Розувастатин-СЗ: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: они имеют двояковыпуклую круглую форму и розовый цвет. Ядро на поперечном срезе почти белое или белое. Упаковка включает 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке может быть 3 или 6 упаковок; 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной упаковке 2 или 4 упаковки; 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 2, 3 или 4 упаковки; 20 или 90 таблеток в полимерном флаконе или банке, в картонной упаковке 1 флакон или банка. В каждой упаковке также имеется инструкция по применению Розувастатина-СЗ.

Состав одной таблетки включает:

• активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) – 5, 10, 20 или 40 мг;
• вспомогательные компоненты: гидрофосфат кальция дигидрат, лактозы моногидрат (молочный сахар), повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон), стеарилфумарат натрия, кроскармеллоза натрия (примеллоза), микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния (аэросил);
• пленочная оболочка: Опадрай II [макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, частично гидролизованный поливиниловый спирт, диоксид титана (Е171), тальк, соевый лецитин (Е322), алюминиевый лак с красителем азорубин, алюминиевый лак с красителем индигокармин, алюминиевый лак с красителем пунцовый (Понсо 4R)].

Врачи отмечают, что Розувастатин-СЗ является эффективным средством для снижения уровня холестерина в крови. Многие специалисты подчеркивают его способность значительно уменьшать риск сердечно-сосудистых заболеваний, особенно у пациентов с предрасположенностью к таким состояниям. По мнению кардиологов, препарат хорошо переносится и имеет меньше побочных эффектов по сравнению с аналогами. Однако врачи также предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на лечение может варьироваться. Важно, чтобы пациенты соблюдали рекомендации врачей и проходили регулярные обследования для контроля состояния здоровья.

РОЗУВАСТАТИН-СЗ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ОБЗОР ПРЕПАРАТА

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин представляет собой селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А)-редуктазы, фермента, который преобразует 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина. Основное действие этого активного вещества направлено на печень, где происходит синтез холестерина и метаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Препарат способствует увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, что усиливает захват и метаболизм ЛПНП, в результате чего снижается продукция липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), что, в свою очередь, приводит к уменьшению общего количества ЛПНП и ЛПОНП.

Это гиполипидемическое средство эффективно снижает повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и одновременно повышает уровень холестерина ЛПВП. Оно также способствует снижению уровня аполипопротеина В, холестерина ЛПОНП, холестерина неЛПВП и триглицеридов ЛПОНП. Препарат увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I и снижает соотношения общий холестерин/холестерин ЛПВП, холестерин ЛПНП/холестерин ЛПВП и холестерин неЛПВП/холестерин ЛПВП, а также соотношение АпоВ/АпоА-I.

Клинически значимый эффект от начала терапии наблюдается уже через 7 дней, а через 14 дней достигается 90% от максимального результата, который обычно фиксируется к 28 дню лечения и поддерживается при регулярном применении препарата.

Розувастатин-СЗ эффективно используется у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией или без нее, независимо от пола, возраста или этнической принадлежности, включая больных с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средний начальный уровень холестерина ЛПНП около 4,8 ммоль/л) при применении препарата в дозе 10 мг уровень холестерина ЛПНП снижается до значений ниже 3 ммоль/л.

При лечении Розувастатином-СЗ в дозах 20–80 мг у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией наблюдается положительная динамика липидного профиля. Снижение уровня холестерина ЛПНП на 53% фиксируется после увеличения дозы до 40 мг в сутки (через 12 недель), при этом уровень холестерина ЛПНП менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов. У больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших препарат в дозах 20 и 40 мг, снижение уровня холестерина ЛПНП в среднем составило 22%.

При гипертриглицеридемии с начальными уровнями триглицеридов 273–817 мг/дл в процессе приема препарата в дозах от 5 до 40 мг один раз в сутки на протяжении 6 недель наблюдается значительное снижение уровня триглицеридов в плазме крови.

