Тасигна: описание, применение и побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тасигны представлена в виде твердых желатиновых капсул, содержащих порошок почти белого или белого цвета:

• дозировка 150 мг: капсулы размером №1, красно-коричневого цвета, непрозрачные, с маркировкой «NVR» и «BCR» черными чернилами;
• дозировка 200 мг: капсулы размером №0, светло-желтого цвета, непрозрачные, с маркировкой «NVR» и «TKI» красными чернилами.

Упаковка: по 4 капсулы в блистере, 7 блистеров в картонной упаковке (возможна упаковка 4 картонных упаковок в коробку из картона); по 8 капсул в блистере, 5 блистеров в картонной упаковке (возможна упаковка 3 картонных упаковок в коробку из картона). В каждой упаковке также имеется инструкция по применению Тасигны.

Состав одной капсулы:

• активное вещество: нилотиниб (в виде гидрохлорида моногидрата) – 150 или 200 мг;
• вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, кросповидон, стеарат магния, полоксамер 188, моногидрат лактозы;
• оболочка капсулы: капсулы 150 мг – желатин, диоксид титана (Е171), краситель оксид железа красный (Е172), краситель оксид железа желтый (Е172); капсулы 200 мг – желатин, диоксид титана (Е171), краситель оксид железа желтый (Е172);
• состав чернил: капсулы 150 мг – шеллак (Е904), вода, бутанол, изопропанол, денатурированный этанол (метилированный спирт), макрогол, краситель оксид железа черный (Е172); капсулы 200 мг – шеллак (Е904), вода, пропиленгликоль, гидроксид калия, краситель оксид железа красный (Е172).

Врачи отмечают, что Тасигна, как современное средство для лечения хронического миелоидного лейкоза, демонстрирует высокую эффективность и хорошую переносимость у пациентов. Многие специалисты подчеркивают, что препарат позволяет достичь значительной ремиссии и улучшить качество жизни больных. Однако, несмотря на положительные результаты, врачи также акцентируют внимание на необходимости регулярного мониторинга состояния пациентов, так как возможны побочные эффекты, включая нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Важно, чтобы лечение проводилось под строгим контролем онколога, что позволит своевременно корректировать терапию и минимизировать риски. В целом, Тасигна рассматривается как важный шаг вперед в терапии данного заболевания.

CML Treatment-Tasigna (Nilotinib) /Chronic Myeloid Leukemia Treatment/My Leukemia Treatment/TKI

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нилотиниб представляет собой ингибитор протеинтирозинкиназы и используется как противоопухолевый препарат. Его действие основано на способности блокировать тирозинкиназную активность онкопротеина Bcr-Abl, который встречается в клетках, положительных по филадельфийской хромосоме (Ph+), а также в клеточных линиях.

Сильное ингибирующее влияние на дикий тип онкопротеина Bcr-Abl связано с высоким сродством к участкам связывания с аденозинтрифосфатом (АТФ). Препарат также эффективен против мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, таких как 32 и 33, которые проявляют резистентность к иматинибу, за исключением мутации T315I.

У пациентов с хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ) нилотиниб вызывает апоптоз в клеточных линиях и Ph-положительных лейкозных клетках, а также избирательно подавляет их пролиферацию.

Тасигна не оказывает значительного влияния на другие известные протеинкиназы, включая киназу белков семейства Src, за исключением киназ, связанных с рецепторами факторов роста тромбоцитов (PDGRF), DDR-рецепторами, а также Kit- и эфриновыми рецепторами, которые ингибируются при терапевтических концентрациях нилотиниба, рекомендуемых для лечения ХМЛ.

В хронической фазе Ph+ХМЛ применение препарата в дозе 400 мг дважды в день при неэффективности или непереносимости предыдущей терапии (включая иматиниб) позволяет достичь более высокого цитогенетического ответа в 52% случаев. Ответ наблюдается быстро, в среднем за 2,8 месяца, и сохраняется у 77% пациентов на протяжении двух лет терапии. Общая выживаемость пациентов через 24 месяца лечения нилотинибом составляет 87%.

