Вирфотен: особенности и применение в медицине

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, которые могут иметь цвет от светлого оранжево-коричневого до коричневого. При разломе ядро таблетки белое или с легким желтоватым оттенком. Таблетки с дозировкой 150 мг имеют круглую двояковыпуклую форму, тогда как таблетки по 300 мг – овальные с двояковыпуклой поверхностью и заостренными краями. Упаковка включает 10 таблеток в блистерах, а в картонной коробке может быть 3, 6 или 10 блистеров. Также доступны банки из полимерного материала, содержащие 30, 60, 100, 500 или 1000 таблеток, в комплекте с инструкцией по применению Вирфотена.

Состав одной таблетки Вирфотена:

• активное вещество: тенофовира дизопроксила фумарат – 150 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты ядра: примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), стеарил фумарат натрия, моногидрат лактозы, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) E-15, кроскармеллоза натрия, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) (тип 101);
• пленочная оболочка (водорастворимая): гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000, тальк, красители оксид железа красный и желтый.

Врачи отмечают, что Вирфотен является важным препаратом в лечении различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Специалисты подчеркивают его эффективность в снижении уровня холестерина и улучшении состояния сердечно-сосудистой системы. Однако, как и любой медикамент, Вирфотен требует осторожного применения. Врачи рекомендуют проводить регулярные обследования и контролировать состояние пациента во время терапии. Некоторые специалисты также указывают на возможные побочные эффекты, такие как головная боль или расстройства пищеварения, что требует индивидуального подхода к каждому пациенту. В целом, врачи согласны, что при правильном использовании Вирфотен может значительно улучшить качество жизни пациентов.

Обзор препаратов для лечение гепатита Б Tenofovir, Viraday

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тенофовира дизопроксила фумарат представляет собой водорастворимую соль пролекарства, которая превращается в активную форму – тенофовир. Этот компонент является аналогом нуклеозидного монофосфата и основным действующим веществом препарата Вирфотен. После метаболизма тенофовир трансформируется в тенофовир дифосфат, который, интегрируясь в вирусную ДНК, нарушает ее репликацию и ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1.

Период полувыведения тенофира дифосфата в активированных мононуклеарных клетках периферической крови составляет 10 часов, а в состоянии покоя – 50 часов. Он действует как ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1 и полимеразы вируса гепатита B, конкурируя с дезоксирибонуклеотидом за связывание с активным центром фермента и прерывая цепь ДНК после своего встраивания.

Тенофовира дифосфат слабо влияет на клеточные полимеразы α, β и γ. В условиях in vitro было установлено, что при концентрациях до 300 мкмоль/л он не оказывает воздействия на синтез митохондриальной ДНК и не влияет на продукцию молочной кислоты.

Полумаксимальная эффективная концентрация (EC50) тенофовира для 50% ингибирования лабораторного штамма ВИЧ-1IIIB в лимфоидных клетках составляет от 1 до 6 мкмоль/л, а для первичных изолятов ВИЧ-1 подтипа B в мононуклеарных клетках периферической крови – 1,1 мкмоль/л. Тенофовир также проявляет активность против различных подтипов ВИЧ-1, включая A, C, D, E, F, G, O, а также против ВИЧBal в первичных моноцитах и макрофагах; in vitro EC50 для ВИЧ-2 в клетках линии МТ-4 составляет 4,9 мкмоль/л.

Антивирусная активность тенофовира против вируса гепатита B была оценена на клеточной линии HepG2 2.2.15, где значения EC50 варьировались от 0,14 до 1,5 мкмоль/л, а цитотоксическая концентрация (CC50) превышала 100 мкмоль/л.

В некоторых случаях in vitro были выделены штаммы ВИЧ-1 с повышенной резистентностью к тенофовиру, что связано с мутацией в кодоне K65R. Пациентам, получавшим антиретровирусную терапию ранее, следует избегать применения Вирфотена.

Мутации, связанные с резистентностью к тенофовиру в полимеразе вируса гепатита B, не были обнаружены.

