Зипрекса: применение и побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зипрексы:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета, с идентификационной надписью на одной стороне, которая варьируется в зависимости от дозировки активного вещества: 2,5 мг – «LILLY 4112», 5 мг – «LILLY 4115», 7,5 мг – «LILLY 4116», 10 мг – «LILLY 4117» (упакованы по 7 штук в блистерах, в картонной упаковке может быть 1, 2, 4 или 8 блистеров);
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения: плотная масса или порошок желтого цвета (по 10 мг в каждом флаконе, в упаковке содержится 1 флакон).

Состав одной таблетки:

• Действующее вещество: оланзапин – 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг;
• Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза;
• Оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), смесь белого красителя, карнаубский воск (для полировки), голубые пищевые чернила (для идентификационной надписи).

Состав одного флакона лиофилизата:

• Действующее вещество: оланзапин – 10 мг;
• Вспомогательные вещества: винная кислота, моногидрат лактозы.

Врачи отмечают, что Зипрекса, активное вещество которого — оланзапин, является эффективным антипсихотическим препаратом, используемым для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Многие специалисты подчеркивают его способность быстро облегчать симптомы, такие как галлюцинации и мания. Однако, несмотря на положительные результаты, врачи также предостерегают о возможных побочных эффектах, включая увеличение веса и метаболические нарушения. Поэтому важно, чтобы пациенты находились под тщательным наблюдением во время терапии. Врачи рекомендуют индивидуализированный подход к лечению, учитывая особенности каждого пациента и его историю болезни. Это позволяет минимизировать риски и достичь наилучших результатов в терапии.

Оланзапин Зипрекса

Фармакологические свойства

Категория информации	Описание	Важность для пациента
Название препарата	Зипрекса (Zyprexa)	Идентификация лекарства
Действующее вещество	Оланзапин (Olanzapine)	Понимание основного компонента
Фармакологическая группа	Антипсихотическое средство (атипичный антипсихотик)	Определение механизма действия и показаний
Показания к применению	Шизофрения, биполярное расстройство (маниакальные или смешанные эпизоды, поддерживающая терапия)	Для чего назначается препарат
Формы выпуска	Таблетки, диспергируемые таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций	Выбор наиболее подходящей формы
Дозировка	Индивидуальна, определяется врачом (обычно 5-20 мг в сутки)	Строгое соблюдение предписаний
Способ применения	Внутрь, независимо от приема пищи; инъекционно (в условиях стационара)	Правильное использование препарата
Основные побочные эффекты	Сонливость, увеличение веса, повышение уровня сахара в крови, дислипидемия, головокружение, ортостатическая гипотензия	Информированность о возможных нежелательных реакциях
Противопоказания	Гиперчувствительность к оланзапину, закрытоугольная глаукома	Условия, при которых препарат нельзя принимать
Взаимодействие с другими препаратами	Может усиливать действие некоторых депрессантов ЦНС, требует осторожности при одновременном приеме с другими лекарствами	Избегание нежелательных комбинаций
Особые указания	Регулярный контроль веса, уровня сахара и липидов в крови, артериального давления	Необходимость мониторинга состояния здоровья
Хранение	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C, недоступном для детей	Сохранение эффективности и безопасности препарата
Отпуск из аптек	По рецепту врача	Подтверждение необходимости консультации специалиста

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Зипрекса является оланзапин – антипсихотическое средство (нейролептик), обладающее широким спектром фармакологического действия на различные рецепторные системы.

В ходе доклинических исследований было установлено, что оланзапин проявляет сродство к адренергическим α1, дофаминовым D1, D2, D3, D4 и D5, серотониновым 5-НТ2А/С, 5НТ3 и 5НТ6, мускариновым M1–5 и гистаминовым Н1-рецепторам. Эксперименты на животных продемонстрировали антагонистическую активность оланзапина по отношению к дофаминовым, холинергическим и серотониновым рецепторам.

В условиях in vitro и in vivo оланзапин демонстрирует более выраженную активность и сродство к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с дофаминовыми D2-рецепторами. Согласно электрофизиологическим исследованиям, оланзапин избирательно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, при этом оказывая определенное влияние на стриарные (А9) нервные пути, которые участвуют в регуляции двигательных функций.

