Янувия: особенности и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Янувии представлена в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: они имеют двояковыпуклую круглую форму. Таблетки в дозировке 25 мг окрашены в светло-розовый цвет с легким бежевым оттенком и имеют гравировку «221». Таблетки на 50 мг имеют светло-бежевый цвет и гравировку «112», а в дозировке 100 мг – бежевые с гравировкой «277». Упаковка содержит 14 таблеток в блистерах, а в картонной коробке может быть 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: ситаглиптина фосфат гидрат – 32,13/64,25/128,5 мг (что соответствует содержанию ситаглиптина – 25/50/100 мг);
• вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, неизмельченный гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, стеарилфумарат натрия;
• пленочная оболочка: для дозировки 25 мг используется Опадрай II Розовый 85 F 97191; для 50 мг – Опадрай II Светло-бежевый 85 F 17498; для 100 мг – Опадрай II Бежевый 85 F 17438 (в состав входят поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль 3350, тальк, оксид железа желтый и оксид железа красный).

Врачи отмечают, что Янувия, препарат для лечения диабета 2 типа, демонстрирует хорошие результаты в контроле уровня сахара в крови. Он относится к классу ингибиторов DPP-4 и помогает улучшить гликемический контроль, снижая уровень глюкозы без значительного риска гипогликемии. Специалисты подчеркивают, что Янувия может быть особенно полезна для пациентов, которые не достигли желаемых результатов с помощью диеты и физических упражнений. Однако, как и любой другой медикамент, он требует индивидуального подхода и тщательного мониторинга состояния пациента. Врачи также обращают внимание на важность сочетания терапии с изменением образа жизни, что может значительно повысить эффективность лечения.

💊 Сахарный диабет. Терапия Янувия. Как снизить сахар крови и вес. Врач эндокринолог Ольга Павлова.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата Янувия, ситаглиптин, представляет собой высокоселективный ингибитор фермента ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4), который используется для лечения сахарного диабета 2-го типа. С точки зрения химической структуры и фармакологического действия, ситаглиптин отличается от других классов препаратов, таких как ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1), производные сульфонилмочевины, инсулин, бигуаниды, агонисты γ-рецепторов (активируемых пероксисомным пролифератором – PPAR-γ), ингибиторы α-гликозидазы и аналоги амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин способствует увеличению уровня ГПП-1 и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного пептида) – двух гормонов, относящихся к инкретинам, которые выделяются в кишечнике в течение суток и уровень которых повышается после приема пищи. Инкретины играют важную роль в регуляции гомеостаза глюкозы, способствуя синтезу и секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы через сигнальные внутриклеточные механизмы, связанные с циклическим АМФ (аденозинмонофосфатом), при нормальных или повышенных уровнях глюкозы в крови.

ГПП-1 также подавляет избыточную секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение уровня глюкагона на фоне увеличения концентрации инсулина приводит к уменьшению выработки глюкозы печенью, что, в свою очередь, способствует снижению уровня глюкозы в крови.

При низком уровне глюкозы в крови инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона, не вызывая выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В нормальных условиях фермент ДПП-4 ограничивает действие инкретинов, быстро разрушая их и превращая в неактивные формы.

Ситаглиптин, блокируя активность ДПП-4, предотвращает гидролиз инкретинов, что приводит к увеличению уровней активных форм ГПП-1 и ГИП в плазме. Это, в свою очередь, усиливает глюкозозависимый выброс инсулина и снижает секрецию глюкагона. При сахарном диабете 2-го типа с гипергликемией такая коррекция секреции инсулина и глюкагона способствует снижению уровня НbА1c (гликозилированного гемоглобина) и уменьшению концентрации глюкозы как натощак, так и после нагрузочной пробы.

Прием одной дозы Янувии при сахарном диабете 2-го типа обеспечивает подавление фермента ДПП-4 на протяжении 24 часов, что приводит к 2–3-кратному увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП, повышению плазменной концентрации инсулина и С-пептида, а также снижению уровня глюкагона. Это приводит к уменьшению показателей гликемии как натощак, так и после приема пищи или нагрузки глюкозой.

Янувия, как препарат для лечения диабета 2 типа, вызывает множество обсуждений среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в контроле уровня сахара в крови, что позволяет улучшить качество жизни. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как Янувия помогает снизить вес и уменьшить риск осложнений, связанных с диабетом. Однако не обошлось и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на препарат может варьироваться. В целом, Янувия остается популярным выбором среди тех, кто ищет эффективные решения для управления своим состоянием.

Сахарный диабет. Янувия препарат для лечения диабета 2 типа. Обзор, принцип действия и рекомендации

Фармакокинетика

Кинетические особенности химических и биологических процессов, связанных с ситаглиптином, были тщательно исследованы как у здоровых людей, так и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Для здоровых участников, принявших 100 мг ситаглиптина, были получены следующие характеристики: абсорбция – быстрая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – от 1 до 4 часов после приема; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 8,52 мкмоль/час, что пропорционально принятой дозе; максимальная концентрация (Cmax) – 950 нмоль/л; средний период полувыведения (T1/2) – 12,4 часа. После повторного приема 100 мг препарата, по достижении равновесного состояния, AUC увеличивалась примерно на 14%. Внутрисубъектная и межсубъектная вариативность AUC ситаглиптина была незначительной.

Фармакокинетические параметры Янувии:

• абсорбция: абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет около 87%; прием препарата с жирной пищей не оказывает влияния на его фармакокинетику;
• распределение: после однократного приема 100 мг препарата средний объем распределения ситаглиптина в равновесном состоянии у здоровых испытуемых составил примерно 198 л. Связывание с белками плазмы относительно невысокое (около 38%);
• метаболизм: до 79% ситаглиптина выводится почками в неизмененном виде, лишь небольшая часть вещества подвергается метаболизму; после приема 14С-меченного ситаглиптина около 16% радиоактивного препарата выводилось в виде метаболитов; в следовых количествах были обнаружены 6 метаболитов ситаглиптина, которые, скорее всего, не обладают ингибирующим эффектом на ДПП-4;
• выведение: после приема 14С-меченного ситаглиптина здоровыми испытуемыми до 100% препарата выводилось в течение недели следующим образом: через кишечник – 13%, почками – 87%. T1/2 при пероральном приеме в дозе 100 мг составляет примерно 12,4 часа, почечный клиренс – около 350 мл/мин.

Показания к применению

• Монотерапия: пациентам, которые придерживаются специального питания и занимаются физической активностью, рекомендуется назначение препарата, способствующего улучшению контроля уровня сахара в крови при сахарном диабете 2 типа.
• Комбинированная терапия: в сочетании с метформином или агонистами PPARγ рецепторов (тиазолидиндионами) назначается пациентам с сахарным диабетом 2 типа для повышения эффективности контроля гликемии, если диета и физические нагрузки не дают желаемых результатов в сочетании с монотерапией.

Янувия | Инструкция по применению | #ситаглиптин

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (дети и подростки);
• наличие гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания: Янувию следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Для людей с умеренной и тяжелой формами почечной недостаточности, а также с терминальной стадией почечной патологии, требующей гемодиализа, необходимо корректировать дозировку ситаглиптина.

Инструкция по применению Янувии: способ и дозировка

Таблетки Янувия принимаются внутрь, вне зависимости от времени еды.

Рекомендуемая доза при монотерапии, а также в комбинации с метформином или агонистами PPARγ (тиазолидиндионами) составляет 100 мг один раз в день.

Если пациент пропустил прием таблетки, ее следует принять как можно скорее, сразу после того, как он вспомнит о пропуске, но не стоит принимать двойную дозу.

Побочные действия

Янувия, применяемая как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипогликемическими препаратами, в целом хорошо переносится пациентами. Частота возникновения негативных побочных эффектов и количество случаев отмены ситаглиптина из-за нежелательных реакций, согласно данным клинических испытаний, были сопоставимы с показателями, наблюдаемыми при использовании плацебо.

Среди побочных явлений, которые не были связаны с приемом ситаглиптина в дозах 100 и 200 мг, но встречались чаще, чем у пациентов, принимавших плацебо (≥ 3% случаев), можно выделить: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головные боли, диарею и артралгию.

Другие возможные побочные реакции при использовании Янувии:

• Со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта): боли в животе, тошнота, рвота, диарея;
• Лабораторные показатели (не считаются клинически значимыми): небольшое повышение уровня мочевой кислоты (случаи подагры не были зарегистрированы); незначительное снижение уровня общей щелочной фосфатазы, частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы; легкий рост числа лейкоцитов, вызванный увеличением количества нейтрофилов (это явление наблюдалось в большинстве исследований, но не во всех);
• Сердечно-сосудистая система: клинически значимых изменений жизненно важных показателей и электрокардиограммы (ЭКГ), включая интервал QTc, не было зафиксировано.

Передозировка

Клинические испытания, проведенные с участием здоровых участников, продемонстрировали, что ситаглиптин в дозе 800 мг переносится в целом удовлетворительно. В одном случае было зафиксировано незначительное изменение интервала QTc, которое не имеет клинического значения. Исследования по применению суточных доз, превышающих 800 мг, у людей не проводились.

В случае передозировки рекомендуется осуществлять стандартные поддерживающие меры: удаление неабсорбированных остатков препарата из желудочно-кишечного тракта, постоянный мониторинг жизненных показателей, включая ЭКГ, а также при необходимости применение симптоматического лечения.

Препарат слабо выводится при диализе (по данным клинических наблюдений, за 3-4 часа гемодиализа из организма удаляется лишь 13,5% дозы). В случае обоснованной клинической необходимости возможно применение пролонгированного диализа. На данный момент отсутствуют данные о результативности выведения ситаглиптина при перитонеальном диализе.

Особые указания

Согласно результатам клинических исследований, применение Янувии как монотерапии или в сочетании с метформином или пиоглитазоном не приводило к более высокой частоте гипогликемии у пациентов по сравнению с плацебо.

Эффективность Янувии в комбинации с препаратами, которые могут вызывать гипогликемию, такими как инсулин или производные сульфонилмочевины, не была предметом исследования.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент не проводились исследования, касающиеся воздействия Янувии на скорость психомоторных реакций и уровень концентрации внимания. Однако, можно предположить, что препарат не окажет негативного влияния на эти параметры.

Применение при беременности и лактации

Из-за недостатка контролируемых исследований, касающихся безопасности и эффективности использования препарата Янувия у женщин в положении, его, как и другие пероральные гипогликемические средства, не следует применять во время беременности.

Информация о выделении ситаглиптина с грудным молоком отсутствует, поэтому данный препарат не рекомендуется для назначения в период лактации.

Применение в детском возрасте

В соответствии с рекомендациями, Янувию не применяют в детской практике.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы Янувии. Рекомендуется провести оценку функции почек перед началом лечения и периодически повторять её в ходе терапии.

Корректировка дозы в зависимости от уровня почечной недостаточности и клиренса креатинина (КК):

• Легкая степень почечной недостаточности, КК > 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – менее 1,7 мг/дл; у женщин – менее 1,5 мг/дл): корректировка дозы не требуется;
• Умеренная степень почечной недостаточности, КК от 30 до 50 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – 1,7–3 мг/дл; у женщин – 1,5–2,5 мг/дл): суточная доза составляет 50 мг за один прием;
• Тяжелая степень почечной недостаточности, КК < 30 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови: у мужчин – более 3 мг/дл; у женщин – более 2,5 мг/дл); терминальная стадия хронической почечной недостаточности, требующая гемодиализа или перитонеального диализа: суточная доза – 25 мг за один прием; таблетки можно принимать независимо от времени проведения процедуры диализа.

При нарушениях функции печени

Пациентам, у которых наблюдаются легкие и умеренные нарушения функции печени, не требуется корректировка дозы Янувии. В случаях тяжелой печеночной недостаточности влияние препарата не было исследовано.

Применение в пожилом возрасте

Возраст пациентов не влияет на клинически значимое действие ситаглиптина на фармакокинетику. У пожилых людей в возрасте от 65 до 80 лет уровень вещества в организме примерно на 19% выше, чем у молодых пациентов. Эти изменения не требуют корректировки дозировки Янувии.

Лекарственное взаимодействие

• Метформин, росиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин и пероральные контрацептивы не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина.
• Дигоксин: ситаглиптин повышает его AUC на 11%, а средний уровень Cmax – на 18%. Однако такие изменения не имеют клинической значимости, поэтому корректировка дозы как дигоксина, так и Янувии не требуется.
• Циклоспорин, являясь сильным ингибитором P-гликопротеина (при пероральном приеме в дозе 600 мг одновременно с Янувией в дозе 100 мг), приводит к увеличению AUC и Cmax Янувии на 29% и 68% соответственно. Тем не менее, это увеличение также не считается клинически значимым, и корректировка дозы Янувии и циклоспорина, а также других ингибиторов P-гликопротеина (например, кетоконазола), не требуется.

В ходе популяционного фармакокинетического анализа, проведенного с участием как пациентов, так и здоровых добровольцев, при использовании разнообразных сопутствующих препаратов, примерно половина из которых выводится почками, не было обнаружено каких-либо клинически значимых взаимодействий этих средств с фармакокинетикой ситаглиптина.

Аналоги

К аналогам Янувии можно отнести такие препараты, как Галвус, Несина, Комбоглиза XR, Онглиза, Тражента и другие.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре 30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Янувии

Чаще всего Янувия используется для лечения недавно диагностированного сахарного диабета. По отзывам, она показывает хорошую эффективность как при монотерапии, так и в сочетании с другими средствами для пациентов с инсулиннезависимым диабетом.

Среди недостатков Янувии, упоминаемых в отзывах, выделяется, прежде всего, высокая цена препарата.

Цена на Янувию в аптеках

Приблизительная стоимость Янувии (таблетки по 100 мг, в упаковке 28 штук) составляет 1450 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего нужны таблетки Янувия?

Лекарственный препарат Янувия предназначен для лечения сахарного диабета второго типа. Ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат неизмельченный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия стеарилфумарат.

Что лучше пить Янувия или Галвус?

Таким образом, терапия препаратом Галвус (вилдаглиптин) в сравнении с Янувией (ситаглиптин) обеспечивает достоверно более выраженное снижение амплитуды перепадов гликемии, достоверно более высокие значения ГПП-1 в периодах между приемами пищи, достоверно более выраженное подавление секреции глюкагона.

Сколько стоят таблетки Янувия?

Цена от 451 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Янувии обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следите за уровнем сахара в крови во время лечения Янувией. Регулярное мониторирование поможет вам и вашему врачу оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать дозировку.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на диету и физическую активность. Янувия будет более эффективной в сочетании с правильным питанием и регулярными физическими упражнениями, что поможет контролировать уровень сахара в крови.

СОВЕТ №4

Не забывайте о регулярных медицинских осмотрах. Это поможет отслеживать ваше состояние и выявлять возможные осложнения на ранних стадиях.