Топалепсин: описание, применение и отзывы

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, цвет на изломе варьируется от белого до белого с сероватым или кремоватым оттенком, цвет оболочки – от светло-розового до розового с кремовым оттенком. Таблетки с дозировкой 25, 50 и 100 мг упакованы по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, в картонной пачке содержится 3 упаковки и инструкция по применению Топалепсина. Таблетки с дозировкой 200 мг могут быть упакованы по 4 штуки в контурные ячейковые упаковки или по 28 штук в банках из полипропилена/полиэтилена, в картонной пачке находится 7 упаковок или 1 банка вместе с инструкцией по применению препарата.

В одной таблетке содержатся:

• активный компонент: топирамат (в пересчете на 100% вещество) – 25/50/100/200 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) – 12,5/25/50/100 мг; прежелатинизированный крахмал – 12/24/48/96 мг; кукурузный крахмал – 7,5/15/30/60 мг; кросповидон – 2,5/5/10/20 мг; кроскармеллоза натрия – 1,5/3/6/12 мг; моногидрат лактозы – 17,5/35/70/140 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/2/4/8 мг; стеарат магния – 0,5/1/2/4 мг;
• пленочная оболочка: моногидрат лактозы – 0,24/0,48/0,96/1,92 мг; диоксид титана – 0,432/0,864/1,728/3,456 мг; глицерол – 0,32/0,64/1,28/2,56 мг; гипромеллоза – 2/4/8/16 мг; тальк – 0,68/1,36/2,72/5,44 мг; макрогол 6000 – 0,32/0,64/1,28/2,56 мг; краситель железа оксид красный – 0,008/0,016/0,032/0,064 мг.

Врачи отмечают, что Топалепсин является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с воспалительными процессами. Его активные компоненты способствуют снижению отечности и облегчению болевого синдрома, что делает препарат популярным среди пациентов. Специалисты подчеркивают, что Топалепсин обладает хорошей переносимостью и редко вызывает побочные эффекты, что делает его безопасным выбором для длительного применения. Однако врачи также предупреждают, что, как и любое лекарственное средство, Топалепсин следует использовать только по назначению специалиста. Важно учитывать индивидуальные особенности пациента и возможные противопоказания. В целом, многие медицинские эксперты считают Топалепсин полезным дополнением к комплексной терапии, особенно в случаях, когда требуется быстрое облегчение симптомов.

Topamax has over 50 Side Effects

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Топалепсин представляет собой противоэпилептический препарат. Его действие приводит к снижению частоты возникновения потенциалов действия, которые наблюдаются у нейронов в состоянии устойчивой деполяризации. Это указывает на то, что блокирующий эффект топирамата на натриевые каналы зависит от состояния нейрона. Препарат также способствует увеличению активности ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в отношении определенных подтипов ГАМК-рецепторов, включая ГАМКА-рецепторы, а также модулирует их активность. Топирамат препятствует активации каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовой кислоты) глутаматом, при этом не влияя на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты зависят от дозы и наблюдаются при концентрациях активного вещества в плазме от 1 до 200 мкМ, с минимальной активностью в диапазоне от 1 до 10 мкМ.

Топирамат также угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II–IV), однако этот эффект значительно слабее, чем у ацетазоламида, и, вероятно, не является основным механизмом его противосудорожной активности.

Топалепсин — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области дерматологии. Пациенты сообщают о значительном улучшении состояния кожи, уменьшении воспалений и ускорении заживления. Однако не все отзывы положительные. Некоторые пользователи сталкиваются с побочными эффектами, такими как зуд или аллергические реакции, что вызывает опасения. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно варьироваться. Врачебные рекомендации также играют ключевую роль в успешности лечения. В целом, Топалепсин вызывает интерес и обсуждения, подчеркивая необходимость тщательного подхода к выбору медикаментов.

Other diseases treated by Topiramate (Topamax)

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства топирамата:

• Всасывание: топирамат обладает высокой степенью абсорбции, его биодоступность составляет 80%, что не зависит от времени приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 2 часа после приема препарата в дозе 400 мг. При многократном приеме по 100 мг дважды в день Cmax составляет 6,76 мкг/мл;
• Распределение: объем распределения после приема дозы 1200 мг колеблется от 0,55 до 0,8 л/кг и зависит от пола пациента (у женщин он составляет 50% от значений, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация достигается через 4–8 дней, при нарушениях функции почек этот срок может увеличиваться до 10–15 дней. Связь с белками плазмы варьируется от 13 до 17%. Топирамат также обнаруживается в грудном молоке;
• Метаболизм: топирамат метаболизируется в печени через гидролиз, гидроксилирование и глюкуронирование, в результате чего образуются шесть метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Фармакокинетика после однократного приема внутрь линейная, плазменный клиренс остается постоянным (20–30 мл/мин). Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе в диапазоне от 100 до 400 мг;
• Экскреция: после многократного приема топирамата в дозах 50 и 100 мг дважды в день период полувыведения составляет 21 час. У пациентов с тяжелой почечной (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин) и печеночной недостаточностью наблюдается снижение почечного и плазменного клиренса. Вещество выводится из организма с мочой преимущественно в неизмененном виде – до 70% от принятой дозы, остальная часть выводится в виде метаболитов. Топирамат удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.

Показания к применению

Топалепсин используется для лечения следующих заболеваний и состояний:

• впервые диагностированная эпилепсия (в качестве основного препарата);
• эпилептические приступы, возникающие при синдроме Леннокса – Гасто, а также парциальные и генерализованные тонико-клонические приступы (в качестве дополнительного средства в терапии для взрослых и детей старше 3 лет).

Topiramate (Topamax): Hidden Risks You Need to Know!

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• возраст детей до 3 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• наличие гиперчувствительности к топирамату или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания (прием Топалепсина требует осторожности):

• наличие нефроуролитиаза (включая случаи в анамнезе, в том числе семейные);
• почечная или печеночная недостаточность;
• гиперкальциурия.

Топалепсин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Топалепсин принимаются внутрь, независимо от времени приема пищи. Не рекомендуется делить таблетку на части.

При использовании препарата в качестве монотерапии важно помнить, что прекращение сопутствующей противосудорожной терапии может повлиять на частоту приступов. Если резкое прекращение такой терапии нежелательно, дозу ранее принимаемого лекарства следует снижать постепенно, уменьшая ее на одну треть каждые 14 дней.

При отмене препаратов, которые являются индукторами микросомальных печеночных ферментов, уровень топирамата в плазме может увеличиваться. В таких случаях, при наличии клинических показаний, дозу можно уменьшить.

Рекомендуемый режим дозирования при монотерапии Топалепсином:

• для взрослых: в начале лечения – по 25 мг один раз в день перед сном в течение недели. Затем дозу увеличивают на 25–50 мг в сутки с интервалом 7–14 дней (суточную дозу следует делить на два приема). Если возникает непереносимость, дозу следует увеличивать меньшими шагами или увеличивать интервалы. Подбор дозы зависит от достигнутого эффекта. Рекомендуемая доза составляет 100 мг в сутки, максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг. В случаях рефрактерной эпилепсии суточную дозу топирамата могут увеличить до 1000 мг;
• для детей и подростков в возрасте от 3 до 18 лет: в первую неделю лечения назначают 0,5–1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на два приема). В зависимости от клинической эффективности и переносимости терапии определяется доза топирамата и скорость ее повышения. Рекомендуемый диапазон доз для детей 3–18 лет составляет от 3 до 6 мг/кг/сут. В случае недавно диагностированных парциальных припадков – до 500 мг/сут.

Рекомендуемый режим дозирования при применении Топалепсина в сочетании с другими противосудорожными средствами:

• для взрослых: начальная доза – 50 мг один раз в сутки на ночь в течение недели. Затем дозу увеличивают на 25–50 мг каждые 7 дней до достижения эффективной дозы. Средняя доза составляет 200–400 мг в сутки (ее следует делить на два приема). При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной, равной 1600 мг. При подборе дозы основным критерием служит клинический эффект, который у некоторых пациентов может быть достигнут при приеме препарата один раз в сутки;
• для детей и подростков в возрасте от 3 до 18 лет: рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг за два приема. Подбор дозы начинается с 25 мг/сут на ночь в течение недели. Затем допускается увеличение дозы на 1–3 мг/кг с интервалом 7–14 дней (суточную дозу необходимо делить на два приема). Обычно хорошо переносится дневная доза 30 мг/кг.

В дни проведения гемодиализа требуется дополнительный прием Топалепсина в дозе, равной половине суточной дозы. Дополнительную дозу следует разделить на два приема (до и после процедуры гемодиализа).

Чтобы минимизировать риск увеличения частоты приступов, отмену Топалепсина следует проводить постепенно (на 100 мг в неделю).

Побочные действия

При использовании Топалепсина могут возникнуть следующие побочные эффекты со стороны различных систем и органов:

• Психические расстройства: депрессия, спутанность сознания, повышенная отвлекаемость, персеверация, трудности с чтением, замедленное мышление, нарушения речи, нестабильное настроение, слезливость, депрессивные состояния, слуховые и зрительные галлюцинации, отсутствие спонтанной речи, снижение или потеря либидо, дисфемия, проблемы со сном, ранние пробуждения, бессонница, вялость, дезориентация, тревожность, гнев, психотические расстройства, эйфория, уплощение эмоций, когнитивные нарушения, беспокойство, агрессия, эмоциональная лабильность, неадекватное поведение, апатия, параноидальные состояния, панические атаки, патологическое мышление, интрасомнические расстройства, мания, панические реакции, чувство безысходности, гипоманиакальные состояния, суицидальные мысли или попытки;

• Центральная нервная система: парестезии, интенционное дрожание, психомоторные расстройства, судороги, большие судорожные припадки, сложные парциальные припадки, сенсорные нарушения, тремор, эссенциальный тремор, психомоторная гиперактивность, дискинезия, гипестезия, мозжечковый синдром, агевзия, периферическая невропатия, седативный эффект, сонливость, нарушения циркадного ритма, плохое качество сна, летаргия, угнетение сознания, обмороки, гипокинезия, жжение, паросмия, дистония, акинезия, головокружение, предобморочные состояния, ступор, неуклюжесть, нарушения координации, проблемы с равновесием, аносмия, гипосмия, нарушения памяти, внимания, трудности в обучении, отсутствие реакции на стимулы, расстройства речи, амнезия, дисгевзия, нистагм, дисграфия, дисфазия, нарушения артикуляции, дефекты полей зрения, аура, афазия, слюнотечение, повторяющаяся речь, потеря чувствительности, гипогевзия, дизестезия, апраксия, гиперестезия;

• Костно-мышечная система: мышечные спазмы, судороги, скованность, утомляемость, слабость, боли в боках, грудные боли, артралгия, миалгия, отеки суставов, дискомфорт в конечностях;

• Мочевыделительная система: недержание мочи при напряжении, болезненные позывы к мочеиспусканию, поллакиурия, гематурия, дизурия, нефролитиаз, боли в почках, мочеточниковые камни, почечная колика, почечный канальцевый ацидоз;

• Репродуктивная система: сексуальные расстройства, эректильная дисфункция;

• Дыхательная система: дисфония, носовые кровотечения, заложенность носа, ринорея, гиперсекреция в околоносовых пазухах, назофарингит, диспноэ, кашель, одышка при физической нагрузке;

• Иммунная система: отек конъюнктивы, аллергические реакции, повышенная чувствительность;

• Пищеварительная система: тошнота и рвота, боли в ротовой полости, сухость во рту, гиперсекреция слюнных желез, кровоточивость десен, оральные парестезии, неприятный запах изо рта, запоры, диарея, диспепсия, дискомфорт и боли в животе, гастрит, панкреатит, вздутие, метеоризм, глоссодиния, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, печеночная недостаточность, гепатит;

• Кроветворная система: лимфаденопатия, анемия, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;

• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, приливы, брадикардия, ортостатическая гипотензия, феномен Рейно;

• Обмен веществ: изменения аппетита, анорексия, полидипсия, гипокалиемия, гиперхлоремический ацидоз, метаболический ацидоз;

• Кожа и подкожные ткани: сыпь, крапивница, эритема, аллергический дерматит, зуд, алопеция, отек лица, изменение цвета кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

• Органы зрения: нарушения зрения, нечеткость, снижение остроты, блефароспазм, патологические ощущения, глазодвигательные нарушения, преходящая слепота, ночная слепота, сухость глаз, повышенное слезотечение, отек век, диплопия, фотопсия, глаукома, миопия, макулопатия;

• Органы слуха и равновесия: нарушения слуха, глухота, дискомфорт в ушах, вертиго, боль в ухе, шум в ушах;

• Общие реакции: раздражительность, усталость, недомогание, гриппоподобные симптомы, необычные ощущения, жажда, отек лица, гипертермия, похолодание конечностей, астения, пирексия, кальциноз, тревожность, чувство опьянения, нарушения походки;

• Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипокалиемия, лейкопения, кристаллурия, изменения массы тела, аномальные результаты теста на тандемную ходьбу, снижение уровня гидрокарбонатов в крови.