При комбинированном применении Розувастатина-СЗ с никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах был отмечен аддитивный эффект по отношению к уровню холестерина ЛПВП, а с фенофибратом – по отношению к уровню триглицеридов.

Согласно данным клинических исследований, у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний и выраженной гиперхолестеринемией рекомендуется использовать Розувастатин-СЗ в дозе 40 мг.

Розувастатин-СЗ — это препарат, который активно используется для снижения уровня холестерина в крови. Многие пациенты отмечают его эффективность и быстрое действие. В отзывах часто упоминается, что после начала приема препарата уровень ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) значительно снижается, что положительно сказывается на общем состоянии здоровья. Однако не все пользователи остаются довольны: некоторые сообщают о побочных эффектах, таких как головные боли или дискомфорт в желудке. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом. В целом, Розувастатин-СЗ получает положительные оценки за свою эффективность, но требует внимательного подхода к применению.

Розувастатин сз

Фармакокинетика

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается примерно через 5 часов после его перорального приема. Абсолютная биодоступность данного препарата составляет около 20%, а объем распределения составляет примерно 134 литра. Розувастатин связывается с белками плазмы, в основном с альбумином, на уровне около 90%. Системная экспозиция активного вещества увеличивается пропорционально дозе. При регулярном приеме фармакокинетические параметры остаются неизменными.

Розувастатин в основном метаболизируется в печени, которая является ключевым органом для синтеза холестерина и метаболической трансформации ЛПНП. Метаболизируется он в небольшой степени (примерно 10%), и активное вещество является непрофильным субстратом для ферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в его метаболизме, является CYP2C9, в меньшей степени задействованы CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Главные метаболиты розувастатина – это лактоновые метаболиты и N-десметилрозувастатин, последний из которых обладает активностью примерно на 50% ниже, чем сам розувастатин. Лактоновые метаболиты считаются фармакологически неактивными. Более 90% фармакологической активности по подавлению ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, а 10% – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится через кишечник в неизмененном виде (включая как абсорбированное, так и неабсорбированное вещество), а оставшаяся часть экскретируется почками. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 19 часов и не изменяется при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс плазмы составляет около 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). В процессе печеночной элиминации розувастатина участвует мембранный переносчик холестерина, который играет важную роль в этом процессе.

Фармакокинетические характеристики розувастатина не зависят от пола и возраста пациента.

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин связывается с транспортными белками, такими как BCRP (эффлюксный транспортер) и ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов печеночными клетками). У носителей генотипов ABCG2 (BCRP) с.421АА и SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521СС было отмечено увеличение AUC розувастатина в 2,4 и 1,6 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов ABCG2 c.421CC и SLCO1B1 c.521TT.

Показания к применению

• первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb): в качестве дополнения к диетическому лечению, когда специальные диеты, физическая активность, снижение веса и другие немедикаментозные подходы оказываются недостаточно эффективными;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: как дополнение к диете и другим методам снижения липидов (например, ЛПНП-аферезу) или в случаях, когда такие методы не дают желаемого результата;
• гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону): в качестве дополнения к диетическому лечению;
• атеросклероз: с целью замедления прогрессирования заболевания как дополнение к диете в ситуациях, когда необходимо лечение для снижения уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП;
• инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация и другие серьезные сердечно-сосудистые осложнения: для первичной профилактики у взрослых без клинических проявлений ишемической болезни сердца (ИБС), но с высокой вероятностью ее развития (возраст старше 60 лет для женщин и старше 50 лет для мужчин, уровень С-реактивного белка выше 2 мг/л, наличие хотя бы одного дополнительного фактора риска, такого как низкий уровень холестерина ЛПВП, артериальная гипертензия, семейная предрасположенность к раннему развитию ИБС, курение).