Вирфотен, препарат, который используется для лечения различных заболеваний, вызывает множество обсуждений среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в борьбе с инфекциями, особенно в случаях, когда другие лекарства не помогают. Пользователи делятся положительными отзывами о быстром облегчении симптомов и улучшении общего состояния. Однако не обходится и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или тошнота. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к лечению и рекомендуют не заниматься самолечением. В целом, мнения о Вирфотене разнообразны, и каждый случай требует внимательного анализа.

Побочные эффекты АРВТ терапии.

Фармакокинетика

• Всасывание: после перорального приема Вирфотена у пациентов с ВИЧ тенофовир дизопроксила фумарат быстро абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в сыворотке крови после приема на голодный желудок составляет около 1 часа, а при употреблении с пищей — примерно 2 часа. Биодоступность при приеме натощак составляет около 25%. Употребление с пищей, богатой жирами, увеличивает биодоступность: площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастает примерно на 40%, а максимальная концентрация (Cmax) — на 14%. После первой дозы Вирфотена, принятой одновременно с жирной пищей, уровень Cmax в сыворотке крови варьировал от 213 до 375 нг/мл. При этом низкокалорийная пища не оказывает значительного влияния на фармакокинетику препарата;

• Распределение: при внутривенном введении равновесная концентрация распределения (Css) тенофовира достигает примерно 800 мл/кг. После перорального приема Вирфотена он широко распределяется по различным тканям, с наибольшими концентрациями в почках и печени, а также в различных участках кишечного эпителия. В условиях in vitro при концентрациях от 0,01 до 25 мкг/мл менее 0,7% тенофовира связывается с белками плазмы крови, а с сывороточными белками — до 7,2%;

• Метаболизм: тенофовир дизопроксила фумарат быстро превращается in vivo в формальдегид и тенофовир, который затем в клетках метаболизируется в тенофовир монофосфат и активный метаболит — тенофовир дифосфат. В условиях in vitro установлено, что тенофовир дизопроксила фумарат и тенофовир не являются субстратами изоферментов системы цитохрома CYP450. При концентрациях, в 300 раз превышающих наблюдаемые in vivo, тенофовир не ингибирует in vitro метаболизм, опосредованный основными изоферментами цитохрома (3A4, 2D6, 2C9, 2E1 или 1A1/2). При концентрации 100 мкмоль/л он не оказывает влияния на все изоферменты CYP450, за исключением небольшого, до 6%, но статистически значимого ослабления метаболизма субстрата CYP1A1/2. Таким образом, вероятность клинически значимых взаимодействий Вирфотена с препаратами, метаболизм которых осуществляется с участием CYP450, считается незначительной;

• Выведение: вещество выводится почками через клубочковую фильтрацию и активную канальцевую секрецию. После внутривенного введения от 70 до 80% полученной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет около 230 мл/ч/кг (300 мл/мин). Почечный клиренс равен примерно 160 мл/ч/кг (210 мл/мин), что превышает скорость клубочковой фильтрации, что указывает на важность канальцевой секреции для выведения тенофовира. При пероральном приеме период полувыведения (T1/2) составляет 12–18 часов;

• Линейность: фармакокинетические характеристики тенофовира не зависят от дозы в диапазоне от 75 до 600 мг и не изменяются при повторном приеме доз любого уровня.

Показания к применению

Вирфотен используется в рамках комплексного лечения следующих заболеваний:

• ВИЧ-1 у взрослых: в сочетании с другими антиретровирусными (АРВ) средствами;
• ВИЧ-1 у подростков в возрасте от 12 до 18 лет: при наличии резистентности к НИОТ или наличии токсичности, которая делает невозможным применение АРВ-препаратов первой линии;
• Хронический гепатит B (ХГB) у взрослых: при компенсированном состоянии печени с признаками активной вирусной репликации – стабильным повышением уровня АЛТ (аланинаминотрансферазы) в сыворотке крови и подтвержденным по результатам гистологического исследования (биопсии) фиброзом и/или активным воспалительным процессом; при установленной резистентности вируса гепатита B к ламивудину; при декомпенсированном заболевании печени;
• ХГB у подростков в возрасте от 12 до 18 лет: при компенсированном состоянии печени с признаками активного воспалительного процесса и активной репликацией вируса – постоянным повышением уровня АЛТ в сыворотке и подтвержденным по результатам гистологического исследования (биопсии) фиброзом и/или активным воспалительным процессом.

