Циркадин: особенности и применение препарата

Форма выпуска и состав

Циркадин выпускается в виде таблеток с пролонгированным действием: они имеют двояковыпуклую круглую форму и окрашены в почти белый или белый цвет (в упаковке содержится 21 таблетка, упакованные в блистер, который помещен в картонную коробку).

Состав одной таблетки:

• активный ингредиент: мелатонин – 2 мг;
• вспомогательные вещества: дигидрат кальция гидрофосфата, сополимер метилметакрилата с триметиламмониоэтилметакрилата хлоридом и этилакрилатом, коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк.

Циркадин, препарат на основе мелатонина, вызывает интерес у врачей, работающих в области сомнологии и психиатрии. Многие специалисты отмечают его эффективность в лечении нарушений сна, особенно у пациентов с бессонницей. Врачи подчеркивают, что Циркадин помогает восстановить естественные циклы сна и бодрствования, что особенно важно для людей, работающих в сменном режиме или страдающих от джетлага.

Однако, несмотря на положительные отзывы, некоторые врачи предостерегают от самолечения и рекомендуют предварительно консультироваться с медицинским специалистом. Они акцентируют внимание на том, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и важно учитывать возможные противопоказания и побочные эффекты. В целом, Циркадин рассматривается как полезный инструмент в арсенале лечения нарушений сна, но его применение должно быть обоснованным и контролируемым.

#37: МЕЛАТОНИН при лечении бессонницы | Инсомния

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелатонин представляет собой синтетический аналог гормона, который вырабатывается эпифизом и имеет схожую химическую структуру с серотонином. В нормальных физиологических условиях уровень мелатонина увеличивается вскоре после наступления темноты, достигая пика примерно в 2–4 часа ночи, а затем постепенно снижается во второй половине ночи. Считается, что это вещество играет важную роль в регулировании циркадных ритмов и восприятии смены дня и ночи. Мелатонин обладает выраженным снотворным эффектом, что способствует быстрому засыпанию.

Исследования показывают, что воздействие мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает его снотворные свойства, так как именно эти рецепторы (в первую очередь МТ1 и МТ2) отвечают за контроль циркадных ритмов и сна. Учитывая, что уровень естественного мелатонина снижается с возрастом, препарат Циркадин может значительно улучшить качество сна у людей с первичной бессонницей, особенно у тех, кто старше 55 лет.

Применение Циркадина в дозировке 2 мг перед сном способствует увеличению продолжительности сна и улучшению его качества. При этом пациенты отмечают повышение активности в период бодрствования, не испытывая при этом ухудшения психомоторных функций в течение дня.

Циркадин — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в борьбе с нарушениями сна и улучшении общего самочувствия. Люди делятся положительными отзывами о том, как Циркадин помог им наладить режим сна, особенно тем, кто страдает от бессонницы или смены часовых поясов. Однако не все мнения однозначны: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или сонливость в течение дня. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно варьироваться. Многие советуют проконсультироваться с врачом перед началом приема, чтобы избежать нежелательных последствий. В целом, Циркадин вызывает интерес и обсуждение, и его популярность продолжает расти среди тех, кто ищет решение своих проблем со сном.

SKENER dr Aleksandra Dikića: Izbori ili rat?

Фармакокинетика

После приема внутрь у взрослых активное вещество быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, однако у пожилых людей может наблюдаться снижение всасывания до 50%. Биодоступность мелатонина составляет 15%. При применении препарата в дозах от 2 до 8 мг кинетические параметры остаются линейными. Также отмечается значительный эффект первого прохождения через печень, где первичный метаболизм составляет около 85% по данным исследований.

Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приема препарата с пищей составляет 3 часа. Прием пищи влияет на абсорбцию и максимальную концентрацию (Сmах) мелатонина в плазме при дозировке 2 мг. На фоне еды абсорбция вещества снижается, что приводит к более позднему Тmах (3 часа вместо 0,75 часа) и более низкой Сmах (1020 пг/мл по сравнению с 1176 пг/мл).

В ходе исследований in vitro было установлено, что мелатонин связывается с белками плазмы на 60%, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеидами высокой плотности. При длительном лечении кумуляция вещества не наблюдается.

Согласно экспериментальным данным, метаболизм мелатонина происходит с участием изоферментов CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 из системы цитохрома P450. Основным метаболитом является 6-сульфатоксимелатонин, который не обладает активностью. Пресистемный метаболизм происходит в печени, а выведение метаболита завершается примерно через 12 часов после перорального приема.

Период полувыведения (Т½) вещества составляет 3,5–4 часа. Экскреция осуществляется почками, при этом 89% принятой дозы выводится в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% – в неизмененном виде.

У женщин Сmах мелатонина была в 3–4 раза выше, чем у мужчин. Также наблюдалась пятикратная вариабельность Сmах среди различных представителей одного пола. Однако других значительных различий в клинически важных параметрах фармакодинамики между женщинами и мужчинами, кроме различий в Сmах в плазме крови, не выявлено.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Циркадин предназначен для краткосрочного лечения первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у людей старше 55 лет, и может использоваться как монотерапия.

Почему мелатонин не работает при бессоннице?

Противопоказания

• аутоиммунные расстройства;
• проблемы с работой печени;
• наследственный недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, врожденная непереносимость галактозы;
• возраст младше 18 лет;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов Циркадина.

Инструкция по применению Циркадина: способ и дозировка

Циркадин принимается внутрь.

Оптимальная дозировка составляет 1 таблетку (2 мг) один раз в день вечером, после еды, за 1–2 часа до сна. Чтобы обеспечить длительное высвобождение мелатонина, таблетку необходимо глотать целиком. Не рекомендуется жевать или разламывать таблетки для удобства проглатывания.

Продолжительность лечения не должна превышать 13 недель.

Побочные действия

• Иммунная система: с неизвестной частотой – реакции гиперчувствительности (включая отек языка, отек слизистой рта, отек Квинке);
• Кроветворная система: редко – тромбоцитопения, лейкопения;
• Паразитарные и инфекционные заболевания: редко – опоясывающий герпес;
• Обмен веществ: редко – гипонатриемия, гипокалиемия, гипертриглицеридемия;
• Нервная система: нечасто – головокружение, вялость, головная боль, мигрень, сонливость, психомоторная гиперактивность; редко – плохое качество сна, трудности с концентрацией, проблемы с памятью, онейроидное помрачение сознания, парестезии, синдром беспокойных ног, обмороки;
• Психическое состояние: нечасто – тревога, беспокойство, нервозность, раздражительность, необычные сны, бессонница, ночные кошмары; редко – ранние утренние пробуждения, перепады настроения, плаксивость, подавленное настроение, симптомы стресса, ажитация, агрессия, повышение либидо, депрессия, дезориентация;
• Пищеварительная система: нечасто – сухость во рту, язвенный стоматит, абдоминальная боль (в том числе в верхней части живота), тошнота, диспепсия, гипербилирубинемия; редко – вздутие живота, неприятный запах изо рта, гиперсекреция слюны, язвенный глоссит, пузырьки на слизистой рта, дискомфорт в животе, аномальные кишечные шумы, расстройства желудка, рвота, желудочно-кишечные расстройства, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, ощущение сердцебиения, стенокардия при физической нагрузке;
• Лабиринтные нарушения и слух: вертиго, позиционное вертиго;
• Орган зрения: редко – повышенное слезотечение, нечеткость зрения, снижение остроты зрения;
• Костно-мышечная система: нечасто – боль в конечностях; редко – боль в шее, мышечные спазмы, ночные судороги, артрит;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – ночная повышенная потливость, сухость кожи, сыпь, зуд (включая генерализованный), дерматит; редко – эритема, поражение ногтей, дерматит рук, экзема, зудящая/генерализованная сыпь, псориаз;
• Половая система: нечасто – симптомы менопаузы; редко – простатит, приапизм; с неизвестной частотой – галакторея;
• Общие расстройства: нечасто – боль в груди, астения; редко – жажда, болевые ощущения, утомляемость;
• Мочевыделительная система: нечасто – протеинурия, глюкозурия; редко – гематурия, полиурия, никтурия;
• Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – увеличение массы тела, отклонения в лабораторных показателях функции печени; редко – отклонения в уровне электролитов в крови, аномалии в лабораторных тестах, повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Циркадин не были зарегистрированы. В ходе клинических испытаний, которые длились более года, препарат использовался в дозировке 5 мг в сутки, и при этом не было зафиксировано значительных изменений в характере нежелательных эффектов.

