беременности допустимо только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальные риски для плода.

Новорожденные, чьи матери использовали данный препарат в третьем триместре, требуют внимательного наблюдения из-за возможности возникновения нежелательных эффектов, таких как экстрапирамидные симптомы и синдром отмены.

Если возникает необходимость в применении препарата во время лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В соответствии с рекомендациями, применение Оланзапина у детей не рекомендуется из-за недостатка данных о его безопасности и эффективности. Краткосрочные исследования среди подростков выявили более значительные нарушения липидного обмена и уровня пролактина, а также более выраженное увеличение массы тела по сравнению с взрослыми.

При нарушении функции печени

У пациентов с дисфункцией печени, повышенной активностью печеночных ферментов и при использовании гепатотоксичных медикаментов, применение Оланзапина должно осуществляться с осторожностью и под тщательным контролем состояния больного. В случае развития гепатита лечение необходимо прекратить.

Применение в пожилом возрасте

В большинстве случаев корректировка начальной дозы не является необходимой, однако для пациентов старше 65 лет, в зависимости от их клинического состояния, такая корректировка может понадобиться.

Лекарственное взаимодействие

• Карбамазепин и никотин (курение): могут уменьшать уровень оланзапина в организме, что может потребовать корректировки дозы.
• Флувоксамин, ципрофлоксацин и другие ингибиторы изофермента CYP1A2: замедляют метаболизм оланзапина, что может привести к необходимости снижения дозы.
• Активированный уголь: значительно снижает биодоступность оланзапина на 50–60%, поэтому между приемами этих веществ должно проходить не менее 2 часов.
• Агонисты дофаминовых рецепторов (как прямые, так и непрямые): оланзапин может блокировать их действие.
• Препараты, угнетающие центральную нервную систему, и алкоголь: следует проявлять осторожность при их совместном использовании.
• Противопаркинсонические средства: их совместный прием с оланзапином не рекомендуется.
• Препараты, удлиняющие интервал QT: рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.

Аналоги

К аналогам Оланзапина относятся Заласта, Зипрекса Адер, Зипрекса Зидис, Нормитон, Оланекс и Эголанза.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Оланзапине

Отзывы о Оланзапине свидетельствуют о его значительной эффективности. Однако упоминания о побочных эффектах встречаются довольно часто, среди которых наиболее распространенными являются увеличение массы тела и снижение артериального давления.

Цена на Оланзапин в аптеках

Приблизительная стоимость Оланзапина в форме таблеток по 10 мг, в упаковке на 28 штук, составляет от 270 до 555 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают оланзапин?

Применяется для лечения биполярного расстройства. Препарат используют для лечения шизофрении. Применяется для лечения депрессии. Данный лекарственный препарат можно применять и по другим показаниям.

Как действует оланзапин на здорового человека?

Оланзапин является атипичным нейролептиком (второго поколения), который оказывает свое действие главным образом на дофаминовые и серотониновые рецепторы. Он воздействует на рецепторы дофамина D2 в мезолимбическом пути в качестве антагониста, блокируя потенциальное действие дофамина на постсинаптический рецептор.

Как оланзапин влияет на сон?

Оланзапин обладает снотворным действием. И хотя из-за возможных побочек этот препарат не очень подходит только для коррекции сна, как дополнительный эффект снотворное действие бывает кстати. Оланзапин способен купировать агрессию, что очень важно при выведении пациента из острого психоза.

Какие побочки от оланзапина?

Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса, транзиторная гиперпролактинемия (в основном без клинических проявлений), астения, головокружение, акатизия, периферические отеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухость слизистых рта, запор. Реже выявлялось транзиторное повышение уровня АЛТ и ACT.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема оланзапина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время лечения. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них врачу, чтобы он мог корректировать дозировку или режим приема.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием оланзапина без консультации с врачом. Резкое прекращение может вызвать ухудшение состояния или синдром отмены, поэтому важно следовать рекомендациям специалиста.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия оланзапина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.