Розувастатин таблетки инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препарата

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех доз:

• миопатия;
• беременность и период лактации;
• отсутствие надежных методов контрацепции;
• возраст до 18 лет;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (препарат содержит лактозу);
• уровень креатинфосфокиназы (КФК) в крови, превышающий верхнюю границу нормы более чем в 5 раз;
• совместный прием с циклоспорином или ингибиторами ВИЧ-протеаз;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Розувастатин-СЗ.

Дополнительные абсолютные противопоказания для доз 5, 10 и 20 мг:

• тяжелая почечная недостаточность при клиренсе (Cl) креатинина ниже 30 мл/мин;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое увеличение их активности, превышающее верхнюю границу нормы более чем в 3 раза;
• предрасположенность к миотоксическим осложнениям.

Дополнительные абсолютные противопоказания для дозы 40 мг:

• средняя или тяжелая почечная недостаточность при Cl креатинина ниже 60 мл/мин;
• личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое увеличение их активности, превышающее верхнюю границу нормы более чем в 3 раза у пациентов с факторами риска миопатии или рабдомиолиза, такими как: гипотиреоз; анамнез миотоксичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; совместный прием с фибратами; состояния, способствующие повышению уровня розувастатина в плазме; злоупотребление алкоголем;
• принадлежность к монголоидной расе.

Относительные противопоказания для всех доз (таблетки Розувастатин-СЗ следует применять с осторожностью):

• сепсис;
• заболевания печени в анамнезе;
• артериальная гипотензия;
• травмы, обширные хирургические вмешательства;
• тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения;
• неконтролируемые судороги;
• совместное применение с эзетимибом и колхицином;
• возраст старше 65 лет.

Дополнительные относительные противопоказания для Розувастатина-СЗ в дозах 5, 10 и 20 мг:

• гипотиреоз;
• личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предыдущий анамнез мышечной токсичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
• риск развития миопатии или рабдомиолиза – почечная недостаточность;
• состояния, при которых наблюдается повышение уровня розувастатина в плазме;
• одновременное применение с фибратами;
• принадлежность к монголоидной расе;
• чрезмерное употребление алкоголя.

Дополнительным относительным противопоказанием для Розувастатина-СЗ в дозе 40 мг является наличие легкой почечной недостаточности при Cl креатинина выше 60 мл/мин.

Розувастатин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Розувастатин-СЗ принимается внутрь. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.

Это гиполипидемическое средство можно использовать в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед началом лечения пациенту рекомендуется перейти на стандартную диету с низким содержанием холестерина и придерживаться ее на протяжении всего курса терапии. Дозировка подбирается индивидуально, с учетом терапевтического эффекта и целей лечения, а также в соответствии с актуальными рекомендациями по целевым уровням липидов.

Для тех, кто ранее не принимал статины или использовал другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуемая начальная доза Розувастатина-СЗ составляет 5 или 10 мг один раз в день. Начальную дозу устанавливают, основываясь на индивидуальных показателях холестерина и учитывая риск сердечно-сосудистых заболеваний, а также вероятность возникновения побочных эффектов. При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели.

Из-за риска побочных эффектов при применении 40 мг в сутки, по сравнению с более низкими дозами, повышать дозу до 40 мг/сут (после дополнительного приема дозы, превышающей рекомендованную начальную на протяжении 4 недель) следует только при наличии тяжелой гиперхолестеринемии и высоком риске сердечно-сосудистых осложнений. Дозу 40 мг в сутки обычно назначают пациентам с семейной гиперхолестеринемией, которые не достигли желаемого результата на 20 мг/сут и будут находиться под строгим медицинским контролем. Особенно тщательного наблюдения требуют пациенты, принимающие Розувастатин-СЗ в дозе 40 мг.

Тем, кто ранее не обращался к врачам, не рекомендуется начинать прием таблеток Розувастатин-СЗ в дозе 40 мг.

Через 2–4 недели после начала терапии и/или при увеличении дозы необходимо проводить мониторинг липидного обмена и при необходимости корректировать дозировку.