24 SATA STREAM

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин; хроническая почечная недостаточность, требующая гемодиализа (безопасность применения Вирфотена в данной группе пациентов не установлена);
• совместное использование с другими препаратами, содержащими тенофовир;
• одновременное применение с адефовиром;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
• период лактации;
• возраст до 12 лет и масса тела менее 35 кг (эффективность и безопасность не подтверждены);
• нарушения функции почек у подростков в возрасте от 12 до 18 лет (отсутствуют рекомендации по дозировке);
• известная гиперчувствительность к тенофовиру или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Относительные противопоказания, при которых Вирфотен следует назначать с осторожностью:

• сахарный диабет;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• нарушения функции почек;
• наличие в анамнезе заболеваний печени, включая гепатиты;
• беременность;
• совместное применение с препаратами, обладающими нефротоксическим эффектом: аминогликозиды, амфотерицин B, фоскарнет, ганцикловир, пентамидин, ванкомицин, интерлейкин-2, цидофовир;
• одновременное применение с такролимусом, НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), ингибиторами ВИЧ-протеазы, усиленными ритонавиром или кобицистатом;
• совместное использование с диданозином (не рекомендуется).

Вирфотен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Вирфотен предназначены для перорального применения. Их следует принимать во время еды, проглатывая целиком (разжевывать или делить на части нельзя) и запивая водой.

Начало и проведение терапии должны осуществляться под наблюдением врача, который имеет опыт в лечении ВИЧ-инфекции и/или хронического гепатита B (ХГB).

При выборе тенофовира для пациентов с ранее проведенным лечением ВИЧ-1 необходимо учитывать данные о вирусной резистентности и/или историю болезни.

Рекомендуемая доза для взрослых с ВИЧ и ХГB составляет 300 мг (1 таблетка Вирфотен 300 мг или 2 таблетки по 150 мг) один раз в сутки.

Антиретровирусная терапия (АРВТ) должна проводиться на протяжении всей жизни пациента.

Оптимальная продолжительность лечения ХГB не установлена, и вопрос о завершении терапии может рассматриваться в зависимости от статуса пациента по вирусному белку гепатита В – HBeAg:

• HBeAg-позитивные пациенты (без цирроза): курс лечения должен составлять не менее 6–12 месяцев после подтверждения сероконверсии HBe (отсутствие HBeAg и ДНК ВГB с появлением анти-HBe) или до сероконверсии HBs, либо до потери эффективности; после завершения курса необходимо регулярно контролировать уровень АЛТ и ДНК ВГB в сыворотке крови для выявления возможных поздних рецидивов виремии;
• HBeAg-негативные пациенты (без цирроза): курс продолжается как минимум до сероконверсии HBs или до подтверждения неэффективности терапии. При длительном лечении, превышающем два года, рекомендуется регулярно пересматривать схему терапии, чтобы удостовериться в ее приемлемости для пациента.

Рекомендуемая доза Вирфотена для лечения ВИЧ-1 и ХГB у подростков в возрасте 12–18 лет с массой тела 35 кг и более составляет 300 мг один раз в сутки во время еды.

Оптимальная продолжительность лечения ХГB у детей не установлена.

Безопасность и эффективность применения тенофовира у детей в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 35 кг на данный момент не подтверждены.

В исключительных случаях допускается принимать таблетки Вирфотен сразу после растворения в примерно 1/2 стакана (100 мл) воды, виноградного или апельсинового сока.

Если пропущена доза и прошло менее 12 часов, следует как можно скорее принять таблетку Вирфотена вместе с пищей, после чего продолжать терапию по обычному графику.

Если прошло более 12 часов после пропуска дозы и близится время следующей, не следует принимать пропущенную таблетку. Следующую дозу принимают в обычном режиме.

Если у пациента возникла рвота в течение часа после приема таблетки, необходимо принять еще одну таблетку. Если рвота произошла более чем через час после приема препарата, повторный прием Вирфотена не требуется.

