Норваск: особенности и применение препарата

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в форме таблеток: белого или почти белого цвета, с восьмигранной формой и неровными гранями. На одной стороне находится логотип «Pfizer», а на другой – в зависимости от дозировки – обозначения «AML-5» или «AML-10». В упаковке содержится 10 таблеток в блистерах, по 1, 3, 4 или 9 блистеров в картонной коробке; также доступны блистеры по 14 таблеток, по 1 блистеру в упаковке. Каждая коробка включает инструкцию по применению Норваска.

Состав одной таблетки включает:

• Активный ингредиент: амлодипин – 5 или 10 мг (что соответствует содержанию безилата амлодипина – 6,944 и 13,889 мг соответственно);
• Вспомогательные вещества (для 5/10 мг активного компонента): стеарат магния – 2/4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 124,056/248,111 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4/8 мг, гидрофосфат кальция – 63/126 мг.

Врачи отмечают, что Норваск, активным веществом которого является амлодипин, является эффективным средством для лечения гипертонии и стенокардии. Он относится к группе блокаторов кальциевых каналов и помогает расслабить сосуды, что способствует снижению артериального давления. Специалисты подчеркивают, что препарат хорошо переносится большинством пациентов и имеет минимальные побочные эффекты. Однако, как и любое другое лекарственное средство, Норваск требует индивидуального подхода к назначению. Врачи рекомендуют регулярно контролировать уровень давления и следить за состоянием здоровья, особенно при наличии сопутствующих заболеваний. Важно помнить, что самолечение может привести к нежелательным последствиям, поэтому консультация с врачом является обязательной.

АМЛОДИПИН НОРВАСК С ЧЕМ КОМБИНИРОВАТЬ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Норваск – амлодипин – представляет собой блокатор медленных кальциевых каналов, относящийся к группе производных дигидропиридина. Он обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектами. Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы и препятствует трансмембранному проникновению ионов кальция в клетки, в большей степени влияя на гладкомышечные клетки сосудов, чем на кардиомиоциты.

Антиангинальный эффект Норваска обусловлен его способностью расширять коронарные и периферические артерии и артериолы.

При стенокардии Норваск снижает общее периферическое сосудистое сопротивление за счет расширения периферических артериол, что уменьшает ишемию миокарда, снижает постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Препарат предотвращает спазмы коронарных артерий, в том числе вызванные курением. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных участках миокарда, Норваск способствует увеличению поступления кислорода в миокард, особенно при вазоспастической стенокардии.

При стабильной стенокардии использование препарата позволяет повысить толерантность к физическим нагрузкам, сократить потребление нитроглицерина или других нитратов, уменьшить частоту приступов стенокардии и замедлить их развитие, а также снизить ишемическую депрессию сегмента ST.

Норваск демонстрирует длительное дозозависимое гипотензивное действие, что связано с его способностью оказывать прямое расслабляющее воздействие на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии однократная доза препарата обеспечивает значительное снижение артериального давления как в положении лежа, так и стоя на протяжении 24 часов.

Ортостатическая гипотензия, то есть снижение артериального давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное, при использовании амлодипина возникает редко.

Препарат снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, не вызывая при этом уменьшения фракции выброса. Он способствует увеличению скорости клубочковой фильтрации, замедляет агрегацию тромбоцитов и обладает слабым натрийуретическим эффектом. Норваск не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений и не влияет на сократимость и проводимость миокарда.

У пациентов с диабетической нефропатией Норваск не приводит к увеличению уровня микроальбуминурии.

Препарат не оказывает негативного влияния на уровень липидов в плазме крови и обмен веществ, его можно применять при наличии сопутствующих заболеваний, таких как сахарный диабет, подагра и бронхиальная астма.

Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается через 6–10 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Применение Норваска помогает предотвратить утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, а также количество госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности. Препарат также снижает риск летальности при аортокоронарном шунтировании, чрескожной транслюминальной ангиопластике коронарных артерий, инсульте и инфаркте миокарда у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и стенозом трех и более артерий, а также атеросклерозом сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда или ангиопластику, страдающих стенокардией.

Норваск не способствует развитию осложнений и не увеличивает смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии ингибиторами АПФ, диуретиками и дигоксином. Однако при хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии амлодипин может повышать риск отека легких.