Пациентам с генотипами c.421AA или с.521CC не рекомендуется превышать дозу Розувастатина-СЗ в 20 мг один раз в сутки.

В ходе исследований фармакокинетики розувастатина у пациентов различных этнических групп было установлено, что у японцев и китайцев наблюдается повышенная системная концентрация препарата. Это следует учитывать при назначении гиполипидемического средства представителям монголоидной расы. Для этой группы пациентов при лечении дозами 10 и 20 мг рекомендуется начинать с 5 мг/сут, а применение таблеток в дозировке 40 мг противопоказано.

Пациентам, предрасположенным к миопатии, рекомендуется начинать прием Розувастатина-СЗ с дозы 5 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции, возникающие при применении розувастатина, обычно имеют слабую выраженность и проходят без специального вмешательства. В большинстве случаев побочные эффекты зависят от дозы препарата.

Частота возникновения нежелательных реакций при использовании Розувастатина-СЗ:

• эндокринная система: часто – сахарный диабет 2 типа;
• иммунная система: редко – аллергические реакции, включая ангионевротический отек;
• пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота, запор; редко – панкреатит; у небольшого числа пациентов наблюдается дозозависимое увеличение активности печеночных трансаминаз, как правило, незначительное, бессимптомное и временное;
• центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, головная боль;
• кожные покровы: нечасто – сыпь, зуд, крапивница;
• мочевыделительная система: протеинурия (при приеме Розувастатина-СЗ в дозе 40 мг наблюдалась канальцевая протеинурия, которая, как правило, была временной и не указывала на острое повреждение или ухудшение состояния почек);
• костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миопатия (включая миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее); в редких случаях возможно дозозависимое увеличение активности КФК, обычно незначительное, временное и бессимптомное; если активность КФК превышает более чем в 5 раз верхнюю границу нормы, лечение следует приостановить;
• лабораторные показатели: увеличение уровня билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП), щелочной фосфатазы (ЩФ), нарушения функции щитовидной железы;
• прочие реакции: часто – астенический синдром.

Нарушения, выявленные в ходе постмаркетинговых исследований Розувастатина-СЗ:

• система кроветворения: с неизвестной частотой – тромбоцитопения;
• центральная и периферическая нервная система: крайне редко – полиневропатия, потеря памяти;
• костно-мышечная система: крайне редко – артралгия; с неизвестной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия (клинические проявления включают стойкую слабость проксимальных мышц и повышение уровня КФК в сыворотке во время терапии или после ее завершения; может потребоваться применение иммунодепрессантов);
• пищеварительная система: крайне редко – желтуха, гепатит; редко – увеличение активности печеночных трансаминаз; с неизвестной частотой – диарея;
• мочевыделительная система: крайне редко – гематурия;
• дыхательная система: с неизвестной частотой – одышка, кашель;
• репродуктивная система и молочные железы: с неизвестной частотой – гинекомастия;
• кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие: с неизвестной частотой – периферические отеки.

При использовании некоторых статинов также отмечались побочные эффекты, такие как сексуальная дисфункция, нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары), депрессия; в редких случаях – интерстициальное заболевание легких (особенно при длительном применении).

Передозировка

При одновременном употреблении нескольких суточных доз Розувастатина-СЗ не наблюдается изменений в фармакокинетических характеристиках розувастатина.

В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую терапию и принимать меры для поддержания работы жизненно важных органов и систем. Необходимо следить за функцией печени и уровнем креатинкиназы. Считается, что гемодиализ в данной ситуации неэффективен.

Особые указания

Не рекомендуется проводить оценку активности креатинкиназы (КФК) сразу после интенсивных физических нагрузок или при наличии других факторов, способствующих увеличению ее уровня, так как это может привести к неправильной интерпретации результатов анализов. Если начальная активность КФК превышает верхнюю границу нормы (ВГН) в 5 раз, следует повторить анализ через 5–7 дней. Терапию не стоит начинать, если повторное измерение подтверждает первоначальные данные (активность КФК превышает ВГН более чем в 5 раз).

Во время приема Розувастатина-СЗ пациенты должны немедленно информировать своего врача о возникновении неожиданных случаев мышечной слабости, болей или спазмов в мышцах, особенно если это сопровождается общим недомоганием и повышением температуры. В таких случаях необходимо проверить уровень КФК. Если симптомы выражены и вызывают значительный дискомфорт, даже при уровне КФК, не превышающем ВГН в 5 раз, лечение следует прекратить. После исчезновения симптомов и нормализации уровня КФК можно обсудить возможность возобновления приема Розувастатина-СЗ или перехода на другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы в более низкой дозировке с контролем состояния пациента. Если подобных симптомов нет, постоянный мониторинг активности КФК не требуется.

Пациенты с гиперхолестеринемией, вызванной нефротическим синдромом или гипотиреозом, должны сначала пройти лечение основного заболевания перед началом приема Розувастатина-СЗ.

При уровне глюкозы в крови от 5,6 до 6,9 ммоль/л использование данного препарата связано с повышением риска развития сахарного диабета 2-го типа.

Во время лечения некоторыми статинами, особенно при длительном применении, были зафиксированы редкие случаи интерстициального заболевания легких. Симптомами этого осложнения могут быть непродуктивный кашель, одышка, потеря веса, слабость и лихорадка. В таких ситуациях необходимо прекратить терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не проводились исследования, касающиеся воздействия Розувастатина-СЗ на управление транспортными средствами и использование сложных механизмов. Пациентам, занимающимся потенциально опасной деятельностью, следует проявлять осторожность, так как в процессе лечения возможно появление головокружения.

Применение при беременности и лактации

Розувастатин-СЗ не рекомендуется применять во время беременности и кормления грудью. Женщинам, способным к деторождению, следует использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и его биосинтетические продукты играют ключевую роль в развитии плода, потенциальный риск подавления ГМГ-КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения Розувастатина-СЗ у беременных женщин. Если во время лечения препаратом наступает беременность, его использование должно быть немедленно прекращено.

Нет данных о выделении розувастатина с грудным молоком, поэтому в период лактации рекомендуется прекратить прием Розувастатина-СЗ.

Применение в детском возрасте

Лечение данным препаратом не рекомендуется для пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не наблюдается значительных изменений в уровне розувастатина или N-десметилрозувастатина в плазме. Однако при тяжелой почечной недостаточности уровень розувастатина в плазме может быть в три раза выше, а N-десметилрозувастатина — в девять раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У больных, проходящих гемодиализ, концентрация розувастатина в плазме примерно на 50% превышает таковую у здоровых людей.

Применение Розувастатина-СЗ противопоказано при наличии тяжелых нарушений функции почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин).

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) использование Розувастатина-СЗ в дозе 40 мг запрещено, в то время как дозы 5, 10 и 20 мг следует назначать с осторожностью.

При легких нарушениях функции почек (Cl креатинина выше 60 мл/мин) лечение препаратом в дозе 40 мг также требует осторожности и контроля показателей функции почек. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек начальная доза должна составлять 5 мг.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности с оценкой 7 баллов и ниже по шкале Чайлда – Пью не было обнаружено увеличения периода полувыведения (Т1/2) розувастатина. Однако у двух пациентов с оценками 8 и 9 баллов наблюдалось удлинение Т1/2 как минимум в два раза. Данных о применении Розувастатина-СЗ у пациентов с состоянием выше 9 баллов по шкале Чайлда – Пью нет.

Применение данного препарата противопоказано для пациентов с обострением заболеваний печени, включая случаи с устойчивым повышением активности трансаминаз в сыворотке и любыми увеличениями активности трансаминаз, превышающими норму более чем в три раза. Розувастатин-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов с историей заболеваний печени. Необходимо проводить оценку функции печени до начала лечения и через три месяца после старта терапии.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям не требуется индивидуальная настройка дозировки.