Условный защитный рефлекс (тест, оценивающий антипсихотическую активность) оланзапин способен снижать при более низких дозах, чем те, которые вызывают каталепсию (состояние, негативно влияющее на моторные функции). В отличие от других антипсихотических препаратов, оланзапин усиливает противотревожный эффект в ходе анксиолитического теста. Зипрекса обеспечивает статистически значимое снижение продуктивных (галлюцинации, бред и др.) и негативных расстройств.

Зипрекса, или оланзапин, является препаратом, который часто используется для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Мнения людей о Зипрексе варьируются. Некоторые пациенты отмечают его эффективность в снижении симптомов, таких как галлюцинации и мания, а также улучшение общего состояния. Однако многие также сообщают о побочных эффектах, таких как увеличение веса, сонливость и изменения в метаболизме. Это вызывает опасения у некоторых пользователей, особенно у тех, кто уже имеет проблемы с весом или обменом веществ. Важно отметить, что реакция на препарат может быть индивидуальной, и то, что подходит одному человеку, может не подойти другому. Поэтому врачи часто рекомендуют тщательно обсуждать все возможные риски и преимущества перед началом лечения.

Оланзапин (Olanzapine, Зипрекса, Адажио, Эголанза, Золафрен, Заласта, Симбиакс, Либалви)

Фармакокинетика

После перорального приема оланзапин хорошо усваивается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5–8 часов, при этом пища не оказывает влияния на степень его абсорбции.

При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 15–45 минут. При введении дозы 5 мг внутримышечно, уровень вещества в плазме в 5 раз превышает таковой при аналогичном пероральном приеме.

Метаболизм оланзапина при пероральном и инъекционном способах применения схож.

Оланзапин метаболизируется в печени через процессы конъюгации и окисления. Основным метаболитом, циркулирующим в организме, является 10-N-глюкуронид, который, как предполагается, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Также образуются два метаболита – 2-гидроксиметил и N-дезметил, для синтеза которых участвуют изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 из группы цитохрома Р450. Исследования на животных показали, что оба метаболита обладают значительно меньшей фармакологической активностью по сравнению с оланзапином. Таким образом, основное действие Зипрексы обусловлено именно активным веществом оланзапином.

Средний клиренс оланзапина в плазме составляет 26 л/ч, а период полувыведения (Т ½) в среднем равен 33 часам. В исследованиях с различными дозами в диапазоне от 1 до 20 мг было установлено, что концентрация препарата в плазме пропорциональна дозе и имеет линейный характер.

Фармакокинетические параметры оланзапина варьируются в зависимости от пола, возраста и курения. Показатели периода полувыведения и клиренса в плазме:

• некурящие – 38,6 ч/18,6 л/ч;
• курящие – 30,4 ч/27,7 л/ч;
• пациенты младше 65 лет – 33,8 ч/18,2 л/ч;
• пожилые пациенты (от 65 лет) – 51,8 ч/17,5 л/ч;
• мужчины: 32,3 ч/27,3 л/ч;
• женщины: 36,7 ч/18,9 л/ч.

Тем не менее, степень этих изменений у пациентов разного пола, возраста и курящих значительно меньше, чем различия между отдельными людьми.

Не выявлено значительных различий в средних значениях Т ½ и клиренса в плазме у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у тех, у кого функция почек нормальная. Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. Клиренс оланзапина у курящих с легкими нарушениями функции печени ниже, чем у некурящих без таких нарушений. При концентрации препарата в плазме от 7 до 1000 нг/мл связь с белками плазмы (в основном альбумином и α1-кислотным гликопротеином) составляет примерно 93%. В исследованиях, включающих представителей европейской, японской и китайской рас, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не обнаружено.

Активность изофермента CYP2D6 из группы цитохрома Р450 не влияет на метаболизм оланзапина.

Показания к применению

Нейролептик оланзапин зипрекса эголанза адажио применение психиатр Ефимова Ирина Днепр

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Зипрекса принимаются внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от состояния здоровья пациента. Увеличение дозы выше рекомендованной должно происходить постепенно (с интервалом не менее 24 часов) и только после соответствующего медицинского обследования.

Рекомендуемая схема дозирования Зипрексы:

• Шизофрения и подобные психотические расстройства: начальная (стандартная) доза составляет 10 мг один раз в день; терапевтические дозы варьируются от 5 до 20 мг в сутки;
• Острая мания при биполярном расстройстве: начальная (стандартная) доза – 15 мг один раз в день; терапевтические дозы – от 5 до 20 мг в сутки.

