Транексамовая кислота: применение и полезные свойства

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного введения: прозрачный или почти прозрачный, цветом от бесцветного до зеленовато-желтого (упакован по 5 мл в стеклянные ампулы; в картонной упаковке может содержаться 1, 2, 10, 20, 50 или 100 пластиковых поддонов или контурных ячейковых упаковок, каждая из которых включает 5 ампул, а также инструкция по применению Транексамовой кислоты).

Состав 1 мл раствора:

• активный ингредиент: транексамовая кислота – 50 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.

Врачи отмечают, что транексамовая кислота является эффективным средством для контроля кровотечений. Она используется в различных областях медицины, включая гинекологию, стоматологию и травматологию. Специалисты подчеркивают, что препарат помогает уменьшить потерю крови при хирургических вмешательствах и травмах, а также при меноррагиях. Однако, несмотря на его положительные свойства, врачи предостерегают от самолечения и рекомендуют применять транексамовую кислоту только по назначению специалиста. Важно учитывать возможные противопоказания и побочные эффекты, такие как тромбообразование. Поэтому перед началом лечения необходима консультация с врачом, который сможет оценить все риски и преимущества.

Транексамовая кислота в косметике: Секрет сияющей кожи!

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамовая кислота представляет собой антифибринолитический препарат, который действует как конкурентный ингибитор активации плазминогена и его превращения в плазмин, а при высоких концентрациях – как неконкурентный ингибитор.

Этот препарат демонстрирует как местное, так и системное гемостатическое действие при различных кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, например, при нарушениях функции тромбоцитов или меноррагиях. Кроме того, транексамовая кислота обладает противоаллергическими и противовоспалительными свойствами, что связано с подавлением синтеза кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных процессах.

В ходе экспериментальных исследований было установлено, что транексамовая кислота имеет собственные анальгезирующие свойства, а также усиливает действие опиоидных анальгетиков.

При концентрации 1 мг/мл в крови транексамовая кислота не вызывает агрегацию тромбоцитов, а при концентрации до 10 мг/мл не оказывает влияния на количество тромбоцитов, время свертывания крови или различные факторы свертывания в цельной и цитратной крови у здоровых людей. Однако стоит отметить, что как при концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл, транексамовая кислота удлиняет тромбиновое время.

Транексамовая кислота вызывает множество обсуждений среди пациентов и специалистов. Многие отмечают её эффективность в лечении различных состояний, связанных с повышенной кровоточивостью, такими как меноррагия или хирургические вмешательства. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как препарат помог им справиться с обильными менструациями и снизить риск осложнений после операций. Однако не все мнения однозначны: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головные боли или расстройства пищеварения. Врачебные рекомендации также варьируются, и важно учитывать индивидуальные особенности организма. В целом, транексамовая кислота остаётся популярным средством, но перед началом лечения стоит проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий.

ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА для лица. История, лучшие сыворотки и кремы

Фармакокинетика

Вещество распределяется в тканях довольно равномерно, за исключением спинномозговой жидкости, где его концентрация составляет 10% от уровня в плазме.

Транексамовая кислота:

• способна преодолевать плацентарный барьер; при введении беременной женщины в дозе 10 мг/кг, уровень вещества в пуповинной крови может достигать значительных значений, около 0,03 мг/мл в сыворотке плода;
• проникает через гематоэнцефалический барьер;
• выделяется с грудным молоком во время лактации (достигает примерно 1% от плазменной концентрации в крови матери);
• обнаруживается в семенной жидкости, при этом наблюдается снижение фибринолитической активности, однако на подвижность сперматозоидов препарат не оказывает влияния;
• быстро диффундирует через синовиальные оболочки в суставную жидкость (концентрация в суставной жидкости соответствует уровню в сыворотке); биологический полувыводимый период из суставной жидкости составляет около 3 часов.

Начальный объем распределения (Vd) составляет 9–12 литров.

Связывается с белками плазмы (профибринолизином) до 3%.

В крови около 3% вещества связано с белком (плазминогеном).

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в различных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме – до 7–8 часов.

Метаболизм вещества происходит в незначительных объемах. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) имеет трехфазный характер, а полувыводимый период в терминальной фазе составляет 2 часа. Общий почечный клиренс соответствует плазменному и составляет 7 л/ч.

Выведение осуществляется почками, причем основной путь – клубочковая фильтрация; более 95% выводится в неизмененном виде в течение 12 часов. После внутривенного введения 10 мг/кг транексамовой кислоты в течение 24 часов выводится около 90% вещества (клубочковой фильтрацией). Выявлены два метаболита: дезаминированное и N-ацетилированное производные.

У пациентов с нарушениями функции почек существует риск накопления препарата.

Показания к применению

• Кровотечения, возникающие в результате генерализованного или локального фибринолиза, включая метроррагию и меноррагию, а также кровотечения после хирургических операций на мочевом пузыре и предстательной железе, желудочно-кишечные кровотечения (лечение);
• Кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами в области носа, глотки и рта (тонзилэктомия, аденоидэктомия, удаление зуба), а также абдоминальными, торакальными и другими крупными операциями (включая кардиохирургические вмешательства), гинекологическими операциями (лечение и профилактика);
• Акушерско-гинекологические кровотечения (лечение);
• Кровотечения, вызванные использованием фибринолитических средств (лечение).

Пигментация. Самое нужное видео. Реальное спасение от пигментых пятен. Транексамовая кислота

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• тяжелая хроническая почечная недостаточность (у пациентов с уровнем клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м²), что связано с риском накопления препарата;
• артериальный или венозный тромбоз, включая случаи с отягощенным анамнезом (например, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз сосудов головного мозга) при невозможности совместного применения с антикоагулянтами;
• фибринолиз, вызванный коагулопатией потребления (у пациентов с гипокоагуляцией на фоне синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания);
• приобретенное нарушение цветового восприятия;
• наличие судорог в анамнезе;
• субарахноидальное кровоизлияние, что связано с риском отека мозга, инфаркта и ишемии головного мозга;
• возраст до 16 лет – при лечении меноррагии, до 1 года – в других случаях;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (транексамовая кислота назначается под наблюдением врача):

• высокий риск тромбообразования (у пациентов с тромбоэмболическими событиями в анамнезе, с отягощенной семейной историей тромбоэмболий, подтвержденным диагнозом тромбофилии);
• гематурия, связанная с заболеваниями паренхимы почек, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей, что может привести к вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови и, как следствие, к анурии;
• совместное применение с пероральными контрацептивами, что увеличивает риск артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболий;
• одновременное использование с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X (например, протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом;
• совместное применение с антикоагулянтами;
• беременность и период грудного вскармливания.

Транексамовая кислота, инструкция по применению: способ и дозировка

Транексамовая кислота вводится внутривенно, как капельно, так и медленно струйно, с максимальной скоростью 50 мг/мин. Следует избегать быстрого введения данного препарата.

Режим дозирования для взрослых пациентов (препарат назначается с момента начала кровотечения и до его остановки):

• Кровотечения после операций на мочевом пузыре и предстательной железе: 1000 мг трижды в день;
• Меноррагии, метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения и кровотечения, связанные с локальным фибринолизом: 500 мг 2–3 раза в день;
• Кровотечения, вызванные применением фибринолитических средств: 10 мг/кг каждые 6–8 часов;
• Кровотечения, связанные с генерализованным фибринолизом и акушерско-гинекологические кровотечения: 15 мг/кг каждые 6–8 часов.

Для лечения и профилактики кровотечений, возникающих в результате оперативных вмешательств у взрослых (Транексамовая кислота применяется до остановки кровотечения каждые 6–8 часов):

• Операции в области носа, глотки и рта, гинекологические вмешательства: 10–15 мг/кг;
• Торакальные, абдоминальные и другие крупные операции: 15 мг/кг.

