Глюкофаж Лонг: особенности и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глюкофажа Лонг представлена в виде таблеток с пролонгированным действием. Они имеют капсуловидную форму, двояковыпуклую поверхность и окрашены в почти белый или белый цвет. На одной стороне таблетки имеется гравировка с цифрами «500», «750» или «1000», что соответствует дозировке. Для таблеток по 750 и 1000 мг на обратной стороне также присутствует надпись «Merck». Препарат упакован в блистеры: по 7 штук в упаковке, которая может содержать 4 или 8 блистеров; по 10 штук в блистерах, с упаковками на 3 или 6 блистеров; по 15 штук в блистерах, в картонных пачках на 2 или 4 блистера. Для защиты от подделок на блистерах и упаковках нанесен специальный символ «М».

Состав одной таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид метформина – 500, 750 или 1000 мг;
• вспомогательные вещества (500/750/1000 мг): кармеллоза натрия – 50/37,5/50 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 102/0/0 мг; гипромеллоза 2208 – 358/294,24/392,3 мг; гипромеллоза 2910 – 10/0/0 мг; стеарат магния – 3,5/5,3/7 мг.

Врачи отмечают, что Глюкофаж Лонг является эффективным средством для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Его активное вещество, метформин, способствует улучшению чувствительности тканей к инсулину и снижению продукции глюкозы в печени. Специалисты подчеркивают, что данный препарат имеет длительное действие, что позволяет уменьшить количество приемов в день и повысить приверженность пациентов к лечению.

Кроме того, врачи обращают внимание на положительное влияние Глюкофажа Лонг на массу тела, что особенно важно для людей с избыточным весом. Однако они также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как расстройства пищеварения, и рекомендуют начинать лечение с низких доз. В целом, Глюкофаж Лонг считается безопасным и эффективным средством, но его применение должно быть индивидуализировано с учетом состояния здоровья пациента.

Глюкофаж Лонг таблетки инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препарата

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глюкофаж Лонг представляет собой пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, который помогает снижать уровень глюкозы в крови как в состоянии покоя, так и после приема пищи.

Метформин не вызывает стимуляции секреции инсулина, что исключает риск гипогликемии. Он повышает чувствительность клеток к инсулину и способствует более эффективному усвоению глюкозы. За счет подавления процессов гликогенолиза и глюконеогенеза, препарат снижает выработку глюкозы печенью. Также он замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин активирует гликогенсинтетазу, что способствует синтезу гликогена. Он увеличивает транспортную способность всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Препарат положительно сказывается на липидном обмене: снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина.

В процессе лечения масса тела пациента либо остается на одном уровне, либо незначительно снижается.

Глюкофаж Лонг — препарат, который активно обсуждается среди пациентов с диабетом 2 типа и тех, кто стремится контролировать уровень сахара в крови. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении гликемии и улучшении общего самочувствия. В отзывах часто упоминается, что препарат помогает не только в контроле сахара, но и способствует снижению веса, что является важным аспектом для многих людей с избыточной массой тела.

Некоторые пациенты делятся опытом о побочных эффектах, таких как расстройства пищеварения, но большинство считает, что они незначительны по сравнению с положительными результатами. Важно отметить, что Глюкофаж Лонг требует индивидуального подхода, и его назначение должно происходить под контролем врача. В целом, отзывы о препарате в основном положительные, и многие пользователи рекомендуют его как надежное средство для поддержания здоровья.

Чем Опасен Глюкофаж (Метформин и Сахарный Диабет 2 Типа)

Фармакокинетика

Всасывание метформина после перорального приема Глюкофажа Лонг происходит медленнее по сравнению с обычными таблетками. Tmax (время достижения максимальной концентрации) для дозы 500 мг составляет 7 часов, а при приеме 1500 мг этот показатель может варьироваться от 4 до 12 часов. Для таблеток с обычным высвобождением Tmax равен 2,5 часа.

В состоянии равновесия Cmax (максимальная концентрация) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются не пропорционально дозе. Например, после однократного приема 2000 мг метформина в форме пролонгированных таблеток AUC сопоставима с таковой после приема 1000 мг метформина дважды в день в виде обычных таблеток.

У некоторых пациентов колебания Cmax и AUC при использовании Глюкофажа Лонг аналогичны тем же показателям, которые наблюдаются при приеме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание метформина из пролонгированных таблеток не зависит от приема пищи.

Связывание метформина с белками плазмы минимально. Cmax в крови ниже плазменной Cmax и достигается примерно за такое же время. Средний объем распределения (Vd) составляет от 63 до 276 литров.