Для пожилых пациентов, а также для тех, кто страдает от средней степени печеночной недостаточности или тяжелой почечной недостаточности, рекомендуется начинать с дозы оланзапина в 5 мг в сутки.

Также стоит рассмотреть снижение начальной дозы Зипрексы в случае сочетания следующих факторов: женщины, некурящие пациенты и пожилые люди – это связано с возможным замедлением метаболизма активного вещества.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения

Раствор, созданный из лиофилизата, вводится только внутримышечно. Не рекомендуется осуществлять подкожное или внутривенное введение Зипрексы.

Инъекция оланзапина необходима для быстрого облегчения состояния ажитации у пациентов с биполярным аффективным расстройством и шизофренией.

Рекомендуемая начальная доза Зипрексы составляет 10 мг (однократная инъекция внутримышечно). В зависимости от состояния пациента, не ранее чем через 2 часа, можно сделать вторую инъекцию – до 10 мг. Третью инъекцию, не превышающую 10 мг, можно провести не ранее чем через 4 часа после второй. Безопасность дозы свыше 30 мг в сутки не была изучена в клинических испытаниях.

Если есть необходимость продолжить лечение, внутримышечные инъекции Зипрексы следует прекратить и, при наличии клинических показаний, перейти на пероральный прием оланзапина в дозе от 5 до 20 мг.

Для пожилых пациентов или тех, кто имеет другие клинические риски, рекомендуется однократная внутримышечная инъекция Зипрексы в дозе 2,5-5 мг.

Лиофилизат следует растворять только в стерильной воде для инъекций.

Не стоит смешивать оланзапин в одном шприце с лоразепамом, диазепамом и галоперидолом, так как это может привести к увеличению времени растворения, образованию осадка и/или снижению эффективности оланзапина.

Для приготовления раствора необходимо добавить 2,1 мл стерильной воды для инъекций к содержимому флакона:

1. Раствор должен быть прозрачным и желтого цвета;
2. Использовать раствор следует в течение 1 часа после его приготовления;
3. Неиспользованный остаток необходимо утилизировать;
4. Перед введением нужно проверить раствор на наличие механических примесей (если это возможно по условиям контейнера и раствора).

Дозировка оланзапина в мг, соответствующая объему раствора для внутримышечной инъекции:

• Все содержимое флакона – 10 мг;
• 1,5 мл – 7,5 мг;
• 1 мл – 5 мг;
• 0,5 мл – 2,5 мг.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• возраст младше 18 лет;
• период грудного вскармливания (лактация);
• непереносимость галактозы, недостаток лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• установленная гиперчувствительность к любому из компонентов Зипрексы.

Относительным противопоказанием считается беременность – прием препарата должен осуществляться под контролем врача.

Инструкция по применению Зипрексы: способ и дозировка

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с использованием оланзапина, согласно данным клинических исследований:

• Очень часто (>1/10): сонливость и увеличение массы тела, незначительное временное повышение уровня пролактина в плазме (до 34% случаев)*;
• Часто (<1/10-≥1/100): головокружение, слабость, акатизия, повышенный аппетит, отеки, ортостатическая гипотензия, запоры, сухость во рту;
• Редко (<1/1000->1/10 000): временное асимптоматическое увеличение печеночных ферментов АЛТ (аланинаминотрансфераза) и АСТ (аспартатаминотрансфераза) в сыворотке крови;
• В единичных случаях (<1/10 000): повышение уровня глюкозы в плазме ≥200 мг/дл (подозрение на диабет), повышение уровня глюкозы от ≥160 мг/дл до <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) при исходном уровне глюкозы ≤140 мг/дл.

Примечание:

* – Максимальные значения уровня пролактина в среднем не превышают верхнюю границу нормы и статистически не отличаются от плацебо; клинические проявления гиперпролактинемии, такие как гинекомастия, увеличение молочных желез и галакторея, встречаются редко; в большинстве случаев уровень пролактина нормализуется без прекращения приема Зипрексы.

В клинических испытаниях с участием 1185 пациентов (N=1185) было зафиксировано среднее увеличение уровня триглицеридов на 20 мг/дл от исходного значения.

Согласно результатам плацебо-контролируемых исследований (N=2528), уровень холестерина в среднем увеличивался на 0,4 мг/дл от базового значения.