При проведении кардиохирургических операций перед началом вмешательства, после индукции анестезии, вводится начальная доза 15 мг/кг, затем в течение всей операции осуществляется внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час; рекомендуется ввести 0,6 мг/кг Транексамовой кислоты в аппарат искусственного кровообращения.

Если требуется длительная гемостатическая терапия (более 48 часов), рекомендуется использовать препараты в форме таблеток.

У детей старше 1 года опыт применения Транексамовой кислоты ограничен. Рекомендуемая суточная доза для лечения кровотечений, связанных с локальным или генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек необходимо корректировать дозу и частоту введения препарата. При уровне креатинина в сыворотке крови 120–249 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 60–89 мл/мин/1,73 м² Транексамовая кислота вводится в дозе 15 мг/кг дважды в день. При уровне креатинина 250–500 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 30–59 мл/мин/1,73 м² препарат вводится в той же дозе один раз в день.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко]:

• Пищеварительная система: часто – рвота, тошнота, диарея (симптомы исчезают при снижении дозировки);
• Нервная система: редко – судороги, головокружение;
• Иммунная система: очень редко – аллергические реакции, включая анафилактический шок;
• Кожа: редко – аллергические кожные реакции, в том числе аллергический дерматит;
• Сосудистая система: редко – значительное снижение артериального давления (обычно связано с слишком быстрым введением), тромбоэмболические осложнения; очень редко – венозные и артериальные тромбозы в различных участках; с неопределенной частотой – инсульт, острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных и сонных артерий, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии, что может привести к кортикальному некрозу и острой почечной недостаточности, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки, окклюзия аорто-коронарного шунта;
• Органы зрения: редко – нарушения зрения, включая тромбоз сосудов сетчатки и проблемы с восприятием цветов.

Передозировка

Случаи передозировки инъекционной формы транексамовой кислоты не зарегистрированы. Однако имеются ограниченные данные о передозировке таблетированных форм этого препарата.

К основным симптомам относятся: ортостатический коллапс (включая головокружение при смене положения тела с горизонтального на вертикальное), головная боль, головокружение, тошнота, диарея, рвота, а также ортостатическая артериальная гипотензия. У людей с предрасположенностью риск тромбообразования может увеличиваться.

Лечение: необходима госпитализация. Для улучшения почечной экскреции рекомендуется употребление большого объема жидкости как перорально, так и парентерально. Важно контролировать объем выделяемой мочи и проводить форсированный диурез. В некоторых случаях может быть оправдана терапия антикоагулянтами. Антидот на данный момент не известен.

Особые указания

Перед началом применения Транексамовой кислоты и в процессе терапии необходимо проконсультироваться с офтальмологом для оценки остроты зрения, цветового восприятия и состояния глазного дна. Если возникают какие-либо нарушения зрения, препарат следует отменить.

Пациентам с гематурией, вызванной заболеваниями паренхимы почек, Транексамовая кислота назначается с осторожностью. В таких случаях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить состояние почек. Антифибринолитическая терапия при обильном кровотечении из верхних мочевыводящих путей любой природы увеличивает риск образования тромбов в мочеточнике или почечной лоханке, что, в свою очередь, может привести к анурии и вторичной механической обструкции мочевыводящих путей.

Несмотря на отсутствие значительного увеличения частоты тромбообразования в ходе клинических испытаний, полностью исключить риск тромбообразующих осложнений невозможно. Перед началом лечения Транексамовой кислотой необходимо провести обследование для выявления факторов, способствующих тромбоэмболическим осложнениям.

Наличие крови в полостях, таких как плевральная полость, мочевыводящие пути и суставные полости, может привести к образованию нерастворимого сгустка из-за внесосудистого свертывания. Такой сгусток может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. Женщинам с нерегулярными менструальными кровотечениями не рекомендуется назначать Транексамовую кислоту до выяснения причины дисменореи. Если в процессе терапии наблюдается ненормальное снижение объема менструальных выделений, следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Транексамовая кислота способна вызывать проблемы со зрением и головокружение, что важно учитывать людям, намеревающимся управлять автомобилем.

Применение при беременности и лактации

Транексамовая кислота во время беременности и грудного вскармливания должна использоваться с осторожностью.

В ходе доклинических испытаний не было выявлено тератогенного воздействия транексамовой кислоты на животных. Однако профиль безопасности для беременных женщин не был полностью изучен. Это вещество способно проходить через плаценту и может находиться в пуповинной крови в концентрациях, схожих с таковыми у матери.

Вероятность развития антифибринолитического эффекта у новорожденного, если транексамовая кислота принимается матерью в период лактации, крайне мала.

Применение в детском возрасте

Использование Транексамовой кислоты для лечения меноррагии не рекомендуется у женщин младше 16 лет. Кроме того, данный препарат не следует применять у детей младше 1 года по другим показаниям.

При нарушениях функции почек

Использование Транексамовой кислоты противопоказано для пациентов, страдающих от тяжелой хронической почечной недостаточности, если скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мг/мл/1,73 м².

Лекарственное взаимодействие

Использование транексамовой кислоты препятствует проявлению действия тромболитических (фибринолитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы повышают риск возникновения артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболий, включая ишемический инсульт и инфаркт миокарда. У женщин, принимающих такие контрацептивы, нет достаточного опыта применения транексамовой кислоты. Из-за антифибринолитического действия транексамовой кислоты совместное использование с комбинированными пероральными контрацептивами может дополнительно увеличить вероятность тромботических осложнений.

При одновременном применении с препаратами, содержащими факторы свертывания крови II, VII, IX и X, или антиингибиторным коагулянтным комплексом риск тромбообразования возрастает.

Существует вероятность увеличения риска тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда, при совместном использовании с десмопрессином, гидрохлоротиазидом, ампициллином-сульбактамом, нитроглицерином и ранитидином.

При комбинированной терапии с гемостатическими средствами может произойти активация тромбообразования.

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином и большинством инфузионных растворов, таких как 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, декстраны и растворы аминокислот.

Фармацевтическая несовместимость наблюдается с норэпинефрином, урокиназой, диазепамом и дипиридамолом.

Запрещается смешивать транексамовую кислоту с растворами антибиотиков (пенициллинами, тетрациклинами) и препаратами крови.

Аналоги

К аналогам Транексамовой кислоты можно отнести: Стагемин, Траксара, Транексам, Экзацил, Троксаминат, Санксамик, Траместон, Циклогемал, Трансамча, Циклокапрон и другие препараты.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Транексамовой кислоте

Отзывы о Транексамовой кислоте встречаются нечасто, так как данный препарат чаще всего используется в стационарных условиях.

Цена на Транексамовую кислоту в аптеках

Установленная в государственном реестре стоимость Транексамовой кислоты, раствора для внутривенного введения 50 мг/мл, в упаковке по 5 мл в ампуле, 10 ампул в картонной коробке – 1060 рублей.

Вопрос-ответ

Что нельзя с транексамовой кислотой?

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом. Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Кому нельзя пить Транексам?

«Транексам» строго запрещен в следующих случаях: • Варикоз, тромбоз, тромбофлебит; • Индивидуальная непереносимость препарата; • Субарахноидальное кровоизлияние (САК); • Нарушения в почечной системе; • Расстройства здорового перемещения крови по сосудам головного мозга; • Кормление грудью, поскольку препарат проникает.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема транексамовой кислоты обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку в зависимости от ваших индивидуальных потребностей.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные противопоказания. Транексамовая кислота может быть не рекомендована при наличии определенных заболеваний, таких как тромбофилия или тяжелые нарушения функции почек. Убедитесь, что вы не относитесь к группе риска.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема препарата. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота или изменения в зрении, немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

Изучите информацию о взаимодействии транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами. Некоторые препараты могут усиливать или ослаблять ее действие, поэтому важно сообщить врачу обо всех принимаемых вами лекарствах.