В фазе акселерации Ph+ХМЛ применение нилотиниба в дозе 400 мг дважды в день при неэффективности предыдущей терапии (включая иматиниб) или при развитии резистентности к ней приводит к гематологическому ответу в 55% случаев. Ответ также достигается быстро, в течение одного месяца, и сохраняется у 49% пациентов на протяжении двух лет. Более высокий цитогенетический ответ наблюдается у 32% больных, и при продолжении лечения он сохраняется в 66% случаев.

Тасигн стал объектом обсуждения среди людей, и мнения о нем весьма разнообразны. Многие отмечают его уникальные качества и способности, которые выделяют его на фоне других. Пользователи восхищаются его функциональностью и удобством в использовании, подчеркивая, что он значительно упрощает повседневные задачи. Однако есть и критики, которые указывают на некоторые недостатки, такие как высокая цена или необходимость в постоянном обновлении. Тем не менее, большинство согласны с тем, что Тасигн предлагает инновационные решения и способен удовлетворить потребности как обычных пользователей, так и профессионалов. В целом, обсуждения о Тасигне полны энтузиазма и интереса, что свидетельствует о его значимости в современном мире.

Тасигна Nilotinib Аптека Блохина

Фармакокинетика

После перорального приема Тасигны усваивается около 30% активного вещества. Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 3 часа. У здоровых добровольцев, принимавших препарат во время еды, наблюдается увеличение показателей Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время») на 112% и 82% соответственно по сравнению с теми, кто принимал капсулы натощак.

Если Тасигну принимать через 30 минут или 2 часа после еды, биодоступность нилотиниба увеличивается на 29% и 15% соответственно. У пациентов, перенесших частичную или полную гастрэктомию, всасывание препарата (относительная биодоступность) снижается примерно на 22% и 48%.

Биодоступность препарата, растворенного в яблочном пюре, остается на том же уровне, что и при приеме целых капсул.

Соотношение концентраций нилотиниба в крови и плазме составляет 0,71. В in vitro исследованиях около 98% дозы связывается с белками плазмы.

В равновесном состоянии системная экспозиция препарата проявляет дозозависимый характер. Однако при приеме суточной дозы свыше 400 мг зависимость повышения экспозиции от дозы выражена менее явно.

Суточная равновесная концентрация (Css) в плазме на 35% выше при приеме дозы 400 мг дважды в день по сравнению с дозой 800 мг один раз в день. AUC после дозы 400 мг дважды в день примерно на 13,4% выше, чем после дозы 300 мг дважды в день. На фоне 12-месячной терапии с использованием дозы 400 мг дважды в день по сравнению с дозой 300 мг дважды в день наблюдается увеличение Cmin (минимальной концентрации) и Cmax на 15,7% и 14,8% соответственно. При увеличении разовой дозы с 400 мг до 600 мг (при двухразовом приеме в сутки) значительного роста Css не наблюдается.

Css достигается к 8-му дню приема Тасигны. Плазменная экспозиция нилотиниба между первой дозой и достижением Css при однократном приеме препарата увеличивается примерно в 2 раза, а при двукратном – в 3,8 раза.

В плазме крови нилотиниб в основном циркулирует в неизмененном виде. В исследованиях с участием здоровых добровольцев активное вещество метаболизировалось преимущественно через окисление и гидроксилирование, образуя метаболиты с незначительной фармакологической активностью.

У здоровых добровольцев после однократного приема препарата более 90% выводится в течение 7 дней, в основном с калом, при этом в неизмененном виде экскретируется 69%.

Период полувыведения (Т½) после многократного приема Тасигны составляет примерно 17 часов.

При нарушениях функции печени значительных изменений фармакокинетических характеристик нилотиниба не наблюдается. По сравнению с пациентами без нарушений функции печени, у больных с легкими, умеренными и тяжелыми функциональными нарушениями печени при однократном приеме препарата отмечается снижение AUC нилотиниба на 35%, 35% и 19% соответственно. Cmax в равновесном состоянии увеличивается на 29%, 18% и 22%.

Индивидуальные различия в фармакокинетических параметрах среди общей популяции варьируют от умеренных до выраженных.

Показания к применению

• впервые диагностированный Ph+ХМЛ в хронической стадии;
• Ph+ХМЛ в хронической стадии и в фазе акселерации при непереносимости предыдущего лечения (включая иматиниб) или наличии к нему резистентности.

Insidermedicine In Depth — June 16, 2010 — Tasigna vs Gleevec

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• наследственная непереносимость галактозы, проблемы с усвоением глюкозы/галактозы, недостаток лактазы;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• одновременное использование сильных ингибиторов изофермента CYP3F4 (включая некоторые лекарства и продукты, такие как грейпфрутовый сок);
• совместный прием препаратов, которые могут удлинить интервал QT, особенно при наличии гипокалиемии или гипомагниемии;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные противопоказания (капсулы Тасигна следует использовать с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска):

• панкреатит (в том числе в анамнезе);
• нарушения работы печени;
• наличие факторов, способствующих удлинению интервала QT (врожденное удлинение интервала QT, тяжелые или медикаментозно неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания, включая клинически значимую брадикардию, нестабильную стенокардию, хроническую сердечную недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда).

Тасигна, инструкция по применению: способ и дозировка

Тасигну следует принимать внутрь, между приемами пищи — не ранее чем через два часа после еды и не позднее чем за час до следующего приема пищи. Капсулы необходимо глотать целиком, запивая достаточным объемом воды. Пациентам, испытывающим трудности с проглатыванием, разрешается вскрывать капсулы перед приемом и смешивать их содержимое с одной чайной ложкой (не более) яблочного пюре.

Рекомендуемая доза составляет 400 мг (2 капсулы по 200 мг) дважды в день.

Если вы пропустили прием, не следует принимать удвоенную дозу; необходимо продолжать следовать обычному режиму лечения.

Курс терапии препаратом продолжается до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Перед началом лечения необходимо устранить гипокалиемию и гипомагниемию, а также высокую концентрацию мочевой кислоты и выраженную дегидратацию (если они присутствуют). Перед началом приема Тасигны, через 7 дней и периодически в процессе лечения рекомендуется контролировать электрокардиограмму (ЭКГ). Также в ходе терапии важно следить за уровнем магния и калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с риском метаболических нарушений.

Коррекция доз при развитии нейтропении и тромбоцитопении

При Ph+ХМЛ в хронической фазе, если абсолютное количество нейтрофилов падает ниже 1 × 10^9/л и/или число тромбоцитов становится меньше 50 × 10^9/л, необходимо прекратить прием Тасигны и провести клинические анализы крови. Если в течение двух недель уровень нейтрофилов превышает 1 × 10^9/л и/или тромбоцитов превышает 50 × 10^9/л, лечение можно возобновить в той же дозировке, что и до остановки терапии. В случае сохранения цитопении может потребоваться снижение дозы до 400 мг один раз в сутки.

При Ph+ХМЛ в фазе акселерации, если абсолютное количество нейтрофилов опускается ниже 0,5 × 10^9/л и/или число тромбоцитов становится меньше 10 × 10^9/л, также следует прекратить прием Тасигны и провести клинические анализы крови. Если в течение двух недель уровень нейтрофилов превышает 1 × 10^5/л и/или тромбоцитов превышает 20 × 10^9/л, лечение можно возобновить в прежней дозировке. Если цитопения продолжает сохраняться, может потребоваться снижение дозы до 400 мг один раз в сутки.

Коррекция доз при развитии негематологических побочных эффектов

При возникновении умеренных или тяжелых негематологических побочных эффектов Тасигну следует отменить.

Лечение может быть возобновлено после устранения нежелательных симптомов, но в дозировке 400 мг один раз в сутки. В дальнейшем возможно увеличение частоты приема до двух раз в сутки по 400 мг.

Если уровень активности липазы в крови превышает верхнюю границу нормы в два раза, концентрация билирубина — в три раза, или печеночные трансаминазы — в пять раз, необходимо снизить дозу Тасигны до 400 мг один раз в сутки или временно прекратить прием препарата.

Побочные действия

Тасигна может вызывать различные побочные эффекты, которые классифицируются по частоте их возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, частота неизвестна – отдельные нежелательные реакции с неустановленной частотой.

• Новообразования: часто – папиллома кожи; частота неизвестна – папиллома слизистой оболочки рта.
• Инфекции: часто – фолликулит; нечасто – кандидоз (включая оральный), герпетическая инфекция, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей (включая ринит, фарингит, назофарингит), бронхит, пневмония; частота неизвестна – фурункул, подкожный абсцесс, абсцесс в области ануса, сепсис, микоз гладкой кожи стоп.
• Кроветворная система: очень часто – тромбоцитопения, нейтропения, анемия; часто – лимфопения, панцитопения, фебрильная нейтропения; частота неизвестна – лейкоцитоз, тромбоцитемия, эозинофилия.
• Обмен веществ: часто – анорексия, снижение аппетита, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперкальциемия, гиперфосфатемия, гипофосфатемия, гипонатриемия, гипомагниемия); нечасто – увеличение аппетита, дегидратация; частота неизвестна – дислипидемия, гиперурикемия, гипогликемия, подагра.
• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, приливы, удлинение интервала QT на ЭКГ, стенокардия, повышение артериального давления, аритмии (включая брадикардию, тахикардию, экстрасистолию, трепетание предсердий, фибрилляцию предсердий, AV-блокаду); нечасто – цианоз, гипертонический криз, шумы в сердце, ишемическая болезнь сердца, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность, образование гематом, окклюзия периферических артерий; частота неизвестна – снижение артериального давления, нарушение функции желудочков, снижение фракции выброса, перикардит, тромбоз, геморрагический шок, инфаркт миокарда.
• Пищеварительная система: очень часто – тошнота, рвота, запор, диарея; часто – боль в животе (включая эпигастрий), метеоризм, вздутие живота, дискомфорт в животе, диспепсия, нарушение функции печени, панкреатит; нечасто – сухость во рту, изъязвления слизистой рта, стоматит, боль в пищеводе, гастроэзофагеальный рефлюкс, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, токсическое поражение печени, желтуха, гепатит; частота неизвестна – повышение чувствительности зубной эмали, гингивит, энтероколит, гастрит, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с кровью, перфорация желудочно-кишечных язв, язва желудка, частичная кишечная непроходимость, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, язвенный эзофагит, гепатомегалия, холестаз, ректальное кровотечение, геморрой.
• Дыхательная система: часто – носовое кровотечение, дисфония, кашель, одышка в покое и при физической активности; нечасто – раздражение слизистой глотки, боль в области глотки и/или гортани, боль в грудной клетке, интерстициальные заболевания легких, плеврит, плевральная боль, плевральный выпот, отек легких; частота неизвестна – хрипы, легочная гипертензия.
• Нервная система: очень часто – головная боль; часто – нарушение вкусовых ощущений, парестезия, гипестезия, периферическая невропатия, головокружение; нечасто – нарушение концентрации, мигрень, гиперестезия, тремор, потеря сознания, внутричерепное кровоизлияние; частота неизвестна – дизестезия, заторможенность, неврит зрительного нерва, синдром беспокойных ног, отек мозга.
• Психические расстройства: часто – тревожность, бессонница, депрессия; частота неизвестна – спутанность сознания, дисфория, дезориентация, амнезия.
• Эндокринная система: нечасто – гипо- или гипертиреоз; частота неизвестна – тиреоидит, вторичный гиперпаратиреоз.
• Иммунная система: частота неизвестна – гиперчувствительность.
• Мочевыводящая система: часто – поллакиурия; нечасто – императивные позывы к мочеиспусканию, дизурия, никтурия; частота неизвестна – недержание мочи, гематурия, хроматурия, почечная недостаточность.
• Репродуктивная система: нечасто – эректильная дисфункция, гинекомастия, боль в молочной железе; частота неизвестна – меноррагия, набухание сосков, уплотнение молочных желез.
• Костно-мышечная система: очень часто – миалгия; часто – боль в костях, мышечные спазмы, боль в конечностях, артралгия, костно-мышечные боли (включая грудную клетку), боль в подвздошной области, боль в боку; нечасто – мышечная слабость, скованность, отеки суставов; частота неизвестна – артрит.
• Ушные реакции: часто – вертиго; частота неизвестна – шум/боль в ушах, снижение слуха.
• Зрительная система: часто – синдром сухого глаза, зуд, периорбитальный отек, внутриглазное кровоизлияние, конъюнктивит; нечасто – раздражение глаз, отек век, ухудшение/затуманивание зрения, гиперемия (конъюнктивы, склеры, глазного яблока), фотопсия, снижение остроты зрения; частота неизвестна – боль в глазу, припухлость век, диплопия, блефарит, отек диска зрительного нерва, кровоизлияния в конъюнктиву, хориоретинопатия, светобоязнь, заболевания слизистой глаза, аллергический конъюнктивит.
• Дерматологические реакции: очень часто – высыпания, зуд; часто – сухость кожи, крапивница, акне, гипергидроз, повышенное потоотделение ночью, дерматит (аллергический и акнеформный), эритема, экзема, подкожные кровоизлияния; нечасто – болезненность кожи, припухлость лица, эксфолиативная сыпь, экхимозы, лекарственная сыпь; частота неизвестна – шелушение кожи, изменение цвета кожи, гиперпигментация, атрофия/гипертрофия кожи, кожные кисты, волдыри, гиперплазия сальных желез, язвы кожи, петехии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, повышенная фоточувствительность, узловатая эритема, многоформная эритема.
• Лабораторные показатели: часто – увеличение/уменьшение массы тела, снижение гемоглобина, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы, активности амилазы и гамма-глютамилтранспептидазы в плазме крови; нечасто – повышение концентрации мочевины и активности лактатдегидрогеназы; частота неизвестна – повышение уровня паратиреоидного гормона, тропонина, инсулина, неконъюгированного билирубина, липопротеинов очень низкой плотности и липопротеинов высокой плотности.
• Прочие: очень часто – повышенная утомляемость; часто – задержка жидкости и отеки, астения, общее недомогание, повышение температуры, дискомфорт в груди, боль в шее и спине, боль в груди (включая некардиологическую), алопеция; нечасто – изменение температуры (чередование жара и холода), озноб, гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические отеки; частота неизвестна – локализованные отеки, а также синдром лизиса опухоли (связь с применением нилотиниба не установлена).