Передозировка

При превышении дозы Топалепсина отмечается усиление побочных эффектов.

Для восстановления нормального состояния пациента проводят промывание желудка и назначают симптоматическую терапию. Применение активированного угля не дает результатов, так как исследования in vitro показали, что он не адсорбирует топирамат. Наиболее эффективным методом удаления топирамата из организма является гемодиализ.

Особые указания

Применение Топалепсина для устранения острых приступов мигрени не было предметом исследования.

Пациенты с нефроуролитиазом (включая наличие в личном или семейном анамнезе), а также с почечной и печеночной недостаточностью и гиперкальциурией должны проявлять осторожность при использовании данного препарата.

Для больных с нарушениями функции почек и тех, кто проходит гемодиализ, требуется корректировка дозировки лекарства.

Чтобы снизить риск увеличения частоты судорог, отмену Топалепсина рекомендуется проводить постепенно. В ходе клинических испытаний у взрослых, получающих лечение эпилепсии, дозы снижали на 50–100 мг с интервалом в 7 дней, а у взрослых, принимающих топирамат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени, на 25–50 мг. У детей старше 3 лет топирамат отменяли постепенно в течение 14–56 дней. Если по медицинским показаниям требуется быстрая отмена Топалепсина, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Для снижения риска развития нефролитиаза во время терапии топираматом пациентам рекомендуется увеличить потребление жидкости.

При использовании Топалепсина может наблюдаться снижение потоотделения и развитие гипертермии в условиях повышенной температуры окружающей среды, особенно у маленьких детей. Чтобы избежать осложнений, связанных с перегревом, важно своевременно восполнять потерю жидкости до и во время физических нагрузок, а также при нахождении в жарких условиях.

На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать состояние пациентов на предмет выявления признаков суицидальных мыслей и своевременно назначать соответствующее лечение. Важно информировать пациентов или их опекунов о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Если возникают проблемы со зрением (включая синдром, связанный с миопией и закрытоугольной глаукомой), лечащий врач должен отменить топирамат, как только это станет возможным. При необходимости принимаются меры для снижения внутриглазного давления.

Для предотвращения метаболического ацидоза в период лечения топираматом проводятся необходимые исследования, включая определение уровня гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его продолжении либо снижают дозу топирамата, либо полностью отменяют Топалепсин. У детей хронический метаболический ацидоз может замедлить рост. Систематические исследования влияния топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой у взрослых и детей, не проводились.

При снижении массы тела на фоне применения топирамата следует скорректировать режим питания.

Не рекомендуется сочетать Топалепсин с другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему.

Во время лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время использования Топалепсина пациентам следует проявлять осторожность при вождении автомобилей и управлении другими сложными и потенциально опасными устройствами. Это связано с тем, что топирамат может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость, головокружение и нарушения зрения.

Применение при беременности и лактации

Топалепсин не рекомендуется для использования беременными и кормящими матерями.

Не проводилось достаточных и тщательно контролируемых клинических испытаний, которые бы подтвердили безопасность топирамата для женщин в положении.

Применение Топалепсина во время беременности может привести к повреждениям плода. Согласно данным регистра беременных, воздействие топирамата на плод увеличивает риск возникновения врожденных аномалий, таких как черепно-лицевые дефекты (например, волчья пасть или заячья губа), гипоспадия и различные аномалии развития органов. Эти пороки были зарегистрированы как при монотерапии топираматом, так и при его использовании в качестве вспомогательного средства в комбинированной терапии. Данные регистра беременных показывают, что у женщин, которым назначали монотерапию топираматом во время беременности, чаще рождались дети с низкой массой тела (менее 2500 г) по сравнению с пациентками, не принимающими противоэпилептические препараты. Однако причинно-следственная связь этого явления не была установлена.

Перед назначением Топалепсина женщинам репродуктивного возраста необходимо тщательно оценить ожидаемую пользу от лечения для матери и потенциальные риски для плода, а также рассмотреть альтернативные методы терапии. Врач обязан информировать пациентку о возможных рисках для здоровья плода при использовании топирамата во время беременности или в случае ее наступления в период лечения.

Согласно ограниченным данным, предполагается, что топирамат может выделяться с грудным молоком. Поэтому, если возникает необходимость в применении Топалепсина во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Топалепсин не рекомендуется для использования у детей младше 3 лет.

При нарушениях функции почек

Люди с проблемами в работе почек должны использовать Топалепсин, придерживаясь необходимых мер предосторожности.

При нарушениях функции печени

Люди с проблемами в работе печени должны использовать Топалепсин, следуя определённым предостережениям.

Применение в пожилом возрасте

Специальные рекомендации по дозировке Топалепсина для людей пожилого возраста не предусмотрены.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия топирамата с другими препаратами и веществами:

• Пероральные контрацептивы с эстрогеном: топирамат может снижать их эффективность.
• Дигоксин: площадь под кривой (AUC) дигоксина уменьшается на 12%.
• Этанол и другие средства, угнетающие центральную нервную систему: их совместный прием не рекомендуется.
• Карбамазепин: при совместном использовании с топираматом AUC карбамазепина остается неизменным или изменяется незначительно (менее 10%), в то время как AUC топирамата снижается на 40%.
• Фенитоин: при совместном применении с топираматом AUC фенитоина не изменяется или увеличивается на 25%, в то время как AUC топирамата уменьшается на 48%; может потребоваться корректировка дозировки топирамата.
• Вальпроевая кислота: одновременный прием с топираматом приводит к снижению AUC топирамата на 14% и AUC вальпроевой кислоты на 11%.
• Ингибиторы карбоангидразы (например, ацетазоламид): могут увеличить риск образования почечных камней.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Топалепсину, можно выделить такие средства, как Макситопир, Ропимат, Топамакс, Топиромакс, Эпимакс, Топсавер, Тореал, Торэпимат, Топирамат, Топирамат Канон, Топирамат Сандоз, Топирамат-АЛСИ, Топирамат-Виал, Топирамат-Тева, Топирамат-ТЛ, Эпитоп и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения составляет 2 года. Использование препарата после истечения срока годности запрещено.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Топалепсине

Отзывы о Топалепсине, которые можно найти в интернете, в основном положительные. Чаще всего их оставляют близкие людей, принимающих это средство. Пользователи отмечают, что, поскольку препарат производится в России, его цена значительно ниже, чем у зарубежных аналогов. В сравнении с другими отечественными противоэпилептическими средствами, Топалепсин демонстрирует более высокую эффективность и помогает предотвращать эпилептические приступы на протяжении длительного времени.

Однако многие пользователи указывают на обширный список возможных побочных эффектов, хотя о их проявлении во время лечения сообщается не так часто. Некоторые пациенты выражают недовольство тем, что Топамакс, который ранее входил в программу бесплатного лекарственного обеспечения, был заменен на Топалепсин.

Цена на Топалепсин в аптеках

В аптечных сетях стоимость Топалепсина, таблеток с пленочной оболочкой, варьируется (за упаковку из 30 штук): при дозировке 25 мг – от 189 до 237 рублей; при дозировке 50 мг – от 320 до 475 рублей; при дозировке 100 мг – от 465 до 616 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают топирамат?

Топирамат — противоэпилептический препарат, производный от фруктозы. Топирамат используется для лечения эпилепсии (при генерализованных или очаговых припадках) и предотвращения мигрени.

Что такое топалепсин?

Топирамат (Топамакс, Топсавер, Топалепсин, Топиромакс, Эпимакс) в крови. Топирамат — это лекарственное средство, широко используемое для лечения эпилепсии и профилактики мигрени.

Куда пропал препарат Топамакс?

Решение о прекращении поставок Топамакса в Россию J&J приняла в конце 2021 года и в установленные сроки проинформировала об этом Росздравнадзор. Однако позднее компания решила временно продолжить поставки препарата в Россию. Сейчас на складе компании доступен препарат Топамакс в дозировке 25 мг.

Какова цена на Топалепсин?

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой «Акрихин». Цена от 378 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Топалепсина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку для вашего случая.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Топалепсина с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы используете.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время курса лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности соблюдения режима приема препарата. Принимайте Топалепсин в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень активного вещества в организме.