В научной литературе упоминается о применении мелатонина в суточных дозах до 300 мг без возникновения клинически значимых побочных эффектов. Предполагается, что при передозировке может возникнуть сонливость. После приема препарата внутрь, выведение активного вещества из организма, вероятно, занимает около 12 часов. Специальная терапия в таких случаях не требуется.

Особые указания

При использовании Циркадина может возникнуть сонливость, поэтому следует проявлять осторожность в ситуациях, когда этот побочный эффект может угрожать безопасности пациента.

Клинические исследования, касающиеся применения Циркадина у людей с аутоиммунными заболеваниями, не проводились, поэтому назначение этого препарата пациентам из данной группы не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время применения данного препарата необходимо избегать управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных задач из-за возможности возникновения сонливости.

Применение при беременности и лактации

Согласно результатам доклинических исследований, негативное влияние мелатонина на беременность, роды, развитие плода или послеродовое развитие не было выявлено. Тем не менее, из-за отсутствия клинических данных о влиянии Циркадина на беременность, его применение у женщин, находящихся в положении или планирующих беременность, не рекомендуется.

Поскольку эндогенный мелатонин присутствует в материнском молоке, предполагается, что экзогенный мелатонин также может попадать в него. Исследования на животных показали, что мелатонин может передаваться через плаценту или грудное молоко от матери к ребенку. Поэтому использование Циркадина в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Прием Циркадина не рекомендуется для детей и подростков младше 18 лет, так как нет данных, подтверждающих его безопасность и эффективность для данной возрастной группы.

При нарушениях функции почек

При продолжительном лечении накопление препарата не наблюдается, что обусловлено его коротким периодом полувыведения. Однако, поскольку влияние различных нарушений функции почек на фармакокинетику данного средства не было исследовано, пациентам с почечной недостаточностью следует проявлять осторожность при применении Циркадина.

При нарушениях функции печени

Поскольку метаболизм медикаментов в основном происходит в печени, наличие заболеваний этого органа может привести к повышению уровня эндогенного мелатонина. У людей с циррозом печени наблюдается значительное увеличение концентрации мелатонина в плазме в дневное время, а также, по сравнению с контрольной группой, отмечается заметное снижение экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Людям с печеночной недостаточностью не рекомендуется принимать Циркадин.

Применение в пожилом возрасте

Исследования показывают, что с возрастом процесс биотрансформации веществ замедляется. В результате у пожилых людей наблюдаются более высокие значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой концентрация-время (AUC) мелатонина по сравнению с взрослыми:

• пациенты в возрасте 18–45 лет: Сmах – 500 пг/мл, AUC – 3000 пг × ч/мл;
• пациенты в возрасте 55–69 лет: Сmах – 1200 пг/мл, AUC – 5000 пг × ч/мл.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие мелатонина с другими активными веществами:

• флувоксамин: наблюдается увеличение концентрации мелатонина (Сmах возрастает в 12 раз, AUC – в 17 раз) из-за подавления его метаболизма изоферментами CYP2C19 и CYP1A2 цитохрома P450 (рекомендуется избегать совместного применения этих препаратов);
• циметидин (ингибитор CYP2D), 5- и 8-метоксипсорален, эстрогены (включая заместительную гормональную терапию и контрацептивы): уровень мелатонина в плазме крови повышается из-за угнетения его метаболизма (при использовании этих комбинаций следует проявлять осторожность);
• хинолоны (ингибиторы CYP1A2): наблюдается увеличение экспозиции мелатонина;
• рифампицин и карбамазепин (индукторы CYP1A2): снижается уровень мелатонина в плазме.

Курение может привести к снижению уровня мелатонина (через стимуляцию CYP1A2).

В настоящее время имеется множество исследований, касающихся влияния на выработку эндогенного мелатонина различных веществ: агонисты и антагонисты опиоидных и адренергических рецепторов, ингибиторы простагландинов, антидепрессанты, бензодиазепины, триптофан и этанол. Однако исследования их взаимодействия с кинетикой и динамикой Циркадина не проводились.

Фармакодинамическое взаимодействие мелатонина с другими веществами:

• бензодиазепиновые и небензодиазепиновые снотворные средства (золпидем, залеплон, зопиклон): наблюдается усиление седативного эффекта этих препаратов; при совместном применении с золпидемом возможно развитие прогрессирующих нарушений памяти, внимания и координации (по сравнению с монотерапией);
• этанол: действие Циркадина ослабляется; в период лечения рекомендуется избегать употребления алкоголя;
• имипрамин и тиоридазин (препараты, воздействующие на центральную нервную систему): значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено, однако на фоне этой комбинации отмечалось усиление ощущения «помутнения в голове» по сравнению с действием одного тиоридазина, а также затруднения в выполнении некоторых задач и повышение чувства спокойствия по сравнению с монотерапией имипрамином;
• нестероидные противовоспалительные средства: данное сочетание не рекомендуется.

Аналоги

Среди аналогов Циркадина можно выделить следующие препараты: Мелаксен Баланс, Какспал Нео, Меларитм, Мелаксен, Меларена и Соннован.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре, не превышающей 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Циркадине

Отзывов о Циркадине не так много, и в основном они положительные. Пациенты, использовавшие этот препарат (в основном пожилые люди с первичной бессонницей), отмечают его как действенное снотворное средство с мягким воздействием. Согласно отзывам, Циркадин вызывает постепенно нарастающую сонливость, способствует быстрому засыпанию, улучшает качество сна, снижает количество ночных пробуждений, а на следующий день после приема помогает повысить настроение и активность, не вызывая при этом чувства заторможенности.

К недостаткам Циркадина большинство пациентов относят его высокую цену, однако сообщений о нежелательных реакциях не поступало.

Цена на Циркадин в аптеках

В аптечных сетях стоимость упаковки Циркадина, содержащей 21 таблетку, может колебаться от 710 до 800 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего циркадин?

Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, а также улучшает активность в период бодрствования без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Какая побочка от мелатонина?

Побочные действия могут появиться: головная боль, головокружение, тошнота, сонливость и преходящая депрессия.

Циркадин цена?

Циркадин таблетки 2 мг № 21 – купить в аптеке в Краснодаре, цена 985,00 руб. Инструкция по применению, доставка, отзывы, аналоги, артикул: 87085.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема препарата «Циркадин» обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте рекомендациям по дозировке и времени приема, указанным в инструкции или назначенных врачом. Это обеспечит максимальную эффективность препарата и поможет избежать нарушений сна.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на свой режим сна и привычки. Для достижения наилучших результатов от «Циркадина» старайтесь ложиться и вставать в одно и то же время, а также создайте комфортные условия для сна.

СОВЕТ №4

Избегайте употребления алкоголя и других седативных средств во время курса лечения «Циркадином», так как это может снизить его эффективность и увеличить риск побочных эффектов.