Норваск, известный своим активным использованием в лечении гипертонии, вызывает множество отзывов среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в снижении артериального давления, что позволяет улучшить качество жизни. Пользователи часто упоминают о быстром действии препарата и его способности поддерживать стабильный уровень давления на протяжении дня. Однако не обходится и без негативных комментариев: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или усталость. Врачи, в свою очередь, подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту и необходимость контроля состояния здоровья во время лечения. В целом, Норваск остается популярным выбором среди антигипертензивных средств, но требует внимательного отношения со стороны как пациентов, так и медицинских специалистов.

Амлодипин (Норваск)

Фармакокинетика

Амлодипин, попадая в желудочно-кишечный тракт, демонстрирует хорошую абсорбцию. Максимальная концентрация в крови достигается через 6–12 часов. Средняя абсолютная биологическая доступность колеблется от 64 до 80%. Прием пищи одновременно с препаратом не оказывает влияния на его абсорбцию.

Объем распределения составляет около 21 л/кг, что указывает на то, что препарат в большей степени распределяется в тканях, чем в крови. Он способен проходить через гематоэнцефалический барьер.

Амлодипин обладает высокой степенью связывания с белками – примерно 97,5%.

Равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней после начала терапии.

Препарат медленно, но активно метаболизируется в печени и не проявляет значительного эффекта первого прохождения через этот орган. Метаболиты амлодипина не обладают выраженной фармакологической активностью.

Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). Период полувыведения (Т½) после однократного приема Норваска составляет 35–50 часов, а при повторных приемах – около 45 часов.

Выводится препарат следующим образом: примерно 70% дозы – почками с мочой (60% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде), 20–25% – через кишечник с желчью. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

У пациентов старше 65 лет Т½ амлодипина может увеличиваться до 65 часов, однако это не имеет клинического значения.

У больных с печеночной недостаточностью при длительном применении Норваска T½ амлодипина может увеличиваться до 60 часов.

Почечная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия или стенокардия Принцметала);
• Стабильная стенокардия.

Норваск может использоваться как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими средствами, снижающими артериальное давление или обладающими антиангинальными свойствами.

АМЛОДИПИН или НОРВАСК ? ⚕ Мнение врачей.💬

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Тяжелая форма артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, возникшая после инфаркта миокарда;
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая выраженный аортальный стеноз;
• Возраст до 18 лет (не проводились исследования, подтверждающие безопасность и эффективность Норваска для данной возрастной группы);
• Аллергия на компоненты препарата или другие производные дигидропиридина.

Относительные противопоказания (назначение Норваска требует осторожности при следующих заболеваниях и состояниях):

• Хроническая сердечная недостаточность неишемической природы (по классификации NYHA – III-IV функциональный класс);
• Острый инфаркт миокарда (включая период в 30 дней после его перенесения);
• Печеночная недостаточность;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Нестабильная стенокардия;
• Артериальная гипотензия;
• Аортальный и митральный стеноз;
• Синдром слабости синусового узла, включая выраженную тахикардию и брадикардию;
• Одновременное применение с индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A4.

В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности Норваска для беременных женщин, его назначение возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для здоровья матери и плода. В период лактации рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Норваск, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Норваск следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды (около 100 мл).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной – 10 мг.

Для пожилых пациентов, а также для тех, кто страдает от нарушений функции почек или печени, не требуется корректировать режим приема Норваска, даже если он используется совместно с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и β-адреноблокаторами.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (более 1/10 – очень часто; более 1/100 и менее 1/10 – часто; более 1/1000 и менее 1/100 – нечасто; более 1/10 000 и менее 1/1000 – редко; менее 1/10 000 (с учетом отдельных случаев) – очень редко):