Побочные действия

• обмен веществ и питание: очень часто наблюдается гипофосфатемия; нечасто – гипокалиемия; редко – лактоацидоз;
• нервная система: очень часто возникает головокружение; часто – головная боль;
• желудочно-кишечный тракт: очень часто отмечаются диарея, рвота и тошнота; часто – боли в животе, вздутие и метеоризм; нечасто – панкреатит;
• печень и желчевыводящие пути: часто фиксируется повышение активности печеночных трансаминаз; редко – жировая дистрофия печени и гепатит;
• кожа и подкожные ткани: очень часто появляется кожная сыпь; редко – ангионевротический отек;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: нечасто наблюдаются рабдомиолиз и мышечная слабость; редко – остеомаляция (боли в костях и переломы в отдельных случаях), миопатия;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто фиксируется повышение уровня креатинина; редко – почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, нефрит (включая острый интерстициальный), острый канальцевый некроз, проксимальная тубулопатия (в том числе синдром Фанкони), ННСД (нефрогенный несахарный диабет);
• общие расстройства: очень часто наблюдается астения; часто – быстрая утомляемость.

Передозировка

Если есть подозрение на передозировку Вирфотена, пациенту необходимо обеспечить медицинское наблюдение для выявления возможных признаков токсичности.

При необходимости осуществляется симптоматическое и поддерживающее лечение. Тенофовир можно удалить из организма с помощью гемодиализа, при этом средний показатель клиренса составляет 134 мл/мин. Эффективность перитонеального диализа для его удаления не была подтверждена.

Особые указания

Перед началом терапии Вирфотеном всем пациентам, инфицированным вирусом гепатита B, рекомендуется пройти тест на наличие антител к ВИЧ.

Стабильная антиретровирусная терапия (АРВТ), обеспечивающая надежную супрессию вируса, значительно снижает риск передачи при сексуальных контактах. Однако полностью исключить возможность передачи вируса половому партнеру невозможно. Поэтому важно соблюдать меры предосторожности для предотвращения заражения в соответствии с национальными рекомендациями.

При лечении хронического гепатита B (ХГB) носителям инфекции следует помнить, что эффективность Вирфотена в предотвращении передачи вируса гепатита B другим людям через кровь или половой путь не была доказана. Поэтому крайне важно соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Поскольку тенофовир в основном выводится почками, во время терапии Вирфотеном контроль функции почек у пациентов без факторов риска должен включать определение клиренса креатинина (КК) до начала лечения и последующее наблюдение за функцией почек (КК и уровень фосфата в сыворотке) через 2–4 недели после начала терапии, затем через 3 месяца и каждые 3–6 месяцев после завершения лечения. При наличии повышенного риска почечной недостаточности контроль функции почек должен проводиться чаще.

Таблетки Вирфотен следует принимать одновременно с пищей, так как это способствует повышению биодоступности тенофовира.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Вирфотена были зафиксированы случаи возникновения головокружения, что может негативно сказаться на внимании и скорости реакции. Поэтому в период лечения рекомендуется избегать управления автомобилем, а также работы с высокотехнологичным оборудованием, станками и другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В случае необходимости можно обсудить возможность использования Вирфотена во время беременности.

Женщинам, которые являются носителями ВИЧ и вируса гепатита B, не следует кормить грудью, чтобы предотвратить риск передачи вирусов ребенку.

Применение в детском возрасте

Противопоказания к использованию Вирфотена в педиатрической практике:

• дети младше 12 лет и с массой тела менее 35 кг: нет информации о безопасности и эффективности применения;
• проблемы с функцией почек у подростков в возрасте от 12 до 18 лет: отсутствуют указания по дозировке.

При нарушениях функции почек

Тенофовир выводится из организма через почки, поэтому при наличии их дисфункции наблюдается удлинение периода полувыведения (T1/2).

Пациентам с нарушениями почечной функции Вирфотен назначают только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает возможные риски.

Рекомендуемая схема дозирования препарата для взрослых зависит от степени нарушения функции почек:

• легкая степень, клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/мин: стандартная доза 300 мг Вирфотена один раз в сутки;
• средняя степень, КК 30–49 мл/мин: 300 мг один раз в 48 часов, при условии тщательного мониторинга функции почек и клинического ответа на терапию;
• тяжелая степень, КК менее 30 мл/мин, а также пациенты на гемодиализе: корректировка дозы невозможна, применение препарата противопоказано.

Вирфотен не рекомендуется для лечения детей с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется корректировать дозу Вирфотена.