Передозировка

Существуют редкие сообщения о случаях передозировки. Пациенты употребляли неопределенное количество капсул вместе с другими медикаментами и алкогольными напитками. Наблюдались такие симптомы, как рвота, повышенная сонливость и нейтропения. Признаки токсического повреждения печени и изменения на ЭКГ не были зафиксированы.

При случайном приеме избыточной дозы Тасигны необходимо обеспечить внимательное наблюдение за состоянием пациента. Лечение должно быть симптоматическим.

Особые указания

Лечение препаратом Тасигна должно проводиться исключительно квалифицированными медицинскими специалистами, обладающими опытом в терапии хронической миелоидной лейкемии (ХМЛ). Необходимо ежемесячно контролировать функции печени, включая уровень билирубина и трансаминаз.

Во время противоопухолевой терапии может возникнуть анемия, тромбоцитопения и нейтропения, особенно у пациентов с ХМЛ в фазе акселерации. Поэтому важно регулярно проводить клинический анализ крови: в первые два месяца – каждые две недели, а затем – раз в месяц или по мере необходимости. Миелосупрессия, которая может возникнуть, обычно поддается контролю и является обратимой. Для восстановления нормального уровня тромбоцитов и нейтрофилов часто достаточно уменьшить дозу Тасигны или временно приостановить лечение.

Если наблюдается повышение активности липазы в плазме, сопровождающееся болями в животе, следует временно прекратить прием препарата и провести дополнительные исследования для исключения панкреатита.

Биодоступность нилотиниба может снижаться у пациентов, перенесших гастрэктомию, поэтому лечение должно осуществляться под строгим медицинским наблюдением.

В клинических испытаниях зарегистрированы случаи внезапной смерти у 0,1–1% пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким риском осложнений. Все эти пациенты имели сопутствующие патологии или одновременно проходили лечение другими препаратами. Нарушения реполяризации желудочков также могут увеличивать риск. По данным постмаркетинговых исследований, частота спонтанных сообщений о случаях внезапной смерти составила 0,02% на одного пациента в год.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время прохождения противоопухолевого лечения могут возникать побочные эффекты, такие как ухудшение зрения или головокружение, которые способны негативно сказаться на внимании и скорости реакций. Поэтому пациентам, принимающим Тасигну, советуют проявлять осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально рискованных задач.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и грудного вскармливания применение Тасигны строго запрещено.

Во время терапии данным препаратом как мужчинам, так и особенно женщинам рекомендуется использовать эффективные средства контрацепции.

Применение в детском возрасте

Тасигна не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как отсутствует достаточный опыт использования этого препарата в данной возрастной категории.

При нарушениях функции почек

Нилотиниб и его метаболиты не выводятся через почки, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью не предполагается снижение общего клиренса Тасигны.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности не требуется изменять режим дозирования, однако Тасигна следует использовать с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Не требуется вносить изменения в схему лечения препаратом для пациентов старшего возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании нилотиниба с кетоконазолом, который является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, у здоровых участников исследования наблюдается трехкратное увеличение биодоступности нилотиниба. В связи с этим рекомендуется избегать одновременного назначения сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, вориконазол, итраконазол, телитромицин, кларитромицин и ритонавир. Если возникает необходимость в их использовании, стоит рассмотреть альтернативные препараты, которые не влияют или оказывают минимальное влияние на данный изофермент. В случае необходимости применения этих лекарств рекомендуется временно приостановить лечение Тасигной. Если отмена невозможна, следует внимательно следить за возможным удлинением интервала QTcF.

Во время терапии нилотинибом следует избегать употребления грейпфрутового сока и других продуктов, известных как ингибиторы CYP3A4.

Индукторы изофермента CYP3A4, такие как зверобой продырявленный, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и рифампицин, могут усиливать метаболизм нилотиниба, что приводит к снижению его концентрации в плазме. Например, рифампицин, принимаемый в течение 12 дней по 600 мг в сутки, снижает системную экспозицию нилотиниба на 80%. Рекомендуется рассмотреть возможность назначения других препаратов с меньшим индуцирующим эффектом на данный изофермент.

На абсорбцию и уровень нилотиниба в плазме могут влиять препараты, воздействующие на Р-гликопротеин и/или CYP3A4. В клинических испытаниях, где нилотиниб применялся совместно с иматинибом, было зафиксировано увеличение AUC нилотиниба на 18–40% и AUC иматиниба на 18–39%.

Тасигна не должна использоваться одновременно с антиаритмическими средствами, такими как дизопирамид, соталол, хинидин, прокаинамид и амиодарон, а также с другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT, такими как галоперидол, кларитромицин, галофантрин, бепридил, пимозид, моксифлоксацин, метадон и хлорохин.

При однократном приеме Тасигны с мидазоламом у здоровых людей было отмечено увеличение концентрации мидазолама на 30%, однако скорость его метаболизма до основного метаболита (1-гидроксимидазолама) осталась неизменной.

Растворимость нилотиниба зависит от pH, и при его повышении растворимость препарата снижается. У здоровых добровольцев с выраженным повышением pH из-за приема эзомепразола (в течение 5 дней по 40 мг 1 раз в сутки) наблюдалось умеренное снижение абсорбции нилотиниба (снижение Cmax и AUC на 27 и 34% соответственно). При необходимости Тасигну можно применять вместе с ингибиторами протонной помпы.

Не было выявлено лекарственных взаимодействий при одновременном применении стимуляторов гемопоэза, таких как эритропоэтины и гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, а также анагрелида и гидроксикарбамида.

У здоровых добровольцев нилотиниб не оказал клинически значимого влияния на фармакологические свойства варфарина.

При приеме Тасигны с пищей наблюдается увеличение абсорбции препарата, что приводит к повышению его концентрации в плазме.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Тасигне, можно выделить следующие: Албитиниб, Афинитор, Босулиф, Варгатеф, Вотриент, Гиотриф, Глемихиб, Гефитиниб, Генфатиниб, Гливек, Гистамель, Джакави, Зелбораф, Иглиб, Ибранса, Имбрувика, Иресса, Инлита, Капрелса, Котеллик, Мекинист, Неопакс, Рисарг, Сутент, Тагриссо, Эрлотиниб и другие.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тасигне

Отзывы о Тасигне встречаются нечасто, что, вероятно, связано с особенностями ее использования. Специалисты отмечают, что нилотиниб является препаратом выбора для терапии хронического миелолейкоза, особенно в тех случаях, когда предыдущая терапия Гливеком оказалась неэффективной. Тасигна демонстрирует свою эффективность даже при длительном применении, однако, как правило, переносится довольно тяжело. Среди побочных эффектов упоминаются такие реакции, как тошнота, потеря аппетита, головокружение, головная боль, боли в суставах и костях, отеки и другие.

Цена на Тасигну в аптеках

Цена препарата варьируется в зависимости от дозировки, количества капсул в упаковке, а также от аптечной сети и региона, где он продается. Средняя стоимость Тасигна 150 мг составляет около 153 708 рублей за упаковку, содержащую 112 капсул. Упаковка Тасигна 200 мг, в которой 120 капсул, обойдется примерно в 163 062 рубля.

Вопрос-ответ

Является ли тасигна формой химиотерапии?

Тасигна (нилотиниб) — пероральный химиотерапевтический препарат, производимый компанией Novartis. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило его.

Что такое нилотиниб?

Нилотиниб Фармасинтез — это противоопухолевый препарат, относящийся к классу ингибиторов тирозинкиназ. Он специфически подавляет активность BCR-ABL тирозинкиназы, которая является ключевым фактором развития хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ).

Как часто обычно принимают тасигну?

Тасигну следует принимать два раза в день с интервалом примерно 12 часов натощак. Воздержитесь от приема пищи не менее чем за 2 часа до приема и не менее чем за 1 час после приема.

Для чего используется Тасигна?

Tasigna — это лекарственный препарат для лечения хронического миелолейкоза (ХМЛ) — рака крови — у пациентов, которым впервые был поставлен диагноз или которые не могут принимать другие противораковые препараты (включая иматиниб) из-за того, что они вызывают побочные эффекты или неэффективны.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные принципы работы Тасигна, чтобы лучше понять, как он может помочь в вашей деятельности. Знание функционала и возможностей платформы позволит вам максимально эффективно использовать её инструменты.

СОВЕТ №2

Регулярно обновляйте свои навыки и знания о Тасигна, следя за новыми функциями и обновлениями. Участвуйте в вебинарах и обучающих курсах, чтобы оставаться в курсе последних изменений и улучшений.

СОВЕТ №3

Создавайте и используйте шаблоны для часто выполняемых задач в Тасигна. Это поможет сэкономить время и повысить продуктивность, позволяя вам сосредоточиться на более важных аспектах вашей работы.

СОВЕТ №4

Не забывайте о возможности интеграции Тасигна с другими инструментами и сервисами, которые вы используете. Это поможет создать более эффективную и слаженную рабочую среду, улучшая взаимодействие между различными процессами.