При многократном приеме до 2000 мг в день кумуляция метформина не наблюдается.

Метаболиты данного вещества не выявлены.

Период полувыведения (T1/2) после перорального приема составляет около 6,5 часов. Выводится метформин почками в неизмененном виде. Почечный клиренс превышает 400 мл/мин, что обусловлено канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией.

Клиренс метформина у пациентов с нарушениями функции почек снижается пропорционально клиренсу креатинина, а T1/2 у этой группы увеличивается, что может привести к повышению его концентрации в плазме.

Показания к применению

Глюкофаж Лонг используется для терапии сахарного диабета 2 типа, когда диетическое лечение и физическая активность оказываются недостаточно эффективными, особенно при наличии избыточного веса.

Этот медикамент может быть назначен как в качестве самостоятельного средства, так и в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

ДИЕТОЛОГ АЛЕКСЕЙ КОВАЛЬКОВ / КАК ГЛЮКОФАЖ ПОМОГАЕТ ХУДЕТЬ

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• нарушение работы почек или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
• диабетическая прекома, кетоацидоз, кома;
• выраженные клинические симптомы острых или хронических заболеваний, способных вызвать тканевую гипоксию (включая острый инфаркт миокарда, острую и хроническую сердечную недостаточность с нестабильной гемодинамикой, дыхательную недостаточность);
• острые состояния, которые могут привести к нарушениям функции почек, такие как дегидратация (при тяжелой или хронической диарее, многократной рвоте), шок, тяжелые инфекционные заболевания (в частности, инфекции мочевыводящих и дыхательных путей);
• нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
• травмы и крупные хирургические вмешательства, требующие инсулинотерапии;
• лактоацидоз, особенно при наличии отягощенного анамнеза;
• острое алкогольное отравление, хронический алкоголизм;
• соблюдение строгой гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в день);
• радиоизотопные или рентгенологические исследования с использованием йодсодержащих контрастных веществ (в течение 48 часов до или после их проведения);
• беременность;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Глюкофаж Лонг назначается под контролем врача):

• почечная недостаточность (клиренс креатинина от 45 до 59 мл/мин);
• период грудного вскармливания;
• возраст старше 60 лет при выполнении тяжелой физической работы (в связи с повышенным риском лактоацидоза).

Инструкция по применению Глюкофажа Лонг: способ и дозировка

Глюкофаж Лонг принимается внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время или после ужина. Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая.

Прием препарата осуществляется один раз в день.

Лекарство следует принимать ежедневно. Если пациент решит прекратить прием, он обязан уведомить об этом врача.

Дозировка препарата устанавливается индивидуально, основываясь на результатах анализа уровня глюкозы в крови.

На начальном этапе лечения пациентам, которые не использовали метформин, при монотерапии или комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами назначают Глюкофаж Лонг 500 мг или 750 мг. Каждые 10–15 дней рекомендуется корректировать дозу в зависимости от результатов измерения уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы способствует лучшей переносимости терапии со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Если не удается достичь контроля уровня глюкозы, можно рассмотреть возможность разделения суточной дозы на два приема (равные части, во время завтрака и ужина). Если и в этом случае адекватный контроль гликемии не достигнут, возможно переключение на метформин в форме обычных таблеток с классическим профилем высвобождения (например, Глюкофаж) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, которые уже принимают метформин, Глюкофаж Лонг назначается в той же суточной дозе, что и препарат в форме обычных таблеток.

Пациентам, использующим метформин в обычных таблетках в дозе свыше 2000 мг в день, переход на Глюкофаж Лонг не рекомендуется.

При средней степени почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 45–59 мл/мин) метформин может применяться только при отсутствии состояний, которые могут увеличить риск лактоацидоза. В начале лечения этой группе пациентов назначают Глюкофаж Лонг 500 мг или 750 мг в один прием, максимальная суточная доза – 1000 мг. Функцию почек необходимо контролировать каждые 3–6 месяцев. Если клиренс креатинина опускается ниже 45 мл/мин, терапию следует немедленно прекратить.

У пожилых пациентов дозировка метформина должна корректироваться на основе регулярной оценки функции почек (не реже двух раз в год).

В случае пропуска дозы, ее следует принять как можно скорее. Удвоенная доза препарата не должна приниматься.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• нервная система: часто – ощущение металлического привкуса во рту;
• гепатобилиарная система: очень редко – гепатит или изменения в показателях функции печени (обычно нежелательные эффекты исчезают после прекращения приема метформина);
• система пищеварения: очень часто – рвота, тошнота, боли в животе, диарея, потеря аппетита (чаще всего эти нарушения возникают в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно; прием Глюкофажа Лонг во время еды и постепенное увеличение дозы могут снизить вероятность появления этих побочных эффектов);
• обмен веществ: очень редко – лактоацидоз; при длительном применении – снижение всасывания витамина В12 (при диагностике мегалобластной анемии следует учитывать это нарушение);
• кожа: очень редко – зуд, эритема, крапивница.

Передозировка

Основные проявления: при использовании 85 000 мг метформина (что в 42,5 раза превышает максимальную суточную дозу) гипогликемия не наблюдалась, однако в данном случае был зафиксирован лактоацидоз. Существенная передозировка или наличие сопутствующих факторов риска могут привести к развитию лактоацидоза.

Если возникают симптомы лактоацидоза, необходимо немедленно прекратить прием Глюкофажа Лонг. Пациента следует срочно госпитализировать для уточнения диагноза (после измерения уровня лактата). Наиболее эффективным способом удаления метформина и лактата из организма является гемодиализ. Также рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

Из-за накопления метформина существует риск возникновения редкого, но серьезного осложнения – лактоацидоза, который может привести к высокой смертности без своевременного вмешательства. В основном такие случаи наблюдаются при использовании Глюкофажа Лонг у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью.

Также важно учитывать другие факторы риска: кетоз, плохо контролируемый диабет, длительное голодание, печеночную недостаточность, чрезмерное употребление алкоголя и состояния, связанные с выраженной гипоксией.

Кроме того, следует обращать внимание на возможность лактоацидоза при появлении мышечных судорог, сопровождающихся болями в животе, диспепсией, выраженной слабостью и общим недомоганием.

Лактоацидоз проявляется болями в животе, рвотой, одышкой, гипотермией и судорогами, что может привести к коме. Лабораторные показатели для диагностики включают снижение рН крови (< 7,25), уровень лактата в плазме > 5 ммоль/л, повышенное соотношение лактата к пирувату и увеличенный анионный промежуток. При подозрении на лактоацидоз Глюкофаж Лонг следует немедленно отменить.

Прием препарата необходимо прекратить за 48 часов до плановых хирургических вмешательств. Возобновить терапию можно через 48 часов, если функция почек была признана нормальной в ходе обследования.

Перед началом лечения и на регулярной основе следует контролировать клиренс креатинина: при отсутствии нарушений – не реже одного раза в год, а у пожилых пациентов и тех, у кого клиренс креатинина на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. Если клиренс креатинина составляет менее 45 мл/мин, применение Глюкофажа Лонг противопоказано.

При наличии возможных нарушений функции почек на фоне совместного применения с гипотензивными средствами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными препаратами у пожилых пациентов необходимо проявлять особую осторожность.

Пациенты с сердечной недостаточностью подвержены более высокому риску гипоксии и почечной недостаточности. Эта группа нуждается в регулярном мониторинге состояния сердечно-сосудистой системы и функции почек во время терапии.

Рекомендуется соблюдать диету с равномерным распределением углеводов в течение дня.

При избыточной массе тела следует придерживаться гипокалорийного рациона (не менее 1000 ккал в день) и регулярно заниматься физической активностью.

О любых инфекционных заболеваниях (инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей) и проводимом лечении необходимо информировать врача.

Для контроля уровня сахара в крови важно регулярно проходить стандартные лабораторные анализы.

При монотерапии Глюкофаж Лонг не вызывает гипогликемии, однако при сочетании с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами следует быть осторожными. Основные симптомы гипогликемии включают повышенное потоотделение, слабость, головокружение, головную боль, учащенное сердцебиение, а также нарушения концентрации внимания или зрения.

Неактивные компоненты Глюкофажа Лонг могут выводиться через кишечник в неизмененном виде, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В ходе комбинированного лечения с другими гипогликемическими средствами, такими как производные сульфонилмочевины, инсулин и репаглинид, может возникнуть риск гипогликемии. Это следует учитывать при управлении автомобилем.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: применение терапии противопоказано из-за увеличенного риска развития врожденных аномалий и перинатальной смертности.
• Период лактации: Глюкофаж Лонг может использоваться с осторожностью после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Применение в детском возрасте

Препарат не рекомендуется для пациентов младше 18 лет, так как нет надежных данных, подтверждающих его эффективность и безопасность в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

• Нарушения работы почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин), острые состояния, которые могут привести к ухудшению функции почек (включая обезвоживание при тяжелой или хронической диарее, частых приступах рвоты), серьезные инфекционные болезни, шок: использование Глюкофажа Лонг противопоказано;
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина 45–59 мл/мин): лечение должно проводиться с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

В соответствии с рекомендациями, Глюкофаж Лонг не следует применять при проблемах с печенью и печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Людям старше 60 лет, занимающимся тяжелым физическим трудом, следует с осторожностью применять Глюкофаж Лонг, так как это может повысить риск развития лактоацидоза.

Лекарственное взаимодействие

Радиологические исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом и функциональной почечной недостаточностью могут спровоцировать развитие лактоацидоза. За два дня до процедуры необходимо отменить прием Глюкофажа Лонг. Если во время обследования почечная функция окажется в пределах нормы, терапию можно возобновить спустя 48 часов.

При употреблении этанола риск возникновения лактоацидоза увеличивается, особенно при остром алкогольном отравлении, печеночной недостаточности, а также при соблюдении низкокалорийной диеты и недостаточном питании. В процессе лечения не рекомендуется использовать препараты, содержащие этанол.

Комбинации, требующие осторожности:

• диуретики, даназол, бета2-адреномиметики, хлорпромазин (в дозах от 100 мг в день), препараты с непрямым гипергликемическим эффектом (включая глюкокортикостероиды и тетракозактид для местного или системного применения): может потребоваться более частый контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения; при необходимости дозу Глюкофажа Лонг можно скорректировать в процессе терапии;
• «петлевые» диуретики: риск развития лактоацидоза (в связи с возможной функциональной почечной недостаточностью);
• производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: вероятность гипогликемии;
• нифедипин: увеличение абсорбции и максимальной концентрации метформина в крови;
• колесевелам: повышение уровня метформина в плазме (увеличение AUC без значительного роста Cmax);
• катионные препараты (такие как хинин, триамтерен, ранитидин, хинидин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, морфин, ванкомицин и триметоприм), которые выводятся через почечные канальцы: конкуренция с метформином за канальцевые транспортные системы может привести к увеличению его Cmax.

Аналоги

Среди аналогов Глюкофажа Лонг можно выделить следующие препараты: Форметин, Метформин, Метадиен, Формин Плива, Диасфор, Багомет, Глиформин, Глюкофаж, Софамет и ряд других.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте при температуре не выше 25/30 °C (таблетки по 500, 750 и 1000 мг).

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глюкофаже Лонг

По отзывам пользователей, Глюкофаж Лонг зарекомендовал себя как действенное средство, подходящее для продолжительного использования. Случаи возникновения побочных эффектов фиксируются довольно редко. При наличии избыточного веса наблюдается его постепенное уменьшение.

Цена на Глюкофаж Лонг в аптеках

Ориентировочная стоимость Глюкофаж Лонг (в упаковках по 30 или 60 таблеток) составляет:

• 500 мг: от 254 до 287 рублей за упаковку из 30 таблеток и от 384 до 455 рублей за упаковку из 60 таблеток;
• 750 мг: от 283 до 338 рублей за упаковку из 30 таблеток и 569 рублей за упаковку из 60 таблеток;
• 1000 мг: 324 рубля за упаковку из 30 таблеток и 676 рублей за упаковку из 60 таблеток.

Вопрос-ответ

Для чего назначают глюкофаж Лонг?

Препарат Глюкофаж® Лонг содержит действующее вещество метформин, которое относится к группе лекарственных средств «гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения» и применяется для лечения сахарного диабета и предиабета, в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного.

Как принимать Глюкофаж для снижения веса?

У взрослых начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг в сутки. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема.

Какая побочка от глюкофажа Лонг?

Побочное действие препарата Глюкофаж Лонг. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Как Глюкофаж влияет на вес?

Снижение массы тела позволяет уменьшить ИР, а также получить положительный эффект в отношении артериального давления и показателей липидного спектра крови. Снижение массы тела в пределах 5,0-9,9 кг на 15%, а снижение на 10,0 кг и более на 26% уменьшает риск развития артериальной гипертензии.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Глюкофажа Лонг обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это средство и в какой дозировке его следует принимать.

СОВЕТ №2

Следите за уровнем сахара в крови во время приема препарата. Регулярное мониторинг поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать дозу.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как тошнота или расстройства пищеварения. Если они проявляются, сообщите об этом своему врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Соблюдайте режим питания и физической активности. Глюкофаж Лонг будет более эффективен в сочетании с правильным образом жизни, что поможет контролировать уровень сахара в крови.