Для пациентов старше 65 лет лечение Розувастатином-СЗ должно проводиться с особой внимательностью.

Лекарственное взаимодействие

Влияние одновременно применяемых лекарственных средств на розувастатин:

• Циклоспорин (в дозировке 75–200 мг дважды в день): наблюдалось увеличение AUC розувастатина, принимаемого в суточной дозе 10 мг, примерно в 7 раз по сравнению с AUC, фиксируемой у здоровых добровольцев, при этом уровень циклоспорина в плазме не изменялся; такая комбинация противопоказана.
• Ингибиторы протеазы ВИЧ (включая ритонавир в сочетании с атазанавиром, типранавиром и/или лопинавиром): точный механизм взаимодействия не установлен, однако совместный прием этих препаратов приводил к значительному увеличению экспозиции розувастатина и повышал риск миопатии (включая рабдомиолиз); при использовании розувастатина в дозе 20 мг вместе с препаратом, содержащим 400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира, наблюдалось примерно пятикратное и двукратное увеличение Cmax и AUC(0–24) розувастатина соответственно; такая комбинация противопоказана.
• Гиполипидемические препараты (фенофибрат, гемфиброзил и другие фибраты; никотиновая кислота в липидоснижающих дозах): совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводило к удвоению плазменной Cmax и AUC розувастатина, поэтому одновременное использование этих средств не рекомендуется; согласно имеющимся данным, фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие; фибраты (включая гемфиброзил и фенофибрат) и никотиновая кислота (в дозах выше 1000 мг) при сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивают риск миопатии, предположительно, из-за их способности вызывать миопатию при монотерапии; при необходимости таких комбинаций рекомендуется начинать с дозы розувастатина 5 мг, после тщательной оценки соотношения риска и пользы; при комбинированной терапии с фибратами применение препарата в дозе 40 мг противопоказано.
• Итраконазол (в дозе 200 мг в сутки на протяжении 5 дней): фиксировалось увеличение AUC розувастатина в 1,4 раза при однократном приеме в дозе 10 или 80 мг.
• Эритромицин: может снижать Cmax и AUC розувастатина на 30% и 20% соответственно, что может быть связано с усилением моторики кишечника, вызванным приемом эритромицина.
• Эзетимиб: у пациентов с гиперхолестеринемией наблюдалось увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза при комбинации в дозе 10 мг с эзетимибом в аналогичной дозе; возможно увеличение риска нежелательных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между этими веществами.
• Антацидные препараты: фиксировалось снижение Cmax розувастатина в плазме примерно на 50% при его одновременном приеме с суспензией антацидов, содержащих гидроксиды алюминия и магния; выраженность этого эффекта уменьшалась при приеме антацидов через 2 часа после розувастатина; клиническая значимость такого взаимодействия не была изучена.
• Изоферменты цитохрома Р450: согласно результатам исследований in vivo и in vitro, розувастатин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450, также установлено, что он является слабым субстратом для этих ферментов, поэтому взаимодействие розувастатина на уровне метаболизма с другими лекарственными средствами, участвующими в метаболизме через изоферменты цитохрома Р450, не предполагается.
• Элтромбопаг (в дозе 75 мг в сутки): наблюдалось увеличение AUC розувастатина в 1,6 раза при однократном приеме в дозе 10 мг.
• Кетоконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2A6), флуконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2C9): клинически значимого взаимодействия розувастатина с этими препаратами не наблюдалось.
• Дронедарон (в дозе 400 мг дважды в день): фиксировалось увеличение AUC розувастатина в 1,4 раза.
• Дигоксин: клинически значимого взаимодействия не ожидается.