• Нервная система: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – гипестезии, астения, общее недомогание, периферическая нейропатия, парестезии, повышенная возбудимость, тремор, нестабильность настроения, бессонница, необычные сновидения, депрессия, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, тревожность; очень редко – атаксия, мигрень, амнезия, повышенное потоотделение, ажитация, апатия;
• Сердечно-сосудистая система: часто – приливы к лицу, ощущение сердцебиения, отеки (в основном стоп и лодыжек); нечасто – значительное снижение артериального давления; очень редко – васкулит, обмороки, боли в груди, одышка, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, ухудшение или возникновение хронической сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (включая мерцание предсердий, брадикардию и желудочковую тахикардию);
• Желудочно-кишечный тракт: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, рвота, диарея или запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой рта, анорексия; редко – увеличение аппетита, фиброматоз десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (вызванная холестазом), гепатит, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, увеличение активности печеночных трансаминаз;
• Скелетно-мышечная система: нечасто – артроз, боли в спине, мышечные судороги, артралгия, миалгия; редко – миастения;
• Дыхательная система: нечасто – ринит, диспноэ, носовые кровотечения; очень редко – кашель;
• Кроветворная система: очень редко – лейкопения, болезнь Верльгофа, тромбоцитопения;
• Мочеполовая система: нечасто – никтурия, болезненное и/или частое мочеиспускание, эректильная дисфункция; очень редко – полиурия, дизурия;
• Кожные покровы: редко – дерматит; очень редко – холодный пот, пигментная ксеродерма, выпадение волос, нарушения пигментации кожи;
• Органы чувств: нечасто – нарушения аккомодации и зрения, диплопия, боль в глазах, ксерофтальмия, конъюнктивит;
• Метаболизм: очень редко – гипергликемия; нечасто – изменения (увеличение или снижение) массы тела;
• Лабораторные данные: очень редко – повышение уровня глюкозы в сыворотке крови;
• Аллергические реакции: нечасто – зуд кожи, сыпь (включая крапивницу, эритематозную, макулопапулезную сыпь); очень редко – мультиформная эритема, ангионевротический отек;
• Другие: нечасто – гинекомастия, озноб; очень редко – нарушения обоняния (паросмия).

Передозировка

При передозировке наблюдается значительное снижение артериального давления, что может привести к рефлекторной тахикардии и чрезмерному расширению периферических сосудов. Это состояние может вызвать выраженную и стойкую артериальную гипотензию, вплоть до шока и летального исхода.

Рекомендуется провести промывание желудка и дать активированный уголь, особенно если с момента приема Норваска прошло не более двух часов. Пациенту следует занять горизонтальное положение с низким изголовьем. В стационарных условиях необходимо контролировать объем циркулирующей крови, диурез, а также показатели работы сердца и легких, обеспечивая поддержку функций сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ в данном случае неэффективен. Для восстановления тонуса сосудов применяются сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их использованию. Устранение последствий блокады кальциевых каналов осуществляется путем внутривенного введения глюконата кальция.

Особые указания

Для предотвращения возникновения болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен важно поддерживать надлежащую гигиену полости рта и регулярно посещать стоматолога.

Пожилые пациенты требуют более внимательного контроля за состоянием своих зубов и десен.

В случае гипертонического криза препарат Норваск не рекомендуется к применению, так как отсутствуют данные о его безопасности и эффективности в данной ситуации.

При хронической сердечной недостаточности неишемического происхождения (классы III и IV по NYHA) наблюдается повышенная вероятность развития отека легких, даже при отсутствии признаков ухудшения состояния сердечно-сосудистой системы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможностью значительного снижения артериального давления, а также появления сонливости, головокружения и других побочных эффектов, связанных с управлением автомобилем и выполнением других потенциально рискованных задач, пациентам следует проявлять осторожность, особенно в начале лечения Норваском и при повышении дозы.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения амлодипина во время беременности не была окончательно подтверждена, поэтому Норваск может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов, относящиеся к группе дигидропиридинов, могут выделяться с молоком матери. В связи с этим необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания, если назначение Норваска в период лактации является клинически оправданным.

В исследованиях на крысах не было выявлено негативного влияния амлодипина на фертильность.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения амлодипина у детей и подростков не была окончательно подтверждена, поэтому Норваск не рекомендуется для пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии проблем с функцией почек корректировать дозу Норваска не нужно, однако стоит помнить, что у пациента может наблюдаться небольшое удлинение периода полувыведения амлодипина.

При нарушениях функции печени

При наличии нарушений в работе печени корректировать дозу препарата не требуется, однако стоит помнить, что может увеличиться время полувыведения амлодипина.

Таблетки Норваск следует использовать с осторожностью у пациентов, страдающих печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозу Норваска для пожилых пациентов не нужно.

Лекарственное взаимодействие

Норваск можно безопасно использовать в сочетании с рядом лекарственных средств, в зависимости от показаний:

• Для лечения артериальной гипертензии: тиазидные диуретики, α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
• При стабильной стенокардии: другие антиангинальные препараты, включая β-адреноблокаторы и нитраты как короткого, так и пролонгированного действия.

Исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Норваска с нестероидными противовоспалительными средствами (включая индометацин), антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

При совместном применении Норваска с некоторыми медикаментами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Нейролептики и α1-адреноблокаторы: усиление их антигипертензивного действия;
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики (тиазидные и петлевые), β-адреноблокаторы и нитраты: усиление антиангинального и антигипертензивного эффекта;
• Симвастатин (при многократном одновременном приеме 80 мг симвастатина и 10 мг амлодипина): увеличение уровня симвастатина в крови (рекомендуется ограничить дозу до 20 мг);
• Антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT (такие как хинидин и амиодарон): усиление отрицательного инотропного эффекта;
• Нейролептики и изофлуран: усиление антигипертензивного действия Норваска;
• Противовирусные препараты (ритонавир): повышение концентрации амлодипина в плазме;
• Литийсодержащие препараты: увеличение проявлений нейротоксичности (таких как шум в ушах, атаксия, тошнота, тремор, рвота, диарея);
• Ингибиторы изофермента CYP3A4: увеличение системной экспозиции амлодипина у пожилых пациентов с артериальной гипертензией;
• Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол и кетоконазол): повышение уровня амлодипина в крови (необходима осторожность при комбинированном применении);
• Индукторы CYP3A4: влияние на артериальное давление (требуется тщательный контроль при совместном приеме с Норваском);
• Грейпфрутовый сок: увеличение биодоступности амлодипина, что может привести к усилению гипотензивного эффекта (не рекомендуется комбинировать).

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Норваску, можно выделить: Адалат, Занидип, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Леркамен, Нимопин, Нифедипин, Фелодип, Амлодипин, Амлодипин-Тева, Амлодипин-Прана, Амло, Аген, Амлодак, Амлотоп, Нормодипин, Корвадил и Стамло.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Норваске

Согласно мнениям пользователей, Норваск является действенным средством для снижения артериального давления и лечения стенокардии. Тем не менее, многие считают его стоимость слишком высокой. Врачи объясняют такую цену тем, что именно под брендом Норваск был представлен первый препарат с амлодипином. На сегодняшний день на рынке имеется множество отечественных аналогов с тем же активным веществом, однако импортный препарат выделяется более высокой степенью очистки и прошел все необходимые клинические испытания, что гарантирует лучшую переносимость и надежность.

Среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов выделяют лишь отеки в области нижних конечностей.

Цена на Норваск в аптеках

Ориентировочные цены на Норваск: таблетки по 5 мг стоят около 240 рублей за упаковку из 14 штук, а за упаковку из 30 штук цена варьируется от 472 до 540 рублей; таблетки по 10 мг можно приобрести за 466–533 рублей за упаковку из 14 штук, а упаковка из 30 штук обойдется в 827–1023 рубля.

Вопрос-ответ

Для чего назначают норваск?

Норваск® используется для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертензии) у взрослых и детей в возрасте 6 — 17 лет, или определенного типа боли в грудной клетке, называемого стенокардией. Редкой формой которой является стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия.

Чем опасен норваск?

Аллергические реакции. Повышенная концентрация глюкозы в крови (гипергликемия). Повышенный мышечный тонус (гипертонус). Нарушение со стороны нервов, которое может вызывать мышечную слабость, покалывающее ощущение в конечностях или онемение (периферическая нейропатия).

Как быстро Норваск снижает давление?

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч. Длительность эффекта — 24 ч.

Является ли норваск хорошим лекарством от гипертонии?

Они эффективно справляются с проблемами повышенного давления, не вызывают побочных эффектов и удобны в использовании. Я рекомендую их всем, кто сталкивается с подобными проблемами.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Норваска обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это средство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте указаниям по дозировке, указанным в рецепте или инструкции. Не изменяйте дозу самостоятельно, так как это может негативно сказаться на вашем здоровье.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Норваска с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №4

Регулярно проверяйте свое артериальное давление во время приема Норваска. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать терапию.