Также были зарегистрированы единичные случаи асимптоматической эозинофилии.

Сводные данные о ключевых побочных эффектах и частоте их возникновения (по результатам клинических испытаний и/или данным пострегистрационного периода при лечении различными формами Зипрексы):

• Общие реакции организма: очень часто – увеличение массы тела1; часто – слабость2; нечасто – повышенная чувствительность к свету2;
• Сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия1; нечасто – брадикардия2;
• Пищеварительная система: часто – запоры2, сухость во рту2, увеличение аппетита2; очень редко – гепатит3;
• Метаболические расстройства: часто – отеки2; очень редко – диабетическая кома3, диабетический кетоацидоз3,5, гипергликемия3, гипертриглицеридемия3,6;
• Нервная система: очень часто – нарушения походки4, сонливость2; часто – акатизия2, головокружение2; редко – судорожные припадки3;
• Кожа и придатки: редко – сыпь3;
• Мочеполовая система: очень редко – приапизм3;
• Клиническая биохимия: очень часто – увеличение уровня пролактина1; часто – повышение АЛТ1, повышение АСТ1, единичные случаи повышения уровня глюкозы ≥160 мг/дл-<200 мг/дл (подозрение на гипергликемию)1, единичные случаи повышения уровня глюкозы ≥200 мг/дл (подозрение на диабет)1;
• Гематология: часто – эозинофилия1; редко – лейкопения3; очень редко – тромбоцитопения3.

Примечания

1 – Данные, полученные из базы клинических исследований.

2 – Побочные эффекты, зарегистрированные в базе данных клинических исследований.

3 – Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе постмаркетинговых исследований.

4 – Побочные эффекты, выявленные в клинических исследованиях у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

5 – Диабетический кетоацидоз по классификации в словаре символов кодирования для неблагоприятных реакций (COSTART).

6 – Гиперлипидемия по классификации COSTART.

Частота проявления побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (<1/10, >1/100); нечасто (<1/100, >1/1000); редко (<1/1000, >1/10 000); очень редко (<1/10 000).

Передозировка

Наиболее распространенные симптомы передозировки (≥ 10%) включают: нарушения речи, повышенное возбуждение, агрессивное поведение, тахикардию, различные экстрапирамидные расстройства и изменения сознания, которые могут варьироваться от легкой седатации до комы. К другим признакам передозировки относятся злокачественный нейролептический синдром, судороги, делирий, аспирация, угнетение дыхательной функции, аритмия, колебания артериального давления, а также остановка дыхания и сердца.

Минимальная доза, которая привела к летальному исходу, составила 450 мг оланзапина, в то время как максимальная доза, при которой пациент выжил, составила 1500 мг.

Специфического антидота для оланзапина не существует. Вызывать рвоту не рекомендуется. В качестве стандартных мероприятий могут быть проведены промывание желудка и прием активированного угля, который снижает биодоступность оланзапина, принятого внутрь, примерно до 50–60%. Дальнейшее лечение передозировки должно быть симптоматическим, с акцентом на поддержание функций жизненно важных органов и устранение возникших осложнений, таких как снижение повышенного артериального давления, восстановление нормального кровообращения и поддержание дыхательной функции. Применение допамина, эпинефрина и других симпатомиметиков, действующих как агонисты бета-адренорецепторов, противопоказано, так как их стимуляция может усугубить снижение артериального давления.

Особые указания

Терапия нейролептиками, включая оланзапин, может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) – серьезного и потенциально опасного для жизни состояния. Основные клинические проявления ЗНС включают: резкое повышение температуры, изменения в психическом состоянии, мышечную ригидность и вегетативные расстройства (нестабильное артериальное давление, нарушения сердечного ритма, тахикардию, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки, подтверждающие ЗНС, могут включать: увеличение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При появлении таких симптомов, а также при значительном повышении температуры без других признаков, необходимо немедленно прекратить прием всех нейролептиков, включая оланзапин.

Сравнительные исследования, проведенные на протяжении более шести недель, показали, что терапия оланзапином значительно реже приводит к развитию дискинезии, требующей медикаментозной коррекции, по сравнению с лечением галоперидолом. Однако следует учитывать риск поздней дискинезии при длительном применении нейролептиков. В случае появления признаков поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу или полностью отменить оланзапин. После прекращения приема Зипрексы симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или проявляться.