Влияние розувастатина на одновременно применяемые лекарственные средства:

• Этинилэстрадиол, норгестрел (пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия): отмечалось увеличение AUC норгестрела и этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно; этот факт следует учитывать при назначении дозы пероральных контрацептивов; отсутствуют фармакокинетические данные о совместном применении розувастатина и гормонозаместительной терапии, поэтому аналогичное воздействие нельзя исключить и в этом случае, однако такое сочетание широко использовалось и хорошо переносилось в клинических испытаниях.
• Антагонисты витамина К (включая варфарин): у пациентов, получающих эти препараты, в начале курса розувастатина или при увеличении его дозы наблюдалось повышение международного нормализованного отношения (МНО), а при снижении дозы или отмене розувастатина – снижение МНО; в таких случаях рекомендуется проводить мониторинг МНО.

Аналоги

Аналогами Розувастатина-СЗ выступают такие препараты, как Розувастатин, Крестор, Розуфаст, Мертенил, Розистарк, Реддистатин, Липопрайм, Роксера, Розукард, Розарт и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте, защищенном от влаги и света, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Розувастатине-СЗ

Согласно мнениям пользователей, Розувастатин-С3 зарекомендовал себя как действенное гиполипидемическое средство, предназначенное для терапии гиперхолестеринемии, замедления развития атеросклероза и предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний. Многие пациенты отмечают, что начальные результаты лечения становятся заметными уже через неделю после начала приема, а максимальный эффект достигается примерно через месяц. По отзывам, препарат способствует снижению уровня холестерина в крови, нормализации артериального давления, улучшению общего самочувствия и уменьшению одышки при физической активности. В некоторых случаях на фоне терапии также наблюдается снижение избыточного веса, особенно при сочетании с низкохолестериновой диетой.

Однако среди недостатков Розувастатина-С3 выделяют значительное количество противопоказаний и возможных побочных эффектов. Некоторые пациенты также выражают недовольство стоимостью препарата, так как его часто требуется принимать на протяжении длительного времени, и общая цена на курс лечения, по их мнению, оказывается довольно высокой.

Цена на Розувастатин-СЗ в аптеках

Стоимость таблеток Розувастатин-СЗ, покрытых пленочной оболочкой, варьируется в зависимости от дозировки и количества в упаковке. В среднем цены составляют:

• 5 мг: 30 таблеток – 180 рублей;
• 10 мг: 30 таблеток – 350 рублей, 90 таблеток – 800 рублей;
• 20 мг: 30 таблеток – 400 рублей, 90 таблеток – 950 рублей;
• 40 мг: 30 таблеток – 750 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего таблетки Розувастатин с3?

Розувастатин-СЗ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста. В т. ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Какой самый серьезный побочный эффект розувастатина?

Риск мышечной травмы: в редких случаях статины, такие как розувастатин, могут вызывать серьезные повреждения мышц (рабдомиолиз). Это может привести к повреждению почек.

Чего следует избегать при приеме розувастатина?

Взаимодействие статинов с другими лекарственными препаратами: правастатин и розувастатин опасно совмещать с противогрибковыми препаратами, блокаторами кальциевых каналов, эритромицином, фенофибратом, ниацином, ингибиторами ВИЧ-протеазы.

Как долго можно принимать Розувастатин?

Как долго следует принимать розувастатин? Нет ограничений на то, как долго можно принимать розувастатин. Исследования показывают, что длительное лечение полезно. Пока нет никаких симптомов, которые вас беспокоят, или серьезных побочных эффектов, прием розувастатина можно продолжать.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Розувастатина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и назначит правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите контрольные анализы, чтобы отслеживать уровень холестерина и функцию печени. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и скорректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №3

Соблюдайте здоровый образ жизни, включая правильное питание и физическую активность. Это не только усилит действие Розувастатина, но и поможет улучшить общее состояние здоровья и снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия Розувастатина с другими препаратами. Сообщите врачу о всех лекарствах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.