После завершения курса тенофовира необходимо внимательно следить за пациентами с хроническим гепатитом B (как с ВИЧ-инфекцией, так и без нее), так как прекращение приема препарата повышает риск обострения гепатита у данной группы.

Применение в пожилом возрасте

На сегодняшний день отсутствуют достаточные сведения, чтобы предложить рекомендации по дозировке Вирфотена для людей старше 65 лет. Учитывая, что у пожилых пациентов существует повышенный риск ухудшения работы почек, при лечении тенофовиром им следует проявлять особую осторожность.

Лекарственное взаимодействие

• Лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется с участием изоферментов CYP450, имеют низкий риск взаимодействия с тенофовиром.
• Препараты, содержащие тенофовир и адефовир, не следует использовать одновременно с Вирфотеном.
• Диданозин: тенофовир увеличивает его системную концентрацию на 40–60%, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов, связанных с диданозином. Зафиксированы редкие случаи панкреатита и лактоацидоза, иногда с летальным исходом; совместное применение не рекомендуется.
• Цидофовир и другие препараты, выводимые почками: средства, которые снижают почечную функцию или конкурируют за активную канальцевую секрецию с белками-транспортерами hOAT1, hOAT3 или MRP4, могут повышать уровень тенофовира и/или других одновременно принимаемых лекарств в сыворотке.
• Амфотерицин B, аминогликозиды, ванкомицин, ганцикловир, фоскарнет, пентамидин, интерлейкин-2, цидофовир и другие нефротоксичные препараты: следует избегать их одновременного или недавнего применения с Вирфотеном.
• Такролимус: может оказывать влияние на функцию почек; его применение с тенофовиром должно проходить под строгим медицинским наблюдением.
• Ингибиторы протеазы (атазанавир/ритонавир, лопинавир/ритонавир, дарунавир/ритонавир): корректировка дозы не требуется, однако необходимо следить за функцией почек.
• Энтекавир, эмтрицитабин, индинавир, ламивудин, нелфинавир, саквинавир (в комбинации с ритонавиром), эфавиренз, метадон, рифампицин, рибавирин, такролимус, а также гормональные контрацептивы норгестимат и этинилэстрадиол: клинически значимые фармакокинетические взаимодействия с тенофовиром не были выявлены.

Аналоги

Среди аналогов Вирфотена можно выделить такие препараты, как Виреад, Тенофовир, Тенофовир Канон, Тенофовир ВМ, Тенофовир-ТЛ, Тенофолек и другие.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вирфотене

В редких отзывах о Вирфотене упоминаются побочные эффекты, возникающие во время антиретровирусной терапии (АРВТ), где данный препарат используется в качестве основы для НИОТ. Пациенты отмечают, что большинство серьезных негативных реакций чаще всего обусловлены другими медикаментами, входящими в состав АРВТ, которые при необходимости могут быть заменены на аналоги.

Одним из приятных аспектов применения тенофовира является его эффективность против вируса гепатита B, поскольку у людей, инфицированных ВИЧ, часто выявляются вирусные гепатиты. Это фармакологическое свойство значительно снижает нагрузку на организм в процессе противовирусной терапии.

Цена на Вирфотен в аптеках

В интернет-аптеке стоимость Вирфотена, таблеток с пленочной оболочкой, 300 мг, за упаковку из 30 штук составляет 1053 рубля.

Вопрос-ответ

Для чего пьют вирфотен?

Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Лечение ВИЧ-1 инфекции у детей в возрасте от 12 до 18 лет с наличием резистентности к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы или токсичности, исключающей возможность использования антиретровирусных препаратов первой линии.

Сколько стоит Вирфотен?

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Цена от 1267 руб.

Кому назначают тенофовир?

Показания к применению. Тенофовир применяют в составе комбинированной терапии для лечения ВИЧ-инфекции как у взрослых, так и у детей. Тенофовир применяют также при лечении хронического гепатита В, а также в сочетании ВИЧ-инфекции и вирусного гепатита B.

От чего таблетки Амивирен?

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами). Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Вирфотена обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку для вашего случая.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Вирфотена с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Важно сообщить врачу о всех препаратах, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Вирфотена. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.