В некоторых случаях применение Зипрексы, особенно на начальных этапах терапии, может сопровождаться временным и бессимптомным повышением уровней печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ). Особую осторожность следует проявлять у пациентов с печеночной недостаточностью, ограниченным функциональным резервом печени или при лечении потенциально гепатотоксичными препаратами. Увеличение уровней АЛТ и/или АСТ во время терапии требует внимательного наблюдения за состоянием пациента и, при необходимости, корректировки дозы.

Зипрекса должна применяться с осторожностью у пациентов с анамнезом эпилептических припадков или у тех, кто подвержен факторам, снижающим порог судорожной готовности. Судорожные припадки у таких пациентов при терапии оланзапином наблюдаются крайне редко.

Также следует проявлять осторожность при наличии: пониженного уровня нейтрофилов и/или лейкоцитов; признаков токсического угнетения функции костного мозга в анамнезе; угнетения функции костного мозга, вызванного сопутствующими заболеваниями; радиотерапии или химиотерапии в прошлом; гиперэозинофилии; миелопролиферативных заболеваний.

Клинические исследования не выявили рецидивов клозапинзависимой нейтропении или агранулоцитоза при применении Зипрексы у пациентов с соответствующими данными в анамнезе.

В ходе клинических испытаний побочные эффекты антихолинергического характера при применении Зипрексы наблюдались редко. Тем не менее, из-за ограниченного клинического опыта с оланзапином у пациентов с сопутствующими заболеваниями, следует проявлять осторожность при наличии клинически значимой гипертрофии предстательной железы, паралитической непроходимости кишечника, закрытоугольной глаукомы и аналогичных состояний.

In vitro оланзапин действует как антагонист допамина и, как и другие нейролептики, теоретически может подавлять действие агонистов допамина и леводопы.

Учитывая основное воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), необходимо соблюдать осторожность при применении Зипрексы в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Действие оланзапина при внутримышечных инъекциях у пациентов младше 18 лет не было изучено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно рекомендациям, Зипрекса может вызывать чувство сонливости, поэтому во время лечения следует проявлять особую осторожность при управлении транспортными средствами, включая автомобили.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении оланзапина в период беременности ограничены, что не позволяет однозначно оценить его безопасность. Поэтому Зипрекса может быть назначена только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется информировать своего врача о планах на беременность или о ее наступлении во время терапии данным препаратом.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре, существует вероятность появления нежелательных эффектов, включая симптомы синдрома отмены и экстрапирамидные расстройства различной степени тяжести и продолжительности. Также были зафиксированы случаи сонливости, тремора, возбуждения, гипотонии, респираторного дистресс-синдрома, гипертонии и нарушений питания. Поэтому такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением медицинских специалистов.

Оланзапин проникает в грудное молоко, что делает применение Зипрексы в период лактации противопоказанным. В случае необходимости лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность оланзапина для пациентов младше 18 лет не были подтверждены, поэтому применение Зипрекса в педиатрической практике противопоказано.

При нарушениях функции почек

При серьезной почечной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную суточную дозу препарата Зипрекса.

При нарушениях функции печени

При средней степени печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную суточную дозу препарата Зипрекса.

Применение в пожилом возрасте

Рекомендуемые начальные суточные дозировки Зипрексы для терапии пожилых пациентов в зависимости от формы препарата:

• таблетки – до 5 мг;
• раствор для внутримышечного введения, полученный из лиофилизата – 2,5–5 мг однократно.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании Зипрексы с рядом медикаментов могут наблюдаться следующие эффекты:

• Активированный уголь: при пероральном применении оланзапина его биодоступность может снижаться на 50-60%;
• Антациды: содержащие алюминий или магний, а также циметидин – однократный прием не влияет на биодоступность Зипрексы в таблетированной форме;
• Вальпроевая кислота: маловероятно, что существует клинически значимое взаимодействие с оланзапином;
• Препараты, метаболизируемые с участием CYP1A2, такие как теофиллин: их фармакокинетика в основном остается неизменной, поскольку оланзапин не является значимым ингибитором CYP1A2;
• Известные ингибиторы CYP1A2: могут снижать клиренс оланзапина;
• Изоферменты цитохрома P450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A): оланзапин, согласно исследованиям in vitro с использованием человеческих печеночных микросом, не способен подавлять их активность;
• Имипрамин или его метаболит дезипрамин (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарин (CYP2C19), теофиллин (CYP1A2) или диазепам (CYP3A4, CYP2C19): метаболизм этих веществ не угнетается (по данным клинических исследований при однократном введении оланзапина);
• Ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома P450, имеющие специфическую активность в отношении CYP1A2: могут изменять метаболизм оланзапина;
• Карбамазепин и курение: повышают клиренс оланзапина, увеличивая активность CYP1A2;
• Литий и бипериден: взаимодействия с лекарственными средствами не выявлено;
• Лоразепам: при внутримышечном введении лоразепама в дозе 2 мг через 1 час после инъекции оланзапина в дозе 5 мг не было отмечено значительного влияния на фармакокинетику оланзапина и общего или неконъюгированного лоразепама, однако такая комбинация может усиливать сонливость, наблюдаемую при использовании каждого из препаратов отдельно;
• Препараты, способные снижать артериальное давление другими механизмами, кроме адренергического антагонизма α-1: возможно снижение артериального давления и/или брадикардия при внутримышечном введении оланзапина, благодаря его действию как адренергического антагониста α-1;
• Флувоксамин (ингибитор CYP1A2): снижает клиренс оланзапина, увеличивая среднее значение его Cmax: у некурящих женщин на 54%, у курящих мужчин на 77%; среднее значение AUC: на 52% и 108% соответственно. Больным, получающим лечение флувоксамином, следует принимать оланзапин в малых дозах;
• Флуоксетин (при однократном приеме 60 мг или 60 мг ежедневно в течение 8 дней): приводит к увеличению максимальной концентрации оланзапина в среднем на 16% и снижению его клиренса также на 16%. Не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его назначении в сочетании с флуоксетином;
• Этанол: изменений в фармакокинетике этанола на фоне стабильной концентрации оланзапина не наблюдается, однако такое сочетание может усиливать фармакологическое действие оланзапина, например, его седативный эффект.

Аналоги

Среди аналогов Зипрексы можно выделить следующие препараты: Заласта, Зипрекса Зидис, Ку-таб, Оланзапин, Оланзапин Канон, Нормитон, Оланекс, Оланзапин-Тева, Парнасан, Сафрис и Эголанза.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте в темном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре от 15 до 30 °С. Лиофилизат не подлежит замораживанию.

Срок хранения составляет 3 года.

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение одного часа.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зипрексе

Отзывы о Зипрексе как антипсихотическом препарате в основном положительные. Пользователи отмечают его высокую эффективность при соблюдении назначений.

В отрицательных отзывах упоминаются побочные эффекты, среди которых наиболее распространены значительное увеличение аппетита, набор веса, нарушения обмена веществ и синдром отмены после завершения лечения. Также встречаются жалобы на головокружение, сухость во рту и запоры. У некоторых мужчин наблюдается увеличение молочных желез, однако это состояние обычно проходит с продолжением терапии. Многие пациенты выражают недовольство относительно высокой цены Зипрекса.

Цена на Зипрексу в аптеках

Ориентировочные цены на Зипрекс (таблетки с пленочной оболочкой, 28 штук в упаковке) составляют: 5 мг – от 2220 до 2650 рублей; 10 мг – от 4200 до 4860 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего таблетки Зипрекса?

Показания к применению: острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами.

Что такое Зипрекса?

Зипрекса — это торговое название препарата оланзапин, который относится к классу атипичных антипсихотиков. Он используется для лечения шизофрении, биполярного расстройства и других психических заболеваний. Зипрекса помогает уменьшить симптомы, такие как галлюцинации и мания, но может вызывать побочные эффекты, включая увеличение веса и метаболические изменения.

Как оланзапин влияет на мозг?

Оланзапин слабо связывается с рецептором и легко диссоциирует, обеспечивая нормальную нейротрансмиссию дофамина. Воздействие на D2-рецепторы приводит к уменьшению положительных симптомов у пациентов, включая галлюцинации, бред и неорганизованную речь, мышление и поведение.

Для чего назначают оланзапин?

Применяется для лечения биполярного расстройства. Препарат используют для лечения шизофрении. Применяется для лечения депрессии. Данный лекарственный препарат можно применять и по другим показаниям.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Зипрексы обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Зипрексы с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Зипрексы. Если вы заметили ухудшение самочувствия или появление новых симптомов, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Зипрексы без консультации с врачом, даже если вы чувствуете